| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Silver sulfadiazine has a dual mechanism of action targeting both bacterial folate metabolism and DNA integrity. The sulfadiazine component acts as a competitive inhibitor of dihydropteroate synthase (DHPS), an enzyme involved in bacterial folate synthesis, thereby disrupting folate metabolism and inhibiting bacterial growth. The silver moiety, on the other hand, binds to bacterial DNA and disrupts its structure, preventing DNA replication. Silver ions also disrupt bacterial cell membranes, contributing to the antimicrobial effect. The combination of these two mechanisms results in broad-spectrum bactericidal activity. The compound acts on the bacterial cell membrane and cell wall, although the specific mechanism of action has not been fully determined.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了研究烧伤中的细菌感染，局部应用了磺胺嘧啶银（AgSD）[2]。体外研究表明，磺胺嘧啶银对多种细菌具有广谱抗菌活性，包括革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌、链球菌属）和革兰氏阴性菌（例如铜绿假单胞菌、大肠杆菌）。该化合物对某些酵母菌和真菌也有效。磺胺嘧啶银的最低抑菌浓度（MIC）因微生物种类而异，通常在 1 至 100 μg/mL 的浓度范围内观察到活性。该化合物表现出浓度依赖性杀菌活性，浓度越高，杀菌速度越快。磺胺嘧啶银对活跃分裂的细菌比对静止期细菌更有效。体外研究还表明，该化合物能够抑制生物膜的形成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，磺胺嘧啶银用于局部预防和治疗烧伤患者的伤口感染。当应用于烧伤创面时，该化合物可减少细菌定植，并预防侵袭性伤口感染的发生。磺胺嘧啶银乳膏可在伤口表面形成保护屏障，维持有利于愈合的湿润环境，同时提供持续的抗菌活性。临床研究表明，与安慰剂或其他局部用药相比，磺胺嘧啶银可显著降低烧伤患者的伤口感染发生率。该化合物还能通过减轻炎症反应和预防感染相关的组织损伤来促进伤口愈合。磺胺嘧啶银是局部烧伤创面治疗的标准疗法。
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| 酶活实验 |
体外试验中，磺胺嘧啶银的抗菌活性通常通过肉汤稀释法或琼脂扩散法测定其对多种细菌菌株的抗菌活性。最小抑菌浓度 (MIC) 的测定方法是将细菌与一系列稀释的磺胺嘧啶银溶液混合培养，并在 18-24 小时后观察细菌生长抑制情况。最小杀菌浓度 (MBC) 的测定方法是将无可见菌落生长的孔中的菌液接种到琼脂平板上进行传代培养。抑菌圈试验是将浸有磺胺嘧啶银的滤纸片置于接种了细菌的琼脂平板上，测量抑菌圈的直径。抗生物膜活性的评估方法包括结晶紫染色或活菌计数。所有试验均设置了相应的阳性对照和阴性对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用角质形成细胞或成纤维细胞来评估磺胺嘧啶银对伤口愈合和细胞毒性的影响。细胞用不同浓度的磺胺嘧啶银（通常为1-100 μg/mL）处理24-72小时。采用MTT或刃天青法检测细胞活力，以确定半数最大细胞毒性浓度（CC50）。伤口愈合通过划痕实验进行评估，即在细胞单层上划痕，并在化合物存在的情况下测量伤口愈合速度。通过ELISA检测促炎细胞因子（例如IL-6、TNF-α）的产生，以评估化合物的免疫调节作用。此外，还评估了磺胺嘧啶银对胶原合成和细胞迁移的影响。
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| 动物实验 |
在啮齿动物烧伤或感染伤口模型中开展了磺胺嘧啶银的体内动物研究。在小鼠或大鼠背部制造全层烧伤伤口，并用致病菌（例如铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌）进行感染。通常每日一次或两次将磺胺嘧啶银乳膏局部涂抹于伤口。通过面积测量法监测伤口面积随时间的变化，从而评估伤口愈合情况。通过对伤口组织进行定量培养来评估细菌负荷。进行组织学分析以评估再上皮化、肉芽组织形成和炎症细胞浸润情况。在严重感染模型中开展生存研究。将磺胺嘧啶银治疗组与载体治疗组和未治疗组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
