| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Glycopeptide antitumor antibiotic
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Peplomycin（0-100 μM；30 h）以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系 SSCKN 和 SCCTF 细胞[3]。培洛霉素（1 μM 和 10 μM；30 小时）可诱导细胞凋亡，导致细胞中剂量依赖性的核碎裂和染色质浓缩。通过将成纤维细胞分化为 α-SMA 阳性 MF，培普霉素（5 mg/mL；7 d）会导致肺纤维化，这与注射盐水的大鼠 (N-Fib) 不同[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠肺成纤维细胞被培普霉素（5 mg/kg；每日一次）转化为肌成纤维细胞（MF），靠近胸膜的肺外周显示出晚期纤维化，并伴有少量α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）-阳性 MF，超微结构上具有丰富的微丝和细胞器[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： SSCKN 和 SCCTF 细胞 测试浓度： 0、1、5、10、50 和 100 μM 孵育持续时间：30 小时 实验结果：剂量依赖性地降低 SSCKN 和 SCCTF 细胞活力高达 50 μM，并导致 38分别为对照组的 % 和 30%。 |
| 动物实验 |
动物及其处理[4]
本研究使用了8只雄性SPF级Fisher 344大鼠（8周龄），其中5只大鼠连续10天腹腔注射5 mg/kg的培洛霉素(PLM)。其余3只大鼠注射生理盐水作为对照。培洛霉素(PLM)注射组和对照组大鼠分别在末次注射后1天和2周处死，并立即解剖肺脏。肺叶用4%多聚甲醛（溶于无核糖核酸酶(RNase)水中）固定。将固定后的组织制备成薄切片，并进行常规的苏木精-伊红染色或免疫组织化学染色。 肺成纤维细胞的分离[4] 注射培洛霉素（PLM）和生理盐水的实验大鼠在最后一次注射后饲养2周，然后处死。取出肺脏，将切除的组织切碎成约1-2 mm³的小块，然后用胰蛋白酶消化，分离出的细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）、链霉素（100 μg/mL）和青霉素（100单位/mL）的Dulbecco改良必需培养基（DMEM）中。细胞在37℃、5% CO₂/95%空气的湿润环境中培养。经过两到三代传代后，增殖的成纤维细胞用于以下实验。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
6852373 小鼠腹腔注射LDLo 100 mg/kg，《抗生素杂志》，32(36)，1979 [PMID:83987]
6852373 小鼠静脉注射LD50 51 mg/kg，《未来药物》，13(519)，1988 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
培洛霉素是一种糖肽类抗生素。
培洛霉素是博来霉素的半合成类似物，博来霉素是从链霉菌（Streptomyces verticillus）中分离得到的几种碱性糖肽类抗肿瘤抗生素的混合物。培洛霉素与铁形成复合物，将分子氧还原为超氧阴离子和羟基自由基，从而导致DNA单链和双链断裂。该药物的抗肿瘤活性似乎比博来霉素更强；但由于其肺毒性，其应用受到限制。(NCI04) 一种源自博来霉素的抗肿瘤药物。 口腔鳞状细胞癌细胞系SSCKN细胞对博来霉素高度敏感，而SCCTF细胞对该药物的敏感性极低。为了确定口腔鳞状细胞癌细胞的抗癌药物耐药性是否与药物诱导的细胞凋亡程度相关，我们研究了培洛霉素对这些细胞凋亡的诱导作用。将SCCKN和SCCTF细胞培养至亚融合状态后，暴露于不同浓度的培洛霉素。相差显微镜和WST-1细胞活力检测结果显示，培洛霉素以剂量依赖的方式对SCCKN和SCCTF细胞均产生细胞毒性，分别在1 μM和10 μM浓度下达到最大效应。Hoechst 33342染色显示，1 μM培洛霉素处理的SCCKN细胞出现明显的核浓缩和染色质断裂。然而，1 μM培洛霉素处理的SCCTF细胞未出现核浓缩或断裂。培洛霉素处理后，两种细胞系均出现DNA梯状条带。在SCCKN和SCCTF细胞中诱导的DNA梯状条带形成呈剂量依赖性，分别在5 μM和50 μM浓度下达到最大效应。博来霉素也能在SCCKN和SCCTF细胞中诱导DNA梯状条带形成，但敏感性不同。丝裂霉素C在SCCKN和SCCTF细胞中均能诱导DNA梯状条带形成；然而，两种细胞系中DNA梯状条带形成的强度几乎相同。本研究结果表明，培洛霉素诱导口腔鳞状细胞癌细胞系凋亡取决于这些细胞对博来霉素的敏感性。[3] 为了分析博来霉素衍生物培洛霉素（PLM）诱导肺纤维化的机制，我们研究了大鼠肺成纤维细胞向肌成纤维细胞（MF）的分化。在腹腔注射PLM（5 mg/kg/天）的大鼠中，邻近胸膜的肺外周区域显示出严重的纤维化，并可见少量α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）阳性的微纤维（MF），这些微纤维的超微结构显示其含有丰富的微丝和细胞器。在纤维化组织中，通过原位逆转录-聚合酶链式反应（RT-PCR）检测到α-SMA mRNA的表达。PLM给药2周后，α-SMA mRNA表达水平显著升高，随后逐渐降低，尽管纤维化仍在进展。从注射生理盐水的鼠肺中分离出肺成纤维细胞（N-Fib），并在含有5 mg/mL PLM的培养基中培养7天后，α-SMA蛋白表达较弱。而从注射PLM的鼠肺中分离出的肺成纤维细胞（P-Fib）在培养7天后，大部分细胞表达α-SMA。在PLM和转化生长因子-β（TGF-β）存在下，P-Fib中α-SMA的表达显著增加，但碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）或血小板衍生生长因子（PDGF）则无此作用。尽管bFGF对细胞增殖的促进作用最强，而PLM和TGF-β的作用较弱，但α-SMA阳性细胞表达波形蛋白（vimentin），而结蛋白（desmin）表达较弱。此外，P-Fib产生的TGF-β和bFGF量均高于N-Fib。这些结果表明，PLM通过诱导成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF来诱发肺纤维化，而bFGF和TGF-β分别通过诱导成纤维细胞增殖和转化，在PLM诱发肺纤维化的不同阶段发挥关键作用。[4] |
