| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK 1 μM (EC50, in cell-based assays)
RSV A405 targets multiple pathways. It is a potent AMPK (AMP-activated protein kinase) activator with an EC50 of 1 μM. It inhibits mTOR by promoting CaMKKβ-dependent AMPK activation. RSVA405 also inhibits STAT3, providing anti-inflammatory effects. Additionally, it inhibits acetyl-CoA carboxylase (ACC), a downstream target of AMPK and key regulator of fatty acid biosynthesis. This compound may have potential for treating obesity and metabolic disorders. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RSVA405（0.2-2 μM；24 小时）抑制脂肪细胞的发育[2]。在 3T3-L1 细胞中，RSVA405（0.2-2 μM；24 小时）强烈抑制脂肪酸合成酶 (FAS)、PPAR-γ 和脂肪酸结合蛋白 4 (aP2) 的产生[2]。在活化的 RAW 264.7 巨噬细胞中，RSVA405（1-3 μM；16 小时）抑制 LPS 诱导的 STAT3 活性、细胞内信号传导和细胞因子反应[3]。在APP-HEK293细胞中，RSVA405（1-3 μM；24 h）的EC50约为1 μM，可抑制mTOR，诱导自噬，并促进Aβ的溶酶体降解[4]。
体外实验表明，RSVA405能有效激活AMPK，其EC50为1 μM。它促进CaMKKβ依赖的AMPK激活，进而抑制mTOR。这种激活促进自噬，增加Aβ（β-淀粉样蛋白）的降解。RSVA405还能抑制未分化和增殖的3T3-L1脂肪细胞中的乙酰辅酶A羧化酶（ACC）。通过抑制STAT3，它发挥抗炎作用。这些活性表明其在神经退行性疾病、代谢紊乱和炎症方面具有潜在的应用价值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在接受缺血再灌注 (I/R) 损伤的大鼠中，RSVA405（3 mg/kg；腹腔注射）可减轻肾脏损伤并保护肾功能[1]。高脂饮食喂养的小鼠在接受 RSVA405（20–100 mg/kg/d；口服，持续 11 周）治疗后，体重增加显著减少[2]。体内研究表明，RSV A405 具有口服生物活性，并在动物模型中显示出疗效。它能激活 AMPK 并促进自噬，从而可能增加 Aβ 的降解。其通过抑制 STAT3 发挥的抗炎作用可能对多种炎症性疾病有益。该化合物已被研究用于治疗肥胖症，其作用机制是通过抑制脂肪酸生物合成。体内研究通常会在相关动物模型中评估 AMPK 激活、自噬诱导和抗炎作用。
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| 酶活实验 |
RSV A405 的非细胞酶/受体结合分析方案包括测量 AMPK 的激活情况。AMPK 活性可通过使用重组 AMPK 和肽底物的激酶活性测定进行评估。AMPK 激活的 EC50 值为 1 μM。STAT3 抑制可通过结合分析或磷酸化研究进行测量。ACC 抑制可通过测量酶活性进行评估。结合亲和力研究可使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 进行。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： 3T3-L1 前脂肪细胞 测试浓度： 0.2、0.5、1、2 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 增加 AMPK 及其底物乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 的磷酸化水平。以剂量依赖的方式抑制脂滴的积累，IC50 为 0.5 μM。 RSV A405 的细胞活性检测方案包括用该化合物处理细胞。将细胞与不同浓度的 RSVA405 孵育，并通过蛋白质印迹法检测 AMPK 及其下游靶点（例如 ACC）的磷酸化水平来评估 AMPK 的激活情况。通过检测 mTOR 及其下游靶点的磷酸化水平来评估 mTOR 的抑制情况。自噬可通过LC3-II积累和p62降解来衡量。STAT3抑制可通过检测STAT3磷酸化水平来评估。Aβ降解可在神经元细胞模型中进行测量。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（300-350 g）诱导缺血/再灌注（I/R）损伤[1]
剂量：3 mg/kg 给药途径：诱导I/R损伤前1小时腹腔注射 实验结果：血清肌酐和血尿素氮（BUN）水平分别降低了35.8%和44.3%。血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）水平分别降低了33.0%和59.8%。 RSV A405的体内动物实验方案包括口服给药给啮齿动物。剂量根据药代动力学（PK）研究确定。疗效研究可能包括肥胖、代谢综合征或神经退行性疾病的小鼠模型。终点指标包括组织中AMPK激活的测定、自噬标志物的评估、Aβ水平的测定、抗炎作用的评估以及代谢参数的评估。采集组织样本进行生化分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RSV A405 的药代动力学特性表明其具有口服生物活性。作为一种小分子化合物（分子量 312.37 g/mol），预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末。需要进一步开展药代动力学研究，以全面表征其吸收、分布、代谢和排泄情况，包括半衰期 (t½)、最大浓度 (Cmax) 和清除率 (CL)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RSV A405 的毒性尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，标准的毒理学评估应包括啮齿动物急性及亚慢性毒性研究、遗传毒性试验（Ames 试验、微核试验）以及心血管安全性评估（hERG 通道抑制试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RSV A405（CAS：140405-36-3）的分子式为C17H20N4O2，分子量为312.37 g/mol，也称为RSVA405。它是一种强效的口服生物活性AMPK激活剂，EC50为1 μM。RSVA405通过促进CaMKKβ依赖的AMPK激活来抑制mTOR，并促进自噬以增加Aβ的降解。它还能抑制STAT3功能，从而发挥抗炎作用。该化合物是白藜芦醇的类似物。外观：浅黄色至黄色固体粉末。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C17H20N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
312.37
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| 精确质量 |
312.159
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| CAS号 |
140405-36-3
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| PubChem CID |
135400298
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.788
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| tPSA |
77.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
392
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)C1=CC(=C(C=C1)/C=N/NC(=O)C2=CC=NC=C2)O
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| InChi Key |
GWQPCBPAOAFXSJ-XDHOZWIPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N4O2/c1-3-21(4-2)15-6-5-14(16(22)11-15)12-19-20-17(23)13-7-9-18-10-8-13/h5-12,22H,3-4H2,1-2H3,(H,20,23)/b19-12+
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| 化学名 |
N-[(E)-[4-(diethylamino)-2-hydroxyphenyl]methylideneamino]pyridine-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 125 mg/mL (400.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2013 mL | 16.0067 mL | 32.0133 mL | |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2013 mL | 6.4027 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6007 mL | 3.2013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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