皮肤渗透性极差。仅在用于大面积烧伤时才会出现吸收问题。代谢/代谢物：磺胺类药物有两种降解途径：一种是N-乙酰化途径，该途径由基因决定且可饱和；另一种是细胞色素P450途径，该途径会产生有毒的羟胺代谢物，需要谷胱甘肽进行解毒。(A2885) 磺胺嘧啶银外用，经完整皮肤吸收极少。然而，烧伤创面，尤其是大面积用药时，可能会发生吸收。吸收后，银与血浆蛋白结合并分布到各种组织。磺胺嘧啶成分在肝脏代谢并经尿液排出。银成分主要通过胆汁排泄，经粪便排出。磺胺嘧啶银在体内的半衰期尚不明确，但由于银离子的缓慢释放，其半衰期通常较长。局部用药时，银和磺胺嘧啶的全身浓度通常较低。然而，对于大面积烧伤或长期用药的患者，建议监测血清银水平。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
利用放射性微粒磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明，磺胺嘧啶银对细菌的作用机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁，从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未完全阐明，但磺胺嘧啶银的有效性可能源于其成分的协同作用或其联合作用。银是一种可与多种靶标结合的杀菌剂。银离子可与亲核氨基酸以及蛋白质中的硫醇基、氨基、咪唑基、磷酸基和羧基结合，导致蛋白质变性和酶抑制。银可与细胞表面膜和蛋白质结合，导致膜质子泄漏，最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂，而 PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。这种抑制作用对于这些生物体合成叶酸至关重要。 毒性数据 LD50：10001 mg/kg（口服，大鼠） 局部应用磺胺嘧啶银通常耐受性良好。常见的局部不良反应包括用药部位的灼烧感、疼痛和瘙痒。可能会发生对磺胺类药物的过敏反应，尤其是在已知对磺胺类药物过敏的患者中。局部用药很少引起全身毒性，但大面积用药可能会引起全身毒性，尤其是在大面积烧伤患者中。长期使用银中毒（银质沉着症）是一种理论上的风险，其特征是皮肤和黏膜呈灰白色。磺胺嘧啶相关毒性包括骨髓抑制、肾毒性和肝功能障碍，但这些在局部用药中并不常见。由于存在核黄疸风险，该化合物禁用于临产孕妇和早产儿。 |
| 参考文献 |
[1]. Strydom SJ, et al. Poly(amidoamine) dendrimer-mediated synthesis and stabilization of silver sulfonamide nanoparticles with increased antibacterial activity. Nanomedicine. 2013;9(1):85-93.
[2]. Munhoz DR, et al. Alginate films functionalized with silver sulfadiazine-loaded [Mg-Al] layered double hydroxide as antimicrobial wound dressing. Int J Biol Macromol. 2019;141:504-510. |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶银(1+)是一种属于磺胺类化合物的银盐，也是一种嘧啶类药物。它具有抗菌和抗微生物活性。它含有磺胺嘧啶基团。磺胺嘧啶银是一种磺胺衍生物外用抗菌剂，主要用于二度和三度烧伤。磺胺嘧啶银是一种磺胺类抗菌剂。磺胺嘧啶银是一种具有抗菌和抗真菌活性的磺胺类外用药物。磺胺嘧啶银的作用机制可能是银和磺胺嘧啶的联合作用。当该药物与含有氯化钠的体液相互作用时，银离子会缓慢而持续地释放到伤口区域。电离的银原子催化二硫键的形成，导致蛋白质结构改变和含硫醇酶失活。银离子也可能嵌入DNA，从而干扰细菌的复制和转录。磺胺嘧啶作为对氨基苯甲酸（PABA）的竞争性抑制剂，可抑制细菌二氢蝶酸合成酶，从而破坏叶酸代谢，最终影响DNA合成。磺胺嘧啶银仅存在于使用或摄入过该药物的个体体内。它是一种磺胺类衍生物，主要用于治疗二度和三度烧伤的局部抗菌剂。[维基百科] 利用放射性微粒磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明，磺胺嘧啶银的抗菌机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁，从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚未明确，但磺胺嘧啶银的有效性可能源于其成分的协同作用或其联合作用。银是一种杀菌剂，可与多种靶标结合。银离子可与亲核氨基酸以及蛋白质中的硫醇、氨基、咪唑、磷酸和羧基结合，导致蛋白质变性并抑制酶活性。银可与细胞膜和蛋白质结合，导致膜质子泄漏，最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂，而 PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。这种抑制作用对于这些微生物合成叶酸至关重要。
一种用于烧伤治疗的局部抗菌剂。 另见：磺胺嘧啶（活性成分）；银离子（活性成分）；恩诺沙星；磺胺嘧啶银（成分）。 适应症 用于预防和治疗二度和三度烧伤患者的伤口感染。 作用机制 利用放射性微粒磺胺嘧啶银、电子显微镜和生化技术进行的研究表明，磺胺嘧啶银的杀菌机制与硝酸银和磺胺嘧啶钠不同。磺胺嘧啶银仅作用于细胞膜和细胞壁，从而产生杀菌作用。其具体作用机制尚不明确，但磺胺嘧啶银的有效性可能源于其成分的协同作用或联合作用。银是一种可与多种靶标结合的杀菌剂。银离子可与蛋白质中的亲核氨基酸以及硫醇、氨基、咪唑、磷酸和羧基结合，导致蛋白质变性并抑制酶活性。银离子还能与细胞膜和蛋白质结合，导致膜质子泄漏，最终导致细胞死亡。磺胺嘧啶是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂，而 PABA 是二氢蝶酸合成酶的底物。这种抑制作用对于这些生物体中叶酸的合成至关重要。 药效学 磺胺嘧啶银具有广谱抗菌活性。它对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有杀菌作用，并且对酵母菌也有效。磺胺嘧啶银不是碳酸酐酶抑制剂，因此在碳酸酐酶抑制剂禁忌的情况下，它可能适用。 磺胺嘧啶银于 20 世纪 60 年代首次问世，现已成为烧伤创面治疗的标准局部抗菌药物。该药物已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和全球其他监管机构的批准，用于预防和治疗烧伤患者的创面感染。它以1%的乳膏剂形式上市（例如，Silvadene、Flamazine、Thermazene）。该化合物具有广谱抗菌活性、低全身毒性和良好的伤口愈合特性，使其成为烧伤治疗的主要药物。然而，人们对耐药性的出现以及替代药物（例如，银敷料、莫匹罗星）的出现感到担忧，这促使临床实践模式发生改变。磺胺嘧啶银仍然是烧伤创面治疗的重要外用抗菌药物，并被列入世界卫生组织基本药物标准清单。 |
| 分子式 |
C10H9AGN4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
357.14
|
| 精确质量 |
355.949
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| CAS号 |
22199-08-2
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| PubChem CID |
441244
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.496g/cm3
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| 沸点 |
512.6ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
285 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
263.8ºC
|
| 蒸汽压 |
1.28E-10mmHg at 25°C
|
| LogP |
3.114
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| tPSA |
94.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
327
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S([N-]C1=NC=CC=N1)(C2=CC=C(N)C=C2)=O.[Ag+]
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| InChi Key |
UEJSSZHHYBHCEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N4O2S.Ag/c11-8-2-4-9(5-3-8)17(15,16)14-10-12-6-1-7-13-10;/h1-7H,11H2;/q-1;+1
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| 化学名 |
silver;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-ylazanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : < 0.1 mg/mL
DMSO : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8000 mL | 14.0001 mL | 28.0002 mL | |
| 5 mM | 0.5600 mL | 2.8000 mL | 5.6000 mL | |
| 10 mM | 0.2800 mL | 1.4000 mL | 2.8000 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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