| 分子式 |
C61H88N18O21S2
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|---|---|
| 分子量 |
1473.59
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| 精确质量 |
1472.581
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| 元素分析 |
C, 49.72; H, 6.02; N, 17.11; O, 22.80; S, 4.35
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| CAS号 |
68247-85-8
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| 相关CAS号 |
70384-29-1 (sulfate); 68247-85-8;
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| PubChem CID |
6852373
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.689
|
| LogP |
-6.7
|
| tPSA |
695.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
21
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
32
|
| 可旋转键数目(RBC) |
38
|
| 重原子数目 |
102
|
| 分子复杂度/Complexity |
2740
|
| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
NC([C@H](CN[C@H](C1N=C(N)C(C)=C(C(N[C@@H]([C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H]2O[C@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](OC(=O)N)[C@@H]2O)C2=CN=CN2)C(N[C@@H]([C@H]([C@@H](C(N[C@H](C(NCCC2SC=C(C3SC=C(C(NCCCN[C@H](C4=CC=CC=C4)C)=O)N=3)N=2)=O)[C@H](O)C)=O)C)O)C)=O)=O)N=1)CC(=O)N)N)=O
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| InChi Key |
QIMGFXOHTOXMQP-GFAGFCTOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C61H88N18O21S2/c1-24-39(76-52(79-50(24)64)31(16-37(63)83)71-17-30(62)51(65)89)56(93)78-41(47(32-18-67-23-72-32)98-60-49(45(87)43(85)35(19-80)97-60)99-59-46(88)48(100-61(66)95)44(86)36(20-81)96-59)57(94)73-27(4)42(84)25(2)53(90)77-40(28(5)82)55(92)70-15-12-38-74-34(22-101-38)58-75-33(21-102-58)54(91)69-14-9-13-68-26(3)29-10-7-6-8-11-29/h6-8,10-11,18,21-23,25-28,30-31,35-36,40-49,59-60,68,71,80-82,84-88H,9,12-17,19-20,62H2,1-5H3,(H2,63,83)(H2,65,89)(H2,66,95)(H,67,72)(H,69,91)(H,70,92)(H,73,94)(H,77,90)(H,78,93)(H2,64,76,79)/t25-,26-,27+,28+,30-,31-,35-,36+,40-,41-,42-,43+,44+,45-,46-,47-,48-,49-,59+,60-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[(1R,2S)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[[(2R,3S,4S)-3-hydroxy-5-[[(2S,3R)-3-hydroxy-1-oxo-1-[2-[4-[4-[3-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]propylcarbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl]ethylamino]butan-2-yl]amino]-4-methyl-5-oxopentan-2-yl]amino]-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl] carbamate
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| 别名 |
PEPLOMYCIN; Pepleomycin; 68247-85-8; Peplomycine; Peplomycin [INN]; Peplomycina; Peplomycinum; peplomicina;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6786 mL | 3.3931 mL | 6.7861 mL | |
| 5 mM | 0.1357 mL | 0.6786 mL | 1.3572 mL | |
| 10 mM | 0.0679 mL | 0.3393 mL | 0.6786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-Acetyldemethylphosphinothricin tripeptide
D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
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