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RNAIII-inhibiting peptide(TFA)

别名: RNAIII inhibiting peptide (TFA)
目录号: V38286 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
RNAIII 抑制肽 (TFA) 是一种有效的金黄色葡萄球菌肽抑制剂，可有效治疗蜂窝织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨髓炎和乳腺炎等疾病。
RNAIII-inhibiting peptide(TFA) CAS号: 2703745-76-8
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
RNAIII抑制肽（TFA）是一种强效的金黄色葡萄球菌肽抑制剂，对蜂窝织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨髓炎和乳腺炎等疾病有效。
RNAIII抑制肽（RIP）TFA是一种合成的七肽（序列：YSPWTNF），可抑制金黄色葡萄球菌的群体感应系统。它来源于RNAIII激活蛋白（RAP），并作为一种竞争性抑制剂发挥作用。TFA（三氟乙酸盐）形式可提高其溶解度和稳定性。RIP已被研究作为一种抗毒力剂，它不会杀死细菌，但会抑制其致病性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Staphylococcus aureus[1]
RIP targets the quorum sensing system of S. aureus, specifically the RAP (RNAIII-activating protein)/TRAP (target of RAP) signaling pathway. It binds to TRAP, a 21-kDa protein, thereby preventing its phosphorylation and subsequent activation of the agr (accessory gene regulator) system. This inhibits the production of RNAIII, the regulatory RNA that controls expression of multiple virulence factors including alpha-toxin, Panton-Valentine leukocidin, and various exoproteins.
体外研究 (In Vitro)
金黄色葡萄球菌可被RNAIII抑制肽（TFA）有效抑制。RAP在野生型S型金黄色葡萄球菌中被激活，而RNAIII抑制肽（RIP）则抑制RNAII和RNAIII的合成。在无血清条件下，RNAIII抑制肽（5 μg/10⁶个细胞）可显著降低细菌细胞对HEp2细胞的黏附，而在有血清条件下，这种降低作用则微乎其微。RAP可磷酸化TRAP，而RNAIII抑制肽则抑制TRAP[1]。
体外实验表明，浓度为 1-20 uM 的 RIP 可抑制金黄色葡萄球菌中 RNAIII 的产生，从而降低溶血素、蛋白酶和中毒性休克综合征毒素等毒力因子的表达。RIP 不抑制细菌生长（MIC > 256 ug/mL），这降低了耐药性的选择压力。此外，RIP 还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生物膜形成，并阻止其从共生状态向致病状态转变。
体内研究 (In Vivo)
在用S菌株攻击的小鼠中，RNAIII抑制肽（20 mg/kg，静脉注射）可降低死亡率。金黄色葡萄球菌ATCC 25923的死亡率为70%，而添加头孢唑林、亚胺培南和万古霉素后，死亡率分别降至20%、15%和10%。在用S菌株攻击的小鼠中，RNAIII抑制肽（20 mg/kg，静脉注射）也能降低死亡率。头孢唑林、亚胺培南和万古霉素分别将金黄色葡萄球菌Smith的死亡率从75%降低至30%、10%和10%[2]。
在动物模型中，利培酮（RIP，5-20 mg/kg，腹腔注射或皮下注射）已显示出疗效。在金黄色葡萄球菌感染的小鼠化脓性关节炎模型中，利培酮治疗可减轻关节肿胀、降低细菌载量并降低死亡率。在植入物相关生物膜感染的大鼠模型中，利培酮联合万古霉素比单独使用万古霉素更能有效地清除生物膜。在小鼠伤口感染模型中，局部应用利培酮可减少细菌扩散和组织损伤。
酶活实验
对于结合实验（表面等离子共振）：将重组TRAP蛋白固定在CM5传感器芯片上。在25℃下，将浓度递增的RIP（0.1-50 uM）溶于HBS-EP缓冲液（10 mM HEPES，150 mM NaCl，3 mM EDTA，0.005% Tween-20，pH 7.4）中，流过芯片。记录结合和解离阶段。使用BIAevaluation软件计算KD值。对于磷酸化抑制实验，将TRAP与14C标记的RIP孵育，并通过放射自显影法测量TRAP的磷酸化水平。
细胞实验
抑制RNAIII的产生：将金黄色葡萄球菌（例如RN6390或临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）在TSB培养基中培养至对数生长期中期。加入RIP（1、5、10、20 μM），孵育4-6小时。提取总RNA，并使用RNAIII特异性探针进行Northern印迹或qRT-PCR分析。溶血素的产生：将细菌培养过夜，离心，并将上清液加入兔红细胞中；在540 nm处测量血红蛋白的释放量。生物膜测定：将细菌接种于含有RIP（10-50 μM）的微孔板中培养24小时，用结晶紫染色，并测量OD570值。
动物实验
