Silver sulfadiazine (AgSD)

别名: 磺胺嘧啶银;烧伤宁;N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺银盐;酰胺银盐;磺胺嘧啶银盐;磺胺嘧啶银(I); 磺胺嘧啶;磺胺嘧啶(SD);磺胺嘧啶银 USP标准品;磺胺嘧啶银 标准品;磺胺嘧啶银标准品(JP);磺胺嘧啶银粉;药用级磺胺嘧啶银;磺胺嘧啶银,98%;磺胺嘧啶银(标准品)
目录号: V35023 纯度: ≥98%
磺胺嘧啶银 (AgSD) 是一种磺酰胺类抗生素。
Silver sulfadiazine (AgSD) CAS号: 22199-08-2
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
磺胺嘧啶银 (AgSD) 是一种磺酰胺类抗生素。磺胺嘧啶部分 (SD-SDZ) 对细菌生长发挥双重(双功能)抑制作用,防止细菌吸收叶酸和随后的 DNA 合成。磺胺嘧啶银释放的银可结合并破坏 DNA 结构,从而阻止细菌 DNA 复制。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
为了研究烧伤中的细菌感染,局部使用磺胺嘧啶银(AgSD)[2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
经皮肤渗透性极差。仅当用于大面积烧伤时,才会出现吸收问题。
代谢/代谢物
磺胺类药物的降解途径有两种:一种是N-乙酰化途径,该途径由基因决定且可饱和;另一种是细胞色素P450途径,该途径产生有毒的羟胺代谢物,需经谷胱甘肽“解毒”。(A2885)
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用或各组分的共同作用。银是一种生物杀灭剂,可与多种靶标结合。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性和酶抑制。
银可与细胞表面膜和蛋白质结合,导致膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。
磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂,PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些生物体合成叶酸是必需的。
毒性数据
LD50:10001 mg/kg(口服,大鼠)
参考文献
[1]. Strydom SJ, et al. Poly(amidoamine) dendrimer-mediated synthesis and stabilization of silver sulfonamide nanoparticles with increased antibacterial activity. Nanomedicine. 2013;9(1):85-93.
[2]. Munhoz DR, et al. Alginate films functionalized with silver sulfadiazine-loaded [Mg-Al] layered double hydroxide as antimicrobial wound dressing. Int J Biol Macromol. 2019;141:504-510.
其他信息
磺胺嘧啶银(1+)是一种银盐,属于磺酰胺类化合物,也是嘧啶类药物。它具有抗菌和抗微生物作用。它含有磺胺嘧啶基团。
磺胺嘧啶银是一种磺胺类衍生物外用抗菌剂,主要用于二度和三度烧伤。
磺胺嘧啶银是一种磺胺类抗菌剂。
磺胺嘧啶银是一种磺胺类外用药,具有抗菌和抗真菌活性。磺胺嘧啶银的作用机制可能是银和磺胺嘧啶的联合作用。当该药物与含氯化钠的体液相互作用时,银离子会缓慢且持续地释放到伤口区域。电离的银原子催化二硫键的形成,导致蛋白质结构改变并使含硫醇的酶失活;银离子也可能嵌入DNA,从而干扰细菌的复制和转录。作为对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂,磺胺嘧啶抑制细菌二氢蝶酸合成酶,从而破坏叶酸代谢,最终影响DNA合成。
磺胺嘧啶银仅存在于使用或服用过该药物的个体体内。它是一种磺胺类衍生物外用抗菌剂,主要用于治疗二度和三度烧伤。[维基百科] 利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未确定,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用,或各成分的共同作用。银是一种杀菌剂,可与多种靶标结合。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性并抑制酶活性。银可与细胞膜和蛋白质结合,导致膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂,PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些微生物合成叶酸至关重要。
局部用于烧伤治疗的抗菌剂。
另见:磺胺嘧啶(具有活性部分);银离子(具有活性部分);恩诺沙星;磺胺嘧啶银(成分)。
药物适应症
适用于二度和三度烧伤患者伤口感染的预防和治疗。
作用机制
利用放射性微粒化磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明,磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁,从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确,但磺胺嘧啶银的有效性可能源于协同作用或各成分的共同作用。银是一种生物杀灭剂,可与多种靶标结合。银离子能与蛋白质中的亲核氨基酸以及巯基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合,导致蛋白质变性并抑制酶活性。银离子还能与细胞膜和蛋白质结合,造成膜质子泄漏,最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂,而PABA是二氢蝶酸合成酶的底物。该抑制反应对于这些生物体合成叶酸至关重要。
药效学
磺胺嘧啶银具有广谱抗菌活性。它对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有杀菌作用,并且对酵母菌也有效。磺胺嘧啶银不是碳酸酐酶抑制剂,因此在禁用碳酸酐酶抑制剂的情况下可能适用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H9AGN4O2S
分子量
357.14
精确质量
355.949
CAS号
22199-08-2
PubChem CID
441244
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.496g/cm3
沸点
512.6ºC at 760 mmHg
熔点
285 °C (dec.)(lit.)
闪点
263.8ºC
蒸汽压
1.28E-10mmHg at 25°C
LogP
3.114
tPSA
94.32
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
327
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=S([N-]C1=NC=CC=N1)(C2=CC=C(N)C=C2)=O.[Ag+]
InChi Key
UEJSSZHHYBHCEL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H9N4O2S.Ag/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10;/h1-7H,11H2;/q-1;+1
化学名
silver;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-ylazanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : < 0.1 mg/mL
DMSO : < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8000 mL 14.0001 mL 28.0002 mL
5 mM 0.5600 mL 2.8000 mL 5.6000 mL
10 mM 0.2800 mL 1.4000 mL 2.8000 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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