The primary target of thiacloprid is the insect nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). The compound acts as a selective agonist at these receptors. By binding to nAChRs, thiacloprid disrupts normal neural signaling in insects, leading to paralysis and death. The compound has high selectivity for insect nAChRs over mammalian nAChRs.

体外研究已证实噻虫啉具有杀虫活性。该化合物是昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的选择性激动剂。其活性已通过标准杀虫剂检测方法得到验证。噻虫啉的体外活性支持其作为杀虫剂应用于农业生产。

体内研究已证实噻虫啉在农业应用中的有效性。该化合物是一种广谱内吸性杀虫剂，可用于水稻、水果、蔬菜、棉花和其他作物，以防治多种害虫。噻虫啉的体内有效性已在田间应用中得到验证。

为筛选杀虫活性，采用以目标昆虫为对象的标准生物测定法。将昆虫暴露于噻虫啉系列稀释液中，并评估其死亡率。LC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。为研究受体结合，则在放射性配体结合试验中使用昆虫的nAChR。

对于体外细胞研究，可以使用表达 nAChR 的昆虫细胞系。将细胞用噻虫啉系列稀释液处理，并使用电生理或钙成像技术测量受体激活情况。nAChR 研究的标准方案已在文献中描述。

噻虫啉的体内试验在温室或田间进行。作物用该化合物处理后，评估其对害虫的防治效果。同时，也对该化合物的内吸性进行评价。试验遵循植物杀虫剂药效测试的标准流程。

吸收、分布和排泄
噻虫啉经以下代谢过程后迅速吸收和排泄，在组织中残留极少。代谢/代谢物噻虫啉经以下代谢过程后迅速吸收和排泄，在组织中残留极少。代谢过程可概括如下：1）噻唑啉环羟基化和随后的葡萄糖醛酸化（如代谢物PIZ 1270所示）；2）氰胺部分的羟基化（代谢物KNO 1891）；3）噻唑啉环开环（例如，代谢物KNO2672、PIZ1297F/WAK 6935）；4）噁唑环的形成（代谢物PIZ 1253）； 5) 噻唑啉环的氧化和随后的甲基化（例如，PIZ 1297E 和 PIZ 1269X）；以及 6) 亚甲基桥的氧化裂解（PIZ 1243）。代谢物谱中仅观察到轻微的性别相关定量差异。噻虫啉的药代动力学特性已得到表征。作为一种新烟碱类杀虫剂，它具有内吸性，并可被植物吸收。目前尚未有大量关于其在哺乳动物体内药代动力学参数的报道。该化合物的环境归趋已在农业应用中进行了研究。

毒性概述
识别和用途：噻虫啉是一种新烟碱类杀虫剂。它用于防治马铃薯、油菜籽、仁果类水果、蔬菜和观赏植物上的蚜虫、苹果蠹蛾、叶蝉、潜叶蝇、木虱和粉虱。人体研究：一份病例报告描述了一名23岁男性故意服用噻虫啉后中毒，出现癫痫持续状态、呼吸麻痹、横纹肌溶解、代谢性酸中毒和急性肾损伤，最终导致难治性休克和死亡。在培养的人外周血淋巴细胞中，无论代谢活化与否，噻虫啉在所有浓度（75、150和300 μg/mL）下均显著增加染色体畸变和姐妹染色单体交换。在未激活代谢的情况下，噻虫啉在所有浓度下处理24小时，以及在75和150 μg/mL浓度下处理48小时，均显著诱导了微核和核质桥的形成。此外，在未激活代谢的情况下，300 μg/mL浓度处理24小时以及150 μg/mL浓度处理48小时均显著诱导了有核芽的形成；在激活代谢的情况下，噻虫啉在最高两个浓度（150和300 μg/mL）下也显著诱导了有核芽的形成。动物实验：甲状腺滤泡细胞腺瘤（可能也见于雌性大鼠）和雄性大鼠子宫肿瘤（腺癌）发生率的增加，为噻虫啉的致癌性提供了证据。小鼠卵巢黄体肿瘤发生率的增加也证实了噻虫啉的致癌性。噻虫啉会损害小鼠和兔植入前胚胎的发育和质量，即使在急性参考剂量下也表现出胚胎毒性。在大鼠中，噻虫啉表现出发育神经毒性，表现为断奶前后雄性和雌性大鼠体重减轻、雄性大鼠性成熟延迟以及被动回避测试表现改变。噻虫啉处理的大鼠血清中游离三碘甲状腺原氨酸和游离甲状腺素水平显著升高。采用彗星试验和细胞遗传学终点评估了噻虫啉对牛外周血淋巴细胞的潜在遗传毒性作用。将全血培养物分别用浓度为30、60、120、240和480 μg/mL的杀虫剂处理24、48和/或2小时。结果表明，浓度为120至480 μg/mL的杀虫剂处理显著增加了DNA损伤的频率和不稳定染色体畸变（断裂）的百分比。生态毒性研究表明，秀丽隐杆线虫对新烟碱类杀虫剂的敏感性低于目标害虫。鲤鱼早期发育阶段长期暴露于噻虫啉会影响其个体发育和生长速度，并抑制其抗氧化能力。苹果蠹蛾产生的性信息素发生改变，主要成分苹果蠹酮和一种次要成分的含量降低。在工蜂中，即使在实际田间浓度下，噻虫啉（200 μg/L或2000 μg/L浓度下口服暴露24小时）也会降低血细胞密度、包囊反应和抗菌活性。噻虫啉作为活性物质和制剂，会干扰蜜蜂的学习和记忆功能，构成重大风险。在野外，蜜蜂（Apis mellifera carnica）在亚致死浓度下长期暴露于噻虫啉数周。结果显示，蜜蜂的觅食行为、归巢成功率、导航能力和社会交流能力均受到损害，且觅食蜜蜂及其巢穴同伴体内的噻虫啉残留水平随时间推移而升高。暴露于噻虫啉的自由飞行熊蜂蜂群更容易过早死亡，存活蜂群的最终体重低于对照组，繁殖蜂数量也减少了46%。蚯蚓分别暴露于噻虫啉（1和3 mg/kg）7、14和28天后，转移到清洁土壤中饲养35、42和56天。结果表明，在噻虫啉暴露后的一个或多个采样时间点，蚯蚓分子标记的活性受到抑制，但在恢复过程中，其活性较对照组有所增加。在彗星试验中，赤子爱胜蚓（Eisenia fetida）也观察到了显著的DNA损伤。

