| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pseudocoptisine chloride targets acetylcholinesterase (AChE). AChE is an enzyme that breaks down the neurotransmitter acetylcholine in the synaptic cleft. By inhibiting AChE with an IC50 of 12.8 μM, Pseudocoptisine chloride increases the concentration of acetylcholine, thereby enhancing cholinergic transmission. This mechanism is relevant to the treatment of neurodegenerative diseases like Alzheimer's disease. The compound also exhibits anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW264.7 细胞中,假黄连素(0、60、90 μM;1 小时)呈剂量依赖性地抑制 LPS 诱导的 NO 生成 [2]。假黄连碱(30-90 μM;1 小时;RAW264.7 细胞)显著降低 LPS 诱导产生的 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达 [1]。假黄连碱乙酸酯通过阻断 RAW264.7 细胞中 ERK 和 p38 的磷酸化,降低 iNOS、COX-2、TNF-α 和 IL-6 等促炎介质的水平,进而抑制 NF-κB 的激活 [1]。体外实验表明,假黄连碱氯化物以 12.8 μM 的 IC50 值抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性。它通过抑制ERK和p38磷酸化,进而抑制NF-κB活化,从而降低iNOS、COX-2、TNF-α和IL-6等促炎介质的水平。此外,它还具有抗遗忘作用。这些体外活性支持其在神经退行性疾病和炎症研究中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了黄连碱对东莨菪碱(1.0 mg/kg,腹腔注射)诱导的小鼠学习记忆障碍的抗遗忘作用。结果表明,黄连碱(2.0 mg/kg,口服)能显著改善小鼠被动回避测试中的认知障碍[1]。
目前公开资料中关于黄连碱氯化物的体内数据报道较少。作为一种具有抗炎和抗遗忘特性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,黄连碱在阿尔茨海默病等神经退行性疾病动物模型和认知障碍模型中具有潜在的应用价值。然而,目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。黄连碱氯化物目前主要用作研究工具。 |
| 酶活实验 |
体外乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制试验用于检测氯化假紫草素,该试验使用AChE酶(通常取自大鼠脑或电鳗)和显色底物,例如乙酰硫代胆碱。酶水解底物生成硫醇,硫醇与埃尔曼试剂(DTNB)反应生成黄色。加入不同浓度的假紫草素,并通过分光光度法测定AChE活性的抑制情况。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
为了研究假黄连素氯化物的抗炎作用,我们利用RAW 264.7巨噬细胞等免疫细胞进行了细胞活性测定。用脂多糖(LPS)刺激细胞诱导炎症,然后用不同浓度的假黄连素氯化物处理细胞。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)或蛋白质印迹法(Western blotting)检测促炎介质(iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6)的水平。此外,还采用蛋白质印迹法检测NF-κB的激活和ERK/p38的磷酸化水平。
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| 动物实验 |
盐酸伪麻黄碱的体内研究通常会采用神经退行性疾病或认知障碍的动物模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。疗效评估将通过行为学测试(例如莫里斯水迷宫)测量认知功能,并评估脑内神经炎症标志物。然而,目前尚无已发表的盐酸伪麻黄碱的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于氯化假紫锥菊素的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为355.77,分子式为C19H14ClNO4。作为一种季铵生物碱,其口服生物利用度可能有限。目前文献中尚无关于其半衰期和生物利用度等详细药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
假紫锥菊氯化物毒性数据有限。与所有研究化合物一样,假紫锥菊氯化物仅供研究用途,不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。其天然产物来源提示其可能具有良好的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化假紫堇碱(异紫堇碱氯化物;CAS 30044-78-1)是一种从延胡索科植物块茎中提取的季铵生物碱,可抑制乙酰胆碱酯酶(IC50 = 12.8 μM)。它具有抗炎和抗遗忘特性,因此是研究神经退行性疾病、认知功能和炎症的重要研究工具。本品仅供研究使用,不得用于人类治疗。
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| 分子式 |
C19H14NO4
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| 分子量 |
320.319
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| 精确质量 |
355.061
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| CAS号 |
30044-78-1
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| 相关CAS号 |
Pseudocoptisine acetate;30426-66-5
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| PubChem CID |
85777785
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
c12c([H])c3c([H])c4OC([H])([H])Oc4c([H])c3c([H])[n+]1C(C(c1c-2c([H])c2OC([H])([H])Oc2c1[H])([H])[H])([H])[H]
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| InChi Key |
QBOVLUUBUAZWIN-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H14NO4.ClH/c1-2-20-8-13-6-18-17(22-9-23-18)5-12(13)3-15(20)14-7-19-16(4-11(1)14)21-10-24-19;/h3-8H,1-2,9-10H2;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
5,7,18,20-tetraoxa-13-azoniahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.017,21]tetracosa-1(24),2,4(8),9,13,15,17(21),22-octaene;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~2.81 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1219 mL | 15.6094 mL | 31.2188 mL | |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1219 mL | 6.2438 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5609 mL | 3.1219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。