| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了研究烧伤中的细菌感染,局部使用磺胺嘧啶银(AgSD)[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经皮肤渗透性极差。仅当用于大面积烧伤时,才会出现吸收问题。 代谢/代谢物 磺胺类药物的降解途径有两种:一种是N-乙酰化途径,该途径由基因决定且可饱和;另一种是细胞色素P450途径,该途径产生有毒的羟胺代谢物,需经谷胱甘肽“解毒”。(A2885) |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用或各组分的共同作用。银是一种生物杀灭剂,可与多种靶标结合。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性和酶抑制。 银可与细胞表面膜和蛋白质结合,导致膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。 磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂,PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些生物体合成叶酸是必需的。 毒性数据 LD50:10001 mg/kg(口服,大鼠) |
| 参考文献 |
[1]. Strydom SJ, et al. Poly(amidoamine) dendrimer-mediated synthesis and stabilization of silver sulfonamide nanoparticles with increased antibacterial activity. Nanomedicine. 2013;9(1):85-93.
[2]. Munhoz DR, et al. Alginate films functionalized with silver sulfadiazine-loaded [Mg-Al] layered double hydroxide as antimicrobial wound dressing. Int J Biol Macromol. 2019;141:504-510. |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶银(1+)是一种银盐,属于磺酰胺类化合物,也是嘧啶类药物。它具有抗菌和抗微生物作用。它含有磺胺嘧啶基团。
磺胺嘧啶银是一种磺胺类衍生物外用抗菌剂,主要用于二度和三度烧伤。 磺胺嘧啶银是一种磺胺类抗菌剂。 磺胺嘧啶银是一种磺胺类外用药,具有抗菌和抗真菌活性。磺胺嘧啶银的作用机制可能是银和磺胺嘧啶的联合作用。当该药物与含氯化钠的体液相互作用时,银离子会缓慢且持续地释放到伤口区域。电离的银原子催化二硫键的形成,导致蛋白质结构改变并使含硫醇的酶失活;银离子也可能嵌入DNA,从而干扰细菌的复制和转录。作为对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂,磺胺嘧啶抑制细菌二氢蝶酸合成酶,从而破坏叶酸代谢,最终影响DNA合成。 磺胺嘧啶银仅存在于使用或服用过该药物的个体体内。它是一种磺胺类衍生物外用抗菌剂,主要用于治疗二度和三度烧伤。[维基百科] 利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未确定,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用,或各成分的共同作用。银是一种杀菌剂,可与多种靶标结合。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性并抑制酶活性。银可与细胞膜和蛋白质结合,导致膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂,PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些微生物合成叶酸至关重要。 局部用于烧伤治疗的抗菌剂。 另见:磺胺嘧啶(具有活性部分);银离子(具有活性部分);恩诺沙星;磺胺嘧啶银(成分)。 药物适应症 适用于二度和三度烧伤患者伤口感染的预防和治疗。 作用机制 利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用或各成分的共同作用。银是一种生物杀灭剂,可与多种靶标结合。银离子能与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性并抑制酶活性。银离子还能与细胞膜和蛋白质结合,造成膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂,而PABA是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些生物体合成叶酸至关重要。 药效学 磺胺嘧啶银具有广谱抗菌活性。它对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有杀菌作用,并且对酵母菌也有效。磺胺嘧啶银不是碳酸酐酶抑制剂,因此在禁用碳酸酐酶抑制剂的情况下可能适用。 |
| 分子式 |
C10H9AGN4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
357.14
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| 精确质量 |
355.949
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| CAS号 |
22199-08-2
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| PubChem CID |
441244
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.496g/cm3
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| 沸点 |
512.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
285 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
263.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.28E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
3.114
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| tPSA |
94.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S([N-]C1=NC=CC=N1)(C2=CC=C(N)C=C2)=O.[Ag+]
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| InChi Key |
UEJSSZHHYBHCEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N4O2S.Ag/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10;/h1-7H,11H2;/q-1;+1
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| 化学名 |
silver;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-ylazanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : < 0.1 mg/mL
DMSO : < 1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8000 mL | 14.0001 mL | 28.0002 mL | |
| 5 mM | 0.5600 mL | 2.8000 mL | 5.6000 mL | |
| 10 mM | 0.2800 mL | 1.4000 mL | 2.8000 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。