| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pristinamycin targets the bacterial ribosome, inhibiting protein synthesis. Pristinamycin I (a macrolide) binds to the 50S ribosomal subunit, while Pristinamycin II (a streptogramin A) binds to a different site on the 50S subunit. The combination of the two components results in synergistic antibacterial activity, with the streptogramin A component causing a conformational change that enhances the binding of the streptogramin B component. This dual targeting mechanism makes pristinamycin effective against bacteria that are resistant to other antibiotics. Its primary target is the bacterial ribosome, which is essential for protein synthesis and bacterial survival.
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据体外研究[2]，当普利司他霉素的浓度小于或等于 0.78 mg/l 时，它能抑制葡萄球菌和链球菌，包括对红霉素具有极强耐药性的微生物。
体外研究表明，普利司他霉素对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA）在内的多种革兰氏阳性菌具有高度活性。该化合物的抗菌活性通过标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）进行评估。棋盘格试验证实了两种成分的协同作用，其部分抑菌浓度指数表明存在协同效应。普利司他霉素对敏感菌株具有体外杀菌活性。由于革兰氏阴性菌外膜的通透性屏障，其对革兰氏阴性菌的活性有限。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究普利司他霉素的体内活性，将鹦鹉衣原体（C. psittaci）腹腔注射感染小鼠。对照组小鼠死亡率为70%。分别给予三组小鼠25 mg/kg、50 mg/kg和100 mg/kg剂量的普利司他霉素。结果表明，100 mg/kg的抗生素治疗剂量有效[3]。
普利司他霉素是一种口服有效的抗生素，已在临床上用于治疗革兰氏阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染。该化合物的体内疗效已在动物感染模型和临床研究中得到证实。口服后，该化合物被吸收并分布至组织，在感染部位达到治疗浓度。其体内活性在小鼠全身感染模型中得到评估，结果显示，接受治疗的动物存活率提高，靶器官中的细菌载量降低。该化合物已确立其在治疗皮肤和软组织感染、呼吸道感染以及其他革兰氏阳性菌感染方面的临床应用。 |
| 酶活实验 |
普利司他霉素的体外酶/受体结合试验包括测定其与细菌核糖体的结合以及对蛋白质合成的抑制作用。该试验通常使用纯化的细菌核糖体或无细胞翻译系统。将化合物与核糖体以及标记的氨酰tRNA或编码荧光素酶或荧光蛋白的报告mRNA孵育。通过测量标记氨基酸的掺入或报告基因的活性来定量蛋白质合成。使用放射性标记的普利司他霉素与核糖体进行竞争性结合试验来评估结合亲和力。蛋白质合成抑制的IC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
普利司他霉素的细胞活性测定采用细菌培养法，以确定其抗菌活性。采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）。将细菌在适宜的培养基中，于37℃培养18-24小时，并加入一系列稀释的普利司他霉素溶液。MIC定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。进行时间-杀菌曲线测定以确定其杀菌动力学，并使用棋盘格法评估其与其他抗生素的协同作用。此外，还可以使用生物膜形成试验评估该化合物对生物膜形成细菌的活性。
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| 动物实验 |
在小鼠细菌感染模型中开展了普利司他霉素的体内动物研究。小鼠经腹腔或静脉注射感染致死剂量的易感病原体（例如金黄色葡萄球菌）。接受治疗的动物口服不同剂量的普利司他霉素，并监测其数天的存活情况。通过对组织匀浆进行系列稀释并进行平板计数，测定靶器官（例如脾脏、肝脏、肾脏）中的细菌载量。将该化合物的疗效与标准抗生素进行比较。此外，还进行了药代动力学研究，以确定其口服生物利用度、组织分布和消除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普利司他霉素的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。该化合物具有口服生物利用度，因此适合口服给药。口服吸收后，其两种成分（PI 和 PII）分布于各种组织。该化合物的分子量约为 1349.48 g/mol，分子式为 C₇₁H₈₄N₁₀O₇₇。它在肝脏代谢，并通过胆汁和尿液排泄。该化合物的半衰期和其他药代动力学参数已在药代动力学研究中测定。该化合物通常储存于 -20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
普利司他霉素的毒理学数据已在临床前研究和临床应用中得到充分表征。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好，最常见的不良反应是胃肠道不适。易感人群可能会出现过敏反应。已知对链霉素类药物过敏的患者不建议使用该化合物。临床前毒理学研究表明，该化合物未显示出显著的遗传毒性或致癌性。该化合物作为口服抗生素的临床应用已充分证实其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普利司他霉素是一种口服链霉素类抗生素，用于治疗革兰氏阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的感染。它由普利司他霉素I和普利司他霉素II两种成分组成，二者协同作用抑制细菌蛋白质合成。该化合物对多种耐药病原体具有高度活性。并非所有国家都提供该药，但在某些地区，它被用于治疗皮肤和软组织感染、呼吸道感染以及其他革兰氏阳性菌感染。该化合物在某些地区已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并具有治疗革兰氏阳性菌感染的临床适应症。
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| 分子式 |
C73H89N11O17
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|---|---|
| 分子量 |
1392.55
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| 精确质量 |
866.396
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| CAS号 |
270076-60-3
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| 相关CAS号 |
Pristinamycin IA;3131-03-1;Virginiamycin M1;21411-53-0
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| PubChem CID |
155887675
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1202.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
680.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.650
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| LogP |
-0.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
39
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
199
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| 分子复杂度/Complexity |
4340
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7181 mL | 3.5905 mL | 7.1811 mL | |
| 5 mM | 0.1436 mL | 0.7181 mL | 1.4362 mL | |
| 10 mM | 0.0718 mL | 0.3591 mL | 0.7181 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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