| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Succinate dehydrogenase (SDH; complex II of the mitochondrial electron transport chain). Penflufen is a succinate dehydrogenase inhibitor (SDHI). It binds to the ubiquinone-binding site of succinate dehydrogenase (also known as mitochondrial complex II), inhibiting the conversion of succinate to fumarate and the reduction of ubiquinone to ubiquinol. This blocks the tricarboxylic acid (TCA) cycle and the electron transport chain, leading to decreased ATP production and accumulation of reactive oxygen species (ROS), ultimately causing fungal cell death. Penflufen is a highly efficient, broad-spectrum succinate dehydrogenase inhibitor (SDHI).
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟磺胺草醚对多种植物病原真菌具有广谱体外抗真菌活性，包括立枯丝核菌（引起马铃薯黑痣病、水稻纹枯病）、谷类丝核菌（引起小麦尖眼斑病）、镰刀菌属、核盘菌和灰葡萄孢菌。其有效浓度（EC50）值因真菌种类而异，但通常在0.01-1 ug/mL范围内。氟磺胺草醚是一种高效广谱琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）。它可用作杀菌剂，并对多种真菌病害具有广泛的生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟乐灵是一种农业杀菌剂，可有效防治多种作物的真菌病害。田间试验表明，氟乐灵作为种子处理剂可有效防治马铃薯黑痣病（由立枯丝核菌引起）、小麦尖眼斑病（由谷类根腐病菌引起）、水稻纹枯病（由立枯丝核菌引起）以及花生和其他作物的根腐病。它是一种广谱杀菌剂，对多种真菌病害具有生物活性。
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| 酶活实验 |
典型的无细胞琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制测定方法如下。从真菌线粒体（例如，立枯丝核菌或谷生根瘤菌）中提取琥珀酸脱氢酶（复合物 II）。通过差速离心分离线粒体并裂解。将酶制剂（2-10 ug 蛋白）与不同浓度的 Penflufen（0.001-100 uM）在测定缓冲液（50 mM 磷酸钾缓冲液，pH 7.4，5 mM MgCl2，1 mM EDTA）中于 30℃ 孵育 5-10 分钟。加入琥珀酸（20 mM）和 2,6-二氯酚靛酚 (DCPIP，0.1 mM) 作为电子受体启动反应。 DCPIP的还原（蓝色减弱）可通过分光光度法在600 nm处测定，反应时间为5-10分钟。或者，辅酶Q1（泛醌-1）也可作为电子受体，辅酶Q1的还原可通过高效液相色谱法（HPLC）测定。IC50值可通过绘制抑制率与抑制剂浓度的关系图确定。Penflufen是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂。Penflufen是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）。
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| 细胞实验 |
体外抗真菌试验中，将植物病原真菌（例如立枯丝核菌、谷类立枯丝核菌、禾谷镰孢菌）接种于马铃薯葡萄糖琼脂（PDA）培养基上，于25℃培养3-7天。从生长旺盛的菌落边缘切取直径5 mm的菌丝块，转移至添加了不同浓度氟磺胺草醚（0.001-100 ug/mL）的PDA平板上。平板于25℃培养2-5天。测量菌丝生长直径，并计算菌丝径向生长抑制率（相对于未处理的对照组）。采用非线性回归法确定EC50（抑制菌丝生长50%的有效浓度）。孢子萌发试验中，收集孢子并悬浮于无菌水中。将不同浓度的氟氟芬加入培养基中，在25℃下培养12-24小时后，通过显微镜测定发芽率。氟氟芬是一种高效广谱的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）。氟氟芬可用作杀菌剂，对多种真菌病害具有广泛的生物活性。
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| 动物实验 |
由于氟氟灵是一种农业杀菌剂而非药品，因此没有具体的体内动物研究方案记录在案。药效试验在温室或田间进行。以马铃薯黑痣病（立枯丝核菌）药效试验为例，将马铃薯种薯浸渍或以不同浓度（例如，0.5-5克有效成分/100公斤种薯）的氟氟灵粉剂进行处理。然后将种薯种植在立枯丝核菌感染的土壤中。对照组包括未处理的种薯和阳性对照杀菌剂（例如，氟啶虫酰胺）。收获时（种植后90-120天），评估种薯的黑痣病严重程度（菌核覆盖的种薯表面百分比）。对于小麦尖眼斑病（谷类根腐病菌），将种子用氟氟灵处理（例如，10-50克有效成分/100公斤种薯），然后种植在感染的土壤中。在种植后的不同时间点，对植株进行病害严重程度评估（茎秆病斑长度），并在收获时测量产量参数。氟乐灵可用作杀菌剂，对多种真菌病害具有广谱生物活性，包括马铃薯黑痣病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病以及其他类似的真菌病害。