| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets of picroside IV include various enzymes and signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress. Iridoid glycosides are known to inhibit NF-κB activation, reduce pro-inflammatory cytokine production, and activate Nrf2-mediated antioxidant responses. Picroside IV may also modulate the activity of enzymes such as iNOS, COX-2, and various kinases. The specific binding partners and mechanisms of action require further elucidation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实苦苷IV及其相关化合物具有多种生物活性，包括通过清除自由基和上调抗氧化酶发挥抗氧化活性；通过抑制促炎细胞因子生成和抑制NF-κB活化发挥抗炎活性；在基于细胞的肝损伤模型中证实具有保肝作用。植物化学文献中已报道了苦苷IV的特定IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，苦苷类化合物在多种动物模型中均具有疗效。在四氯化碳或对乙酰氨基酚等毒素诱导的肝损伤模型中，已证实其具有保肝作用。在急性和慢性炎症模型中，也观察到了其抗炎作用。苦苷IV还可能具有神经保护和心脏保护作用。有关苦苷IV的具体体内数据，请参阅天然产物文献。
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| 酶活实验 |
抗氧化活性测定采用DPPH自由基清除法、ABTS法和FRAP法。将化合物与自由基生成体系孵育，并测量吸光度。抗炎活性测定中，用LPS或其他炎症刺激物刺激巨噬细胞或其他细胞，并通过ELISA法测定细胞因子生成。NF-κB激活通过报告基因检测或Western blotting法检测磷酸化IκBα和p65来评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，肝细胞（例如HepG2细胞）常用于肝脏保护研究。细胞先用苦苷IV处理，然后暴露于肝毒性物质，例如四氯化碳（CCl₄）或过氧化氢（H₂O₂）。采用MTT法评估细胞活力，并检测氧化应激和炎症标志物。在抗炎研究中，巨噬细胞用脂多糖（LPS）刺激，并检测培养上清液中的细胞因子水平。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用小鼠或大鼠模型。在保肝研究中，动物先用苦苷IV处理，然后用四氯化碳或对乙酰氨基酚进行攻击。检测血清中的肝酶（ALT、AST）水平，并进行肝脏组织学检查。抗炎研究则采用角叉菜胶诱导的足爪水肿或其他模型。化合物可通过口服或腹腔注射给药。这些模型的标准实验方案已在文献中描述。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苦苷IV的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种环烯醚萜苷，它具有相对较高的极性，口服生物利用度可能有限。其糖苷部分可能被肠道酶水解。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度。需要开展进一步的药代动力学研究，以了解该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于苦苷IV的毒理学数据有限。作为一种源自传统药用植物的天然产物，它有望具有良好的安全性。然而，目前尚未发表包括急性毒性、遗传毒性和重复给药毒性在内的系统毒理学研究。因此，在进行治疗开发之前，需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苦参苷IV是从毛茛科植物玄参（Picrorhiza scrophulariiflora）中分离得到的；其结构已在最早的文献中描述。苦参苷IV是一种用于研究环烯醚萜苷及其药理活性的研究化合物。含苦参苷的植物，特别是胡黄连（Picrorhiza kurroa），在传统医学中用于治疗肝脏疾病。目前尚未有专门针对苦参苷IV的临床试验报道。该化合物可作为研究保肝、抗炎和抗氧化机制的工具，并可作为天然产物分析的参考标准。
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| 分子式 |
C24H28O12
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|---|---|
| 分子量 |
508.471928596497
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| 精确质量 |
508.158
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| CAS号 |
211567-04-3
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| PubChem CID |
23928135
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.5
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| tPSA |
188
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
856
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O1[C@H]2[C@H]([C@@H]3C=CO[C@H]([C@@H]3[C@@]12CO)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](COC(/C=C/C2C=CC(=CC=2)O)=O)O1)O)O)O)O
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| InChi Key |
AKYYFSOMEOHPPO-LQQBYVAQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28O12/c25-10-24-16-13(17(28)21(24)36-24)7-8-32-22(16)35-23-20(31)19(30)18(29)14(34-23)9-33-15(27)6-3-11-1-4-12(26)5-2-11/h1-8,13-14,16-23,25-26,28-31H,9-10H2/b6-3+/t13-,14-,16-,17+,18-,19+,20-,21+,22+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(1S,2S,4S,5S,6R,10S)-5-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-3,9-dioxatricyclo[4.4.0.02,4]dec-7-en-10-yl]oxy]oxan-2-yl]methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9667 mL | 9.8334 mL | 19.6668 mL | |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9667 mL | 3.9334 mL | |
| 10 mM | 0.1967 mL | 0.9833 mL | 1.9667 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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