| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of orysastrobin is the mitochondrial cytochrome bc1 complex in fungi. It acts as a QoI fungicide by binding to the Qo site of the cytochrome bc1 complex, inhibiting mitochondrial respiration. This binding blocks electron transfer from cytochrome b to cytochrome c1, disrupting ATP production and cutting off the fungal energy cycle. The compound specifically impairs the oxidation of reduced ubiquinone at the outer side of the cytochrome bc1 site in the electron transfer chains of fungal mitochondria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，水稻杀菌素（orysastrobin）对水稻病原菌具有强效杀菌活性。该化合物是一种QoI型杀菌剂，能有效抑制真菌呼吸作用。研究表明，水稻杀菌素对稻瘟病菌（Magnaporthe oryzae）、稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）、黄瓜炭疽菌（Thanatephorus cucumeris）和立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）均具有高效的杀菌效果。其体外杀菌效果使其成为农业防治真菌病害的有效工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究证实，水稻杀菌剂奥利司他林对水稻叶瘟、穗瘟和纹枯病具有优异的杀菌效果。该化合物在水稻种植中具有保护和治疗作用。奥利司他林已被开发为一种商业化的农业杀菌剂。其体内药效已在田间应用中得到验证，使其成为水稻病害防治的重要工具。
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| 酶活实验 |
为了筛选杀菌活性，采用标准的体外试验来评估 orysastrobin 对真菌病原体的活性。将真菌培养在合适的培养基上，并暴露于化合物的系列稀释液中。测量菌丝生长抑制率，并计算 EC₅₀ 值。为了确定靶标，采用分离的线粒体或细胞色素 bc1 复合物进行生化试验，以测量呼吸抑制率。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，将稻瘟病菌等真菌细胞培养于合适的培养基中。用不同稀释度的稻瘟病菌素处理细胞，并通过测量菌落直径或光密度来评估真菌生长情况。呼吸活性可通过耗氧量测定法进行测量。文献中已描述了杀菌活性筛选的标准方案。
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| 动物实验 |
由于水稻杀菌剂 orysastrobin 是一种农业用杀菌剂，因此不适用于体内动物试验。其药效研究在温室或田间进行，试验对象为感染真菌病原体的水稻植株。植株经该化合物处理后，评估病情严重程度。试验遵循植物杀菌剂药效测试的标准流程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于奥利司他林是一种农业杀菌剂，其在哺乳动物体内的药代动力学特性尚未得到充分研究。目前已对其在土壤和水中的环境归趋（包括持久性和降解）进行了研究。该化合物在作物中的稳定性和残留水平是农业应用的重要考量因素。尚未有关于其在哺乳动物体内药代动力学参数的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
农药监管文件中提供了白藜芦醇酯的毒理学数据。作为一种杀菌剂，它已进行过环境和哺乳动物毒性评估。已开展了包括急性毒性、重复剂量毒性和生态毒性在内的标准毒理学研究。该化合物的安全性表明，在采取适当的操作预防措施后，可用于农业生产。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥利司他林是一种单羧酸酰胺，由(2E)-(甲氧基亚氨基){2-[(3E,5E,6E)-5-(甲氧基亚氨基)-4,6-二甲基-2,8-二氧杂-3,7-二氮杂环庚酮-3,6-二烯-1-基]苯基}乙酸的羧基与甲胺的氨基缩合而成。它是一种高效的水稻杀菌剂，能有效防治稻瘟病菌（Magnaporthe oryzae）、稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）、黄瓜炭疽菌（Thanatephorus cucumeris）和立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）。它同时也是一种线粒体细胞色素bc1复合物抑制剂和抗真菌杀虫剂。它是一种肟醚类、单羧酸酰胺类、酰胺类杀菌剂和甲氧基亚氨基乙酰胺类甲氧基丙烯酸酯抗真菌剂。
奥利司他林是一种为水稻种植而开发的商业化杀菌剂。它是一种QoI型杀菌剂，作为醌类外抑制剂，作用靶向真菌呼吸。该化合物已在多个国家注册用于农业用途。Orysastrobin对稻瘟病和纹枯病具有良好的防治效果。目前尚未有关于该化合物的临床或治疗应用报道。 |
| 分子式 |
C18H25N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
391.42
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| 精确质量 |
391.186
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| CAS号 |
248593-16-0
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| PubChem CID |
11486133
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.16g/cm3
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| 折射率 |
1.53
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| LogP |
2.54
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| tPSA |
118.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
630
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CO/N=C(\C(\C)=N\OCC1=C(/C(/C(/O)=N/C)=N\OC)C=CC=C1)/C(/C)=N/OC
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| InChi Key |
JHIPUJPTQJYEQK-ZLHHXESBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H25N5O5/c1-12(20-25-4)16(22-26-5)13(2)21-28-11-14-9-7-8-10-15(14)17(23-27-6)18(24)19-3/h7-10H,11H2,1-6H3,(H,19,24)/b20-12+,21-13+,22-16+,23-17+
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| 化学名 |
(2E)-2-[2-[[(E)-[(3E,4E)-3,4-bis(methoxyimino)pentan-2-ylidene]amino]oxymethyl]phenyl]-2-methoxyimino-N-methylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.7740 mL | 25.5480 mL | |
| 5 mM | 0.5110 mL | 2.5548 mL | 5.1096 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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