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毒性数据
LC50（大鼠）= 1,223 mg/m³/4h
相互作用
干扰机制决定了群落的结构和功能。然而，目前关于持续性干扰和突发性干扰之间相互作用的研究还很匮乏。在此背景下，大型食叶无脊椎动物可能在接触农业径流中的农药污染（即突发性干扰）之前，就已经接触过污水处理厂的排放物（即持续性干扰）。人们认为，先前接触污水会改变动物对农药的敏感性。为了验证这一假设，我们用三种与野外环境相关的污水稀释水平（即0%、50%和100%）处理了食碎屑动物Gammarus fossarum的模型种群。分别在第2、4和6周监测动物存活率、叶片消耗量、干重和能量储备。此外，我们以采食量为响应变量，评估了动物对新烟碱类杀虫剂噻虫啉的敏感性。两种废水处理均降低了钩虾的存活率、叶片消耗量、干重和能量储备。此外，与对照组相比，两种废水预处理均使动物对噻虫啉的敏感性增加了2.5倍。因此，我们的结果表明，废水预处理造成的持续干扰会增加关键生态系统参与者对后续（脉冲式）干扰的敏感性。因此，在多种胁迫条件下，采取诸如先进处理技术等缓解措施来维持功能完整性似乎是明智之举。微生物病原体被认为对昆虫种群有深远的影响。北半球蜜蜂蜂群损失率的增加可能是由于多种新出现的微生物病原体造成的，而杀虫剂可能与这些病原体相互作用，加剧其影响。为了揭示这种潜在的相互作用，我们在实验室中对蜜蜂幼虫和成虫施用了亚致死剂量和田间规模剂量的杀虫剂噻虫啉以及两种常见的微生物病原体——入侵性微孢子虫（蜜蜂微孢子虫）和黑蜂蜂王台病毒（BQCV）。通过完全交叉实验（单独施用或联合施用），我们发现BQCV和噻虫啉对寄主幼虫的存活率具有叠加效应，这可能是由于杀虫剂显著增加了病毒载量。在成蜂中，两种协同效应增加了个体死亡率：一种是微孢子虫和BQCV之间的协同效应，另一种是微孢子虫和噻虫啉之间的协同效应。这两种病原体的组合对成蜂死亡率的影响比微孢子虫和噻虫啉的组合更为显著。常见的微生物病原体似乎是蜜蜂的主要威胁，而亚致死剂量的杀虫剂可能会增强其对蜜蜂幼虫和成虫的有害影响。这些相互作用是否会影响蜂群的存活率仍是一个悬而未决的问题。
地塞米松 (DEL) 和噻虫啉 (THIA) 是两种广泛用于农业的杀虫剂，可单独使用或联合使用。目前，尚无关于噻虫啉或其与溴氰菊酯混合物的遗传毒性和细胞毒性的研究报道。因此，我们采用有丝分裂指数 (MI)、微核 (MN) 和染色体畸变 (CA) 检测方法，研究了市售制剂 DEL 和/或 THIA 对大鼠骨髓细胞的细胞毒性和遗传毒性作用。我们还进行了体内细胞分裂阻滞微核（CBMN）实验，该实验使用细胞松弛素B诱导骨髓细胞分裂阻滞……大鼠分别灌胃给予DEL（15 mg/kg）、THIA（112.5 mg/kg）或DEL+THIA（15 + 112.5 mg/kg）24小时（急性治疗），或灌胃给予DEL（3 mg/kg/天）、THIA（22.5 mg/kg/天）或DEL+THIA（3 + 22.5 mg/kg/天）30天（亚急性治疗）。实验还设置了玉米油溶剂对照组和环磷酰胺（50 mg/kg）阳性对照组。与载体对照组相比，所有DEL和/或THIA治疗均显著降低了微核（MI）和双核（BN）细胞的数量，并显著增加了心脏活动（CA）。 CBMN 检测结果显示，DEL 和 THIA 联合处理（两种处理时长）以及单独使用 THIA 处理 30 天均显著增加了 BN 细胞的微核形成。这些结果表明，DEL 和 THIA 联合暴露对大鼠骨髓细胞的遗传毒性和细胞毒性作用强于单独暴露于 DEL 或 THIA。背景：蜜蜂（Apis mellifera）正面临全球性的数量下降，其原因仍存在争议。二十年的研究表明，这种下降可能与传染病和农药暴露有关。已知病原体和化学物质的联合作用会威胁多种生物，但这些联合应激因素对蜜蜂的影响研究甚少。本研究旨在探讨微孢子虫（Nosema ceranae）感染对蜜蜂对亚致死剂量杀虫剂氟虫腈和噻虫啉敏感性的影响。