Sulfamonomethoxine sodium

别名: 磺胺间甲氧基嘧啶钠;N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺钠盐 磺胺对甲氧嘧啶钠;磺胺间甲氧嘧啶钠;磺胺间甲氧嘧啶钠 标准品; 磺胺-6-(间)甲氧嘧啶;磺胺-6-甲氧嘧啶钠SMM; 磺胺间甲氧嘧啶钠原药粉
目录号: V53484 纯度: ≥98%
磺胺间甲氧嘧啶钠可在血流动力学研究中用作二氢叶酸合成的竞争性抑制剂,从而阻断叶酸合成。
Sulfamonomethoxine sodium CAS号: 38006-08-5
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
500mg
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  • 磺胺间甲氧嘧啶
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产品描述
磺胺甲氧嘧啶钠可作为二氢叶酸合成的竞争性抑制剂用于血液动力学研究,从而阻断叶酸的合成。
磺胺甲氧嘧啶钠是一种长效磺胺类抗菌剂,用于血液动力学研究。它作为二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂,阻断敏感细菌中叶酸的合成。该化合物可用作分析研究和质量控制应用中的参考标准。磺胺甲氧嘧啶钠对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效,包括大肠杆菌和鲍曼不动杆菌。本品仅供研究和分析用途,不得用于人类治疗。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: antibacterial[1]
The primary target of sulfamonomethoxine sodium is dihydropteroate synthetase, an enzyme involved in the bacterial folate synthesis pathway. By inhibiting this enzyme, the compound blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. The compound acts as a competitive inhibitor of dihydrofolate synthesis, effectively disrupting the production of tetrahydrofolic acid. Its antibacterial activity is directed against both gram-positive and gram-negative bacteria, including Escherichia coli and Acinetobacter baumannii.
体外研究 (In Vitro)
磺胺甲氧嘧啶钠在体外对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出强效抗菌活性。它是一种长效磺胺类药物,通过阻断叶酸合成有效抑制细菌生长。该化合物的作用机制涉及竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,从而阻止二氢叶酸和四氢叶酸的生成。它已被用于血液动力学研究,以评估其抗菌疗效和药代动力学特性。
体内研究 (In Vivo)
磺胺甲氧嘧啶钠的体内活性已在血液动力学研究中得到评估,该化合物被用作二氢叶酸合成的竞争性抑制剂。该化合物在动物感染模型中显示出抗菌功效,但现有文献中关于其体内活性的具体数据有限。其长效特性使其适用于需要持续抗菌活性的研究。需要进一步的体内研究来全面表征其对特定病原体的疗效及其治疗潜力。
酶活实验
磺胺甲氧嘧啶钠的体外酶/受体结合试验通常包括测定其对二氢蝶酸合成酶活性的抑制作用。该试验使用细菌细胞提取物或重组酶来评估化合物与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争结合酶活性位点的能力。酶活性的抑制程度通过定量二氢叶酸或下游产物的生成量来衡量。化合物的 IC50 值可从这些酶活性试验中生成的剂量-反应曲线确定。
细胞实验
磺胺甲氧嘧啶钠的体外细胞活性测定包括在不同浓度化合物存在下培养易感菌株(例如大肠杆菌或金黄色葡萄球菌)。通过测量 600 nm 波长下的光密度值 (OD600) 或过夜培养后的菌落计数来评估细菌生长抑制情况。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。这些测定表明该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。
动物实验
磺胺甲氧嘧啶钠的体内动物实验通常包括通过口服或静脉注射途径将该化合物给予感染的动物模型(例如小鼠或大鼠)。在不同时间点采集血样,以测量药物浓度并评估抗菌疗效。通过测量组织或血液中的细菌载量来评估该化合物在体内抑制细菌生长的能力。这些研究用于确定该化合物的药代动力学特性和治疗潜力。
药代性质 (ADME/PK)
磺胺甲氧嘧啶钠具有长效磺胺类药物典型的药代动力学特性。该化合物口服后经胃肠道吸收,由于其半衰期长,可维持较高的血浆浓度。它分布于全身,主要经肾脏排泄。血液动力学研究用于表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。该化合物的长效特性使其适用于研究环境中的持续抗菌治疗。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于磺胺甲氧嘧啶钠主要用于科研和分析用途,因此其毒理学数据有限。作为一种磺胺类抗生素,它可能表现出与其他同类药物相似的毒性,包括潜在的过敏反应、肾毒性和血液系统毒性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物不适用于人类治疗用途。
参考文献

[1]. Ryuji Ueno. Pharmacokinetics and Bioavailability of Sulfamonomethoxine in Cultured Eel. Fish Pathology,33(4),297-301,1998.10.

其他信息
磺胺甲氧嘧啶钠(CAS号:38006-08-5)是一种磺酰胺类抗菌剂,分子式为C11H11N4NaO3S,分子量为302.29。它作为二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂,阻断细菌中叶酸的合成。该化合物可用作分析研究、质量控制和生化研究的参考标准。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效,仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H11N4NAO3S
分子量
302.28
精确质量
302.044
CAS号
38006-08-5
相关CAS号
Sulfamonomethoxine;1220-83-3
PubChem CID
656643
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
513.2ºC at 760 mmHg
闪点
264.2ºC
LogP
2.389
tPSA
106.79
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
382
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
IZJAOWYNDLDRKM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H11N4O3S.Na/c1-18-11-6-10(13-7-14-11)15-19(16,17)9-4-2-8(12)3-5-9;/h2-7H,12H2,1H3;/q-1;+1
化学名
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(6-methoxypyrimidin-4-yl)azanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3082 mL 16.5410 mL 33.0819 mL
5 mM 0.6616 mL 3.3082 mL 6.6164 mL
10 mM 0.3308 mL 1.6541 mL 3.3082 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们