| 规格 | 价格 | ||
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| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧条件下,steppogenin(0-10 μM,24 小时)以剂量依赖性方式抑制 HEK293T 细胞血管内皮 (EC) 中 HIF-1α 和 VEGF 诱导的 DLL4 表达的活性 [1]。 μM,6 h)抑制缺氧调节诱导的 HIF-1α 靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4 和 CA9)的 mRNA 表达 [1]。 Steppogenin(0-3 μM,24 小时)可抑制缺氧诱导的血管 EC 增殖和迁移以及 VEGF 诱导的 EC 球体萌芽 [1]。它还抑制 VEGF、CXCR4 和 CA9 蛋白的水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Steppogenin(2 mg/kg,腹腔注射,一次)抑制肿瘤发展和血管生成[1]。 Steppogenin(2 mg/kg,腹腔注射,一次)在肝脏和肝内分布最大(分别为25.5倍和9.74倍) Steppogenin在雄性C57BL/6 J小鼠中的药代动力学特征AUC),T1/2为明显更大[1]。 Cmax (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC8h (ng/mL*h) AUC∞ (ng/mL*h) AUC 比率 血浆 448 ± 113 0.25 0.49 ± 0.14 283 ± 98.9 284 ± 97.8 1肿瘤 635 ± 114 0.3 ± 0.1 1.87 ± 0.87 1078 ± 494 1252 ± 547 4.58 肝脏 4319 ± 1063 0.25 1.72 ± 0.26 6733 ± 1300 6967 ± 1200 25.5 肺 521 ± 181 0.2 5 0.36 ± 0.12 261 ± 96.1 280 ± 106 1.02 心脏 285 ± 15.2 0.25 0.2 107 ± 44.3 176.9 0.65 肾 1225 ± 463 0.25 0.33 ± 0.01 628 ± 234 624.7 ± 238 2.35 脾 6110 ± 2954 0.25 0.47 ± 0.01 2443 ± 11 55 2663 ± 1289 9.74 脑 309 ± 95.7 0.25 1.36 ± 0.46 191 ± 67 241 ± 75.4 0.88
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 0、0.3、1、3 μM 孵育时间: 6 h 实验结果: 缺氧条件下,HIF-1α靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4和CA9)的mRNA表达受到抑制。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: HEK293T、A549、ARPE19 细胞 测试浓度: 0、0.3、1、 3 μM 孵育持续时间:16 hrs(小时) 实验结果:以剂量依赖性方式显着抑制 HIF-1α 蛋白水平。 HIF-1α 的核表达在缺氧条件下减少。与载体对照组中检测到的水平相比,VEGF、CXCR4和CA9的蛋白水平受到抑制。抑制 VEGF 诱导的 DLL4 蛋白表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 J mouse (6 weeks old, male, Lewis lung cancer (LLC) allograft tumor model) [1]
Doses: 2 mg/kg Route of Administration: IP, primary Experimental Results: significant Inhibit tumor growth. Animal/Disease Models: C57BL/6 J mouse (6 weeks old, male, Lewis lung cancer (LLC) allograft tumor model) [1] Doses: 2 mg/kg Route of Administration: IP, once (pharmacokinetic/PK/PK analysis ) Experimental Results: demonstrated the highest distribution to the liver and spleen (AUC ratios of 25.5x and 9.74x, respectively), with Dramatically higher T1/2. Steppogenin may not accumulate after repeated administration even in highly distributed tissues. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2S)-5,7,2',4'-tetrahydroxyflavanone has been reported in Morus lhou, Maclura pomifera, and other organisms with data available.
See also: Steppogenin (annotation moved to). |
| 分子式 |
C15H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
288.252
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| 精确质量 |
288.063
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| CAS号 |
56486-94-3
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| PubChem CID |
10356745
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
631.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
244.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.725
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| LogP |
2.47
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
400
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C1C[C@@H](C2=CC=C(O)C=C2O)OC3=CC(O)=CC(O)=C13
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| InChi Key |
QBLQLKNOKUHRCH-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O6/c16-7-1-2-9(10(18)3-7)13-6-12(20)15-11(19)4-8(17)5-14(15)21-13/h1-5,13,16-19H,6H2/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4692 mL | 17.3461 mL | 34.6921 mL | |
| 5 mM | 0.6938 mL | 3.4692 mL | 6.9384 mL | |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7346 mL | 3.4692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。