PR-39 改变了 20S 和 26S 圆柱体的几何形状，并对 19S 帽的结合具有可逆的影响。它已被证明可以特异性影响体内蛋白酶体介导的蛋白质降解。 PR-39 明显抑制蛋白酶体降解 HIF-1α 和 IκBα 的能力 [1]。 PR-39 (100 nM) 抑制 TNF-α (1 ng/mL；20 分钟) 引起的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 VCAM-1（2 小时）和 ICAM-1（8 小时）表达的激活）[2]。 ECV304 细胞的增殖能力不受 PR-39 (10 μM) 的影响。在不明显改变细胞内蛋白质降解总量的情况下，PR39 可以阻止 IκBα 降解[2]。

在诱导急性胰腺炎后的小鼠胰腺中，PR-39（10 mg/kg，静脉注射；在 50μg/kg 雨伞素之前一小时，腹膜内注射）抑制 IκBα 降解和 NF-κB 依赖性转录[2]。在 C57BL/6 小鼠中，PR-39（1 μg/kg/天；7 天腹膜内输注）可显着缩小梗塞面积[2]。

[1]. Proline- and arginine-rich peptides constitute a novel class of allosteric inhibitors of proteasome activity. Biochemistry. 2003 Jul 29;42(29):8663-70.

[2]. Inhibition of ubiquitin-proteasome pathway-mediated I kappa B alpha degradation by a naturally occurring antibacterial peptide. J Clin Invest. 2000 Aug;106(3):439-48.

PR-39 是一种由 39 个氨基酸组成的猪源抗菌肽，富含脯氨酸和精氨酸残基。它在猪的先天免疫防御中发挥着关键作用，抵御感染，并具有抗菌和免疫调节活性。它可作为抗菌剂、细胞凋亡抑制剂、抗炎剂、哺乳动物代谢物、抗真菌剂和免疫调节剂发挥作用。

C229H345N69O41

4720.6273458004

4719.709

139637-11-9

PR-39 TFA

16198954

Typically exists as solid at room temperature

-2.3

1640

52

52

126

339

12300

39

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CC=CC=C6)C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N8CCC[C@H]8C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC9=CC=CC=C9)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N

JTJJGVCUEGCBHL-IWDHFESKSA-N

InChI=1S/C229H345N69O41/c1-7-135(6)181(218(337)297-122-50-89-178(297)216(335)283-108-33-72-161(283)190(309)261-132-180(300)262-157(128-137-54-15-9-16-55-137)206(325)293-118-46-84-173(293)212(331)284-109-37-77-166(284)192(311)265-146(65-26-98-254-223(237)238)185(304)276-158(129-138-56-17-10-18-57-138)207(326)294-119-47-85-174(294)213(332)286-111-39-78-167(286)193(312)266-147(66-27-99-255-224(239)240)186(305)277-160(131-140-60-21-12-22-61-140)209(328)298-123-51-90-179(298)219(338)339)279-187(306)148(67-28-100-256-225(241)242)267-194(313)168-79-40-112-287(168)211(330)172-83-45-117-292(172)205(324)156(125-134(4)5)274-184(303)145(64-25-97-253-222(235)236)264-191(310)165-76-38-110-285(165)214(333)175-86-48-120-295(175)208(327)159(130-139-58-19-11-20-59-139)278-189(308)153(126-136-52-13-8-14-53-136)272-198(317)170-81-42-114-289(170)215(334)177-88-49-121-296(177)217(336)176-87-44-116-291(176)203(322)152(71-32-104-260-229(249)250)271-196(315)163-74-35-106-281(163)201(320)150(69-30-102-258-227(245)246)269-197(316)164-75-36-107-282(164)204(323)155(124-133(2)3)275-188(307)154(127-141-91-93-142(299)94-92-141)273-199(318)169-80-41-113-288(169)210(329)171-82-43-115-290(171)202(321)151(70-31-103-259-228(247)248)270-195(314)162-73-34-105-280(162)200(319)149(68-29-101-257-226(243)244)268-183(302)144(63-24-96-252-221(233)234)263-182(301)143(230)62-23-95-251-220(231)232/h8-22,52-61,91-94,133-135,143-179,181,299H,7,23-51,62-90,95-132,230H2,1-6H3,(H,261,309)(H,262,300)(H,263,301)(H,264,310)(H,265,311)(H,266,312)(H,267,313)(H,268,302)(H,269,316)(H,270,314)(H,271,315)(H,272,317)(H,273,318)(H,274,303)(H,275,307)(H,276,304)(H,277,305)(H,278,308)(H,279,306)(H,338,339)(H4,231,232,251)(H4,233,234,252)(H4,235,236,253)(H4,237,238,254)(H4,239,240,255)(H4,241,242,256)(H4,243,244,257)(H4,245,246,258)(H4,247,248,259)(H4,249,250,260)/t135-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,151-,152-,153-,154-,155-,156-,157-,158-,159-,160-,161-,162-,163-,164-,165-,166-,167-,168-,169-,170-,171-,172-,173-,174-,175-,176-,177-,178-,179-,181-/m0/s1

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。