| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 靶点 |
Pinocembrin chalcone activates AMP-activated protein kinase (AMPK), a key cellular energy sensor that regulates glucose and lipid metabolism. By promoting AMPK phosphorylation, the compound enhances fatty acid oxidation, improves glucose tolerance, and reduces fat accumulation. Additionally, Pinocembrin chalcone inhibits tyrosinase activity, an enzyme involved in melanin biosynthesis, and exhibits antimicrobial activity against various pathogens including Candida albicans and antibiotic-susceptible Neisseria gonorrhoeae. It also shows antimutagenic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，在浓度低至 1 μM 的情况下，松属素查尔酮可在 2 小时内刺激 C2C12 肌管细胞中 AMPK 的磷酸化。该化合物可抑制酪氨酸酶活性，并对白色念珠菌表现出抗菌活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 100 μg/mL。此外，它还对抗生素敏感的淋病奈瑟菌菌株具有抗菌活性。这些活性证实了其多靶点药理学特性，并具有在代谢性疾病、皮肤病学和传染病研究领域的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，松属素查尔酮对高脂饮食诱导的糖尿病小鼠表现出显著的代谢益处。每日口服30 mg/kg，持续3周，可改善葡萄糖耐量，增加骨骼肌脂肪酸氧化，并减少肝脏和骨骼肌中的脂肪堆积。这些作用主要通过激活AMPK介导。该化合物还显示出预防胃溃疡的潜力。这些体内研究结果支持该化合物在研究2型糖尿病和肥胖等代谢性疾病方面的应用前景。
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| 酶活实验 |
AMPK激活实验在C2C12肌管细胞中进行。细胞经血清饥饿处理3-4小时后，用不同浓度（例如1-100 μM）的松属素查尔酮处理2小时。采用磷酸化特异性抗体，通过Western blot检测Thr172位点AMPK的磷酸化水平，以总AMPK作为上样对照。酪氨酸酶抑制活性采用分光光度法测定，以L-DOPA或酪氨酸为底物。抗菌活性根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法进行评估。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，C2C12肌管由C2C12成肌细胞在含2%马血清的DMEM培养基中培养5-7天分化而来。细胞用不同浓度的松属素查尔酮处理，并通过Western blot检测AMPK磷酸化水平。在抗菌活性测试中，将白色念珠菌或其他病原体培养于合适的培养基中，并用化合物进行系列稀释孵育，最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见生长的最低浓度。细胞毒性可使用标准细胞活力检测方法在哺乳动物细胞系中进行评估。
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| 动物实验 |
本研究在HFD诱导的糖尿病小鼠模型中评估了药物的体内疗效。小鼠喂食高脂饮食8-12周以诱导肥胖和胰岛素抵抗，然后每日灌胃给予小鼠30 mg/kg的松属素查尔酮，持续3周。给药后进行葡萄糖耐量试验，并在不同时间点测量血糖水平。采集组织（肝脏、骨骼肌、脂肪组织）用于甘油三酯测定、组织学分析以及AMPK及其下游信号蛋白的Western blot分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于松属素查尔酮的具体药代动力学数据报道较少。该化合物是一种分子量为256.25 g/mol的查尔酮类黄酮，预计具有良好的口服吸收性。在HFD小鼠中，以30 mg/kg的剂量进行灌胃给药的研究表明其有效，证实了口服给药后可达到全身暴露。然而，诸如半衰期、Cmax、生物利用度和组织分布等详细的药代动力学参数仍需进行正式的药代动力学研究。该化合物应配制成合适的载体用于体内给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
松属素查尔酮的毒理学数据有限。在为期3周的高脂饮食小鼠研究中，每日给予30 mg/kg剂量未见明显毒性。作为一种源自膳食的天然产物，该化合物通常被认为具有良好的安全性。然而，目前尚未发表包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的全面毒理学研究。与所有研究化合物一样，在处理和使用过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
松属素查尔酮是一种反式查尔酮，其2'、4'和6'位均被羟基取代。它是一种植物代谢产物和抗真菌剂，功能与反式查尔酮相关。据报道，松属素查尔酮存在于云南杨、川西杨以及其他具有相关数据的生物体中。
松属素查尔酮是从姜黄（Boesenbergia pandurata）中提取的一种天然查尔酮，它能激活AMPK（在C2C12细胞中浓度≥1 μM），抑制酪氨酸酶，并具有抗菌活性。在HFD糖尿病小鼠模型中，口服30 mg/kg松属素查尔酮可改善葡萄糖耐量并减少脂肪堆积。它在糖尿病、肥胖症和抗菌研究方面具有潜在的应用价值。目前尚无临床试验或相关批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H12O4
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|---|---|
| 分子量 |
256.2534
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| 精确质量 |
256.074
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| CAS号 |
4197-97-1
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| PubChem CID |
6474295
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 熔点 |
189.9℃
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| LogP |
2.699
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
321
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)C2=C(C=C(C=C2O)O)O
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| InChi Key |
LOYXTWZXLWHMBX-VOTSOKGWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O4/c16-11-8-13(18)15(14(19)9-11)12(17)7-6-10-4-2-1-3-5-10/h1-9,16,18-19H/b7-6+
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| 化学名 |
(E)-3-phenyl-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9024 mL | 19.5122 mL | 39.0244 mL | |
| 5 mM | 0.7805 mL | 3.9024 mL | 7.8049 mL | |
| 10 mM | 0.3902 mL | 1.9512 mL | 3.9024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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