小鼠化脓性关节炎模型：将 2×10⁷ CFU 的金黄色葡萄球菌（例如 LS-1 菌株）静脉注射到 8-10 周龄的雌性 BALB/c 小鼠体内。从感染前 2 天开始，腹腔注射 RIP（5 mg/kg）或载体（PBS），之后每天一次，持续 10 天。每日监测关节炎的临床评分（每爪 0-3 分）和体重变化。第 12 天，处死小鼠，收集肾脏、关节和血液进行细菌菌落计数。对关节进行组织学分析，以评估炎症和软骨破坏情况。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无RIP在人体内的详细药代动力学数据。在小鼠中，腹腔注射5 mg/kg RIP后，血浆浓度在30-60分钟内达到峰值，半衰期约为2-4小时。RIP是一种肽类药物，易受蛋白水解酶降解，主要经肾脏清除。其半衰期较短，可能需要频繁给药。研究人员已探索了聚乙二醇化或缓释制剂以改善其药代动力学。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
动物研究表明，RIP具有非常良好的毒性特征。小鼠每日腹腔注射剂量高达50 mg/kg，连续14天，未观察到明显的体重减轻、器官毒性或行为改变。RIP不杀灭细菌，因此不会诱导内毒素释放或破坏肠道菌群。浓度高达100 μM时，RIP对哺乳动物细胞无细胞毒性。然而，其在人体中的临床安全性尚不明确。
参考文献
[1]. Gov Y, et al. RNAIII inhibiting peptide (RIP), a global inhibitor of Staphylococcus aureus pathogenesis: structure and function analysis. Peptides. 2001 Oct;22(10):1609-20.
[2]. Giacometti A, et al. RNAIII-inhibiting peptide improves efficacy of clinically used antibiotics in a murine model of staphylococcal sepsis. Peptides. 2005 Feb;26(2):169-75
其他信息
RNAIII抑制肽（RIP）是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它已在I/II期临床试验中评估了其降低金黄色葡萄球菌定植和感染的疗效，但尚未进入上市阶段。该肽以三氟乙酸盐冻干粉末的形式供应。请在-20℃干燥保存。它可溶于水、PBS和DMSO。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C47H57F3N10O13
分子量
1027.01
精确质量
1026.405
CAS号
2703745-76-8
PubChem CID
134128288
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
392
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
22
重原子数目
73
分子复杂度/Complexity
1790
定义原子立体中心数目
8
SMILES
FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@@H]1CCCN1C([C@H](CO)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)N)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2
InChi Key
UFMWBLWECSYAKK-TUPMYQNZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C45H56N10O11.C2HF3O2/c1-24(57)38(44(65)52-34(21-37(47)59)41(62)50-32(39(48)60)19-25-8-3-2-4-9-25)54-42(63)33(20-27-22-49-31-11-6-5-10-29(27)31)51-43(64)36-12-7-17-55(36)45(66)35(23-56)53-40(61)30(46)18-26-13-15-28(58)16-14-26;3-2(4,5)1(6)7/h2-6,8-11,13-16,22,24,30,32-36,38,49,56-58H,7,12,17-21,23,46H2,1H3,(H2,47,59)(H2,48,60)(H,50,62)(H,51,64)(H,52,65)(H,53,61)(H,54,63);(H,6,7)/t24-,30+,32+,33+,34+,35+,36+,38+;/m1./s1
化学名
(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]butanediamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 150 mg/mL (146.06 mM)
H2O : 100 mg/mL (97.37 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9737 mL 4.8685 mL 9.7370 mL
5 mM 0.1947 mL 0.9737 mL 1.9474 mL
10 mM 0.0974 mL 0.4869 mL 0.9737 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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