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于氟氟芬是一种农业杀菌剂，因此尚未有动物体内的药代动力学数据报道。在植物体内，氟氟芬被种子和根吸收，并通过木质部向上运输。它具有内吸性。在土壤中的半衰期变化较大（数周至数月）。在哺乳动物体内，氟氟芬经肝脏CYP酶代谢，并通过尿液和粪便排出体外。大鼠急性经口LD50 > 2000 mg/kg，表明其急性毒性较低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟氟芬对哺乳动物的急性毒性较低。大鼠急性经口LD50 > 2000 mg/kg。急性经皮LD50 > 2000 mg/kg。它不会引起皮肤致敏。它可能对水生生物（鱼类、藻类、水蚤）有轻微毒性。在标准检测中，它不具有遗传毒性或致癌性。它仅供农业用途，操作时应佩戴适当的个人防护装备（手套、护目镜、防护服）。它未获准用于人类或兽用药品。
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| 参考文献 |
[1]. Fang K, et al. Systematic evaluation of chiral fungicide penflufen for the bioactivity improvement and input reduction using alphafold2 models and transcriptome sequencing. J Hazard Mater. 2022 Oct 15;440:129729.
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| 其他信息 |
5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(4-甲基戊-2-基)苯基]吡唑-4-甲酰胺是一种芳香酰胺，由5-氟-1,3-二甲基吡唑-4-羧酸的羧基与2-(4-甲基戊-2-基)苯胺的氨基缩合而成。它是一种芳香酰胺、有机氟化合物，也是吡唑类化合物的成员。
氟氟芬是一种吡唑甲酰胺类杀菌剂，属于琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类。其分子式为C18H24FN3O，分子量为317.40。其IUPAC名称为5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(4-甲基戊-2-基)苯基]吡唑-4-甲酰胺。它是R和S对映异构体的外消旋混合物。氟氟芬用于农业防治土壤和叶部真菌病害。它未获准用于人类或兽医用途。氟氟芬可作为研究用化学品用于农用化学品和抗真菌剂的研究。 |
| 分子式 |
C18H24FN3O
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|---|---|
| 分子量 |
317.40
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| 精确质量 |
317.19
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| CAS号 |
494793-67-8
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| PubChem CID |
11674113
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.128g/cm3
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| 沸点 |
381.002ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
184.224ºC
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
4.653
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| tPSA |
50.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
404
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NN(C(=C1C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)CC(C)C)F)C
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| InChi Key |
GOFJDXZZHFNFLV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24FN3O/c1-11(2)10-12(3)14-8-6-7-9-15(14)20-18(23)16-13(4)21-22(5)17(16)19/h6-9,11-12H,10H2,1-5H3,(H,20,23)
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| 化学名 |
5-fluoro-1,3-dimethyl-N-[2-(4-methylpentan-2-yl)phenyl]pyrazole-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1506 mL | 15.7530 mL | 31.5060 mL | |
| 5 mM | 0.6301 mL | 3.1506 mL | 6.3012 mL | |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5753 mL | 3.1506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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