方法/结果：蜜蜂羽化五天后，被分为六个实验组：（i）未感染的对照组； （ii）感染微孢子虫组；（iii）未感染但暴露于氟虫腈组；（iv）未感染但暴露于噻虫啉组；（v）感染微孢子虫并在感染后10天暴露于氟虫腈组；（vi）感染微孢子虫并在感染后10天暴露于噻虫啉组。每日分析蜜蜂死亡率和农药消耗量，并在感染后20天评估肠道孢子含量。当感染微孢子虫的蜜蜂暴露于亚致死剂量的农药时，蜜蜂死亡率显著增加。出乎意料的是，暴露于氟虫腈和噻虫啉对微孢子虫孢子产生的影响截然相反。感染后10天对蜜蜂解毒系统的分析表明，微孢子虫（N. ceranae）感染可导致蜜蜂中肠和脂肪体中谷胱甘肽-S-转移酶活性升高，但7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶活性并未升高。结论/意义：暴露于亚致死剂量氟虫腈或噻虫啉后，感染微孢子虫的蜜蜂死亡率高于未感染的蜜蜂。然而，微孢子虫和杀虫剂对蜜蜂死亡率的协同作用似乎与昆虫解毒系统的下降没有密切关系。这些数据支持以下假设：蜜蜂微孢子虫感染率的增加，加上蜂巢内高浓度的杀虫剂，可能导致蜂群数量下降。
甲基地灭通（DEL）和噻虫啉（THIA）是两种常用的合成杀虫剂，可单独使用或联合使用。本研究旨在评估大鼠暴露于这些化合物后促甲状腺激素 (TSH) 和血清甲状腺激素水平的变化。实验动物接受单次灌胃给予 DEL (15 mg/kg)、THIA (112.5 mg/kg) 或 DEL + THIA (15 + 112.5 mg/kg)，持续 24 小时（急性处理）；或接受 DEL (3 mg/kg/天)、THIA (22.5 mg/kg/天) 或 DEL + THIA (3 + 22.5 mg/kg/天) ，持续 30 天（亚急性处理）。……在单独使用 THIA 以及 THIA 与 DEL 和 THIA 联合使用 30 天后，观察到血清游离三碘甲状腺原氨酸 (FT3) 和游离甲状腺素 (FT4) 水平的统计学显著升高。本研究结果表明，亚急性体内暴露于市售THI制剂和DEL+THIA混合物可提高大鼠血清FT3和FT4水平。需要进一步研究以确定内分泌干扰物对人类的影响以及这些农药对人类（尤其是儿童）的潜在健康风险，因为这些激素对生长发育至关重要。

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非人类毒性值
雌性大鼠口服LD50：444 mg/kg
雄性大鼠口服LD50：836 mg/kg
大鼠皮肤LD50：>2000 mg/kg
雌性大鼠吸入LC50：1223 mg/m³/4 hr
有关噻虫啉（9种）更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。

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噻虫啉的毒理学数据可从监管文件中获取。作为一种杀虫剂，它已进行过环境和哺乳动物毒性评估。新烟碱类杀虫剂与非目标生物（尤其是传粉昆虫）的影响有关。已开展标准毒理学研究以进行农业登记。

[1]. Effects of Thiacloprid, a New Chloronicotinyl Insecticide, On the Egg Parasitoid Trichogramma cacaoeciae. Ecotoxicology 9, 197–205 (2000).

[2]. The effect of neonicotinoid insecticide thiacloprid on the structure and stability of DNA. Physiol Res. 2019;68(Suppl 4):S459-S466.

噻虫啉是一种腈类化合物，具有氰胺结构，其中氢原子被1,3-噻唑烷-2-亚基取代，该亚基的氮原子被(6-氯吡啶-3-基)甲