| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavonolignan from milk thistle (Silybum marianum) seeds
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| 体外研究 (In Vitro) |
水飞蓟宾的生长抑制具有时间和剂量依赖性（0-200 mM；持续 72 小时）[1]。水飞蓟宾（68 μM；持续 72 小时）会导致细胞凋亡，并将 G1 期细胞的百分比提高至约 22% [1]。水飞蓟宾 (68 μM) 会诱导 AKT 活性抑制，持续时间为 72 小时[1]。
是从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有保肝、抗氧化和抗炎活性。几项研究表明，水飞蓟宾对预防和治疗不同类型的癌症非常有效，其抗肿瘤机制包括阻止细胞周期和/或细胞凋亡。采用MTT法研究细胞活力，分别采用硫代巴比妥酸活性物质（TBARS）法、NO法和MnSOD法研究脂质过氧化、细胞外NO生成和清除酶活性。流式细胞仪进行细胞周期和凋亡分析。实时PCR检测miRNA谱。在本研究中，我们证明了水飞蓟宾诱导的生长抑制在细胞周期的G1期阻断Hepg2细胞并激活细胞程序性死亡过程。此外，水飞蓟宾的抗增殖作用与参与miRNA分泌调节的神经酰胺数量的强烈增加相平行。特别是水飞蓟宾处理后，miR223-3p和miR16-5p上调，miR-92-3p下调（p < 0.05）。综上所述，我们的研究结果表明，水飞蓟宾诱导的HepG2细胞凋亡与神经酰胺合成和miRNAs分泌的增加同步发生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在过去的四个星期中，水飞蓟宾（50-100 mg/kg/天；胃内给药）已被证明可以显着减少肝脏和血清脂质积累[2]。
水飞蓟宾对肥胖和代谢综合征有良好的作用，但水飞蓟宾的全身调节作用尚未完全揭示。本研究旨在探讨水飞蓟宾对非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）代谢的调节作用。C57BL/6 J小鼠连续8周饲喂高脂高胆固醇饲粮，后4周灌胃水飞蓟素（50或100 mg/kg/d）和牛磺酸脱氧胆酸钠（50 mg/kg/d）。采用血液生化指标、肝脏脂质测定及肝脏油红O染色评价水飞蓟宾和TUDCA的模型及降脂效果。此外，血清和肝脏样品通过基于气相色谱-质谱（GC/MS）的代谢组学平台进行检测。多变量/单变量数据分析和途径分析用于研究差异代谢物和代谢途径。结果表明，小鼠NAFLD模型成功建立，水飞蓟宾和TUDCA均能显著降低血清和肝脏脂质积累。血清和肝脏代谢组学分析表明，高脂/高胆固醇饮食导致脂质代谢、多元醇代谢、氨基酸代谢、尿素循环和TCA循环等代谢产物代谢异常。水飞蓟宾和TUDCA处理均能逆转HFD喂养引起的代谢紊乱。综上所述，高脂肪/高胆固醇饮食导致小鼠血清和肝脏代谢异常，水飞蓟宾治疗改善了肝脏脂质积累，调节了整体代谢途径，这可能解释了其多靶点机制[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HepG2 细胞生长 测试浓度： 0-200 mM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 以时间和剂量依赖性方式抑制生长，IC50 为 68 μM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HepG2 细胞生长 测试浓度： 68 μM 孵育时间：72小时 实验结果：与未处理的细胞相比，诱导更多细胞凋亡（60%）。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HepG2 细胞生长 测试浓度： 68 μM 孵育持续时间： 72 小时 实验结果： G1 期细胞增加约 22%，S 期细胞减少 47%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HepG2 细胞生长 测试浓度： 68 μM 孵育持续时间： 72 小时 实验结果： 诱导 AKT 活性抑制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的雄性 C57BL/6J 小鼠（6-8 周龄）[2]
剂量： 50、100 mg/kg 给药途径： 灌胃给药 (po)；每日一次；持续 4 周 实验结果： 血清和肝脏脂质蓄积均显著降低。 雄性 C57BL/6J 小鼠（6-8 周龄）在恒温 (22 ± 2℃) 下，于 12 小时/12 小时光暗循环条件下适应环境，并可自由获取水和食物。所有小鼠均喂食正常饲料一周以适应环境。之后，将动物分为5组（n=6）：载体组、高脂高胆固醇饮食组（HFD组）、低剂量水飞蓟宾组（LS组）、高剂量水飞蓟宾组（HS组）和牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）组。载体组持续饲喂标准饲料，其余各组饲喂高脂高胆固醇饲料（10%猪油、10%蛋黄、1%胆固醇、0.2%胆酸和78.8%标准饲料；脂肪供能比为60%），持续8周。标准饲料和高脂高胆固醇饲料均购自南京青龙山实验动物中心。水飞蓟宾（50 或 100 mg/kg/天）和牛磺熊去氧胆酸（TUDCA，50 mg/kg/天）研磨于 0.5% 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中，并在最后 4 周内进行灌胃给药。实验结束时，动物禁食过夜后从眼眶静脉窦采集血液，并使用购自 xxx 的商业试剂盒测定血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和非酯化脂肪酸（NEFA）水平。组织采集过程中，将肝脏组织用干冰冷冻于 OCT® 包埋剂中，然后用低温恒温器切成 8 μm 厚的切片，并按先前所述方法用油红 O 染色。血清和肝脏样本均储存于 -80 °C 直至分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
水飞蓟宾已知的代谢物包括 O-去甲基水飞蓟宾。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
水飞蓟宾是从水飞蓟（Silybum marianum）中分离得到的一种黄酮木脂素，已被证实具有抗氧化和抗肿瘤活性。它具有抗氧化、抗肿瘤、保肝和植物代谢等多种功能。水飞蓟宾是一种黄酮木脂素、多酚、芳香醚、苯并二恶英和仲α-羟基酮。水飞蓟宾是水飞蓟素的主要活性成分，水飞蓟素是水飞蓟种子的标准化提取物，含有多种黄酮木脂素，包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁等。水飞蓟宾以两种非对映异构体——水飞蓟宾A和水飞蓟宾B的混合物形式存在，二者的摩尔比大致相等。体外和动物研究均表明，水飞蓟宾具有保肝（抗肝毒性）特性，能够保护肝细胞免受毒素侵害。水飞蓟宾还被证实具有体外抗癌作用，可抑制人前列腺腺癌细胞、雌激素依赖性和非依赖性乳腺癌细胞、人宫颈外口癌细胞、人结肠癌细胞以及小细胞和非小细胞肺癌细胞。
据报道，水飞蓟宾存在于伊氏曲霉（Aspergillus iizukae）、水飞蓟（Silybum eburneum）和其他一些有相关数据的生物体中。 水飞蓟素是从水飞蓟（Silybum marianum）中分离得到的黄酮木脂素混合物。水飞蓟素可能具有抗氧化作用，保护肝细胞免受化疗相关的自由基损伤。该物质还可能促进新肝细胞的生长。 (NCI04) 水飞蓟素是从水飞蓟（Silybum marianum）种子中提取的主要活性成分，属于黄酮类化合物；它用于治疗肝炎、肝硬化以及化学和药物引起的肝损伤，并具有抗肿瘤活性；水飞蓟宾A和B是非对映异构体。 药物适应症 目前正在测试其作为治疗严重肝毒性物质中毒（例如毒鹅膏（Amanita phalloides）中毒）的药物。 总之，这些数据表明，水飞蓟宾可能通过合成神经酰胺来激活程序性细胞死亡过程，诱导分泌可能靶向PTEN/AKT通路的特定miRNA。这些发现为治疗对药物治疗不敏感的癌症（例如晚期肝细胞癌）提供了新的疗法。本研究旨在以非侵入性且更快捷的方式，深入探究水飞蓟宾抗肿瘤作用的分子机制，以期超越所有体内实验。[1] 总之，至少在我们的模型中，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）表现为血清和肝脏中脂质显著积累，并伴有涉及脂质代谢、多元醇代谢、氨基酸代谢、尿素循环和三羧酸循环的整体代谢异常。牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）显著调节了这些代谢通路。水飞蓟宾对这些代谢通路也具有显著的调节作用，且其调节的通路与其多靶点机制相符。尽管通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）检测到了大多数参与能量代谢的代谢物，例如碳水化合物、氨基酸和脂肪酸，但对内源性代谢物的覆盖范围仍然不够全面。此外，还需要基于分子生物学进一步研究水飞蓟宾调节这些通路的机制。[2] |
| 分子式 |
C25H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
482.44
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| 精确质量 |
482.121
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| CAS号 |
802918-57-6
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| 相关CAS号 |
Silybin A;22888-70-6;Isosilybin;72581-71-6;Silybin B;142797-34-0
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| PubChem CID |
31553
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
152-153°C
|
| LogP |
2.362
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| tPSA |
155.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
750
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2[C@H](OC3=C(O2)C=C(C=C3)[C@@H]4[C@H](C(=O)C5=C(C=C(C=C5O4)O)O)O)CO)O
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| InChi Key |
SEBFKMXJBCUCAI-HKTJVKLFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H22O10/c1-32-17-6-11(2-4-14(17)28)24-20(10-26)33-16-5-3-12(7-18(16)34-24)25-23(31)22(30)21-15(29)8-13(27)9-19(21)35-25/h2-9,20,23-29,31H,10H2,1H3/t20-,23+,24-,25-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-2-[(2R,3R)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
36804-17-8; 678-483-8; 802918-57-6; Legalon; SILYMARIN; Silybin (Standard); CHEMBL9509;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (51.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0728 mL | 10.3640 mL | 20.7280 mL | |
| 5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL | |
| 10 mM | 0.2073 mL | 1.0364 mL | 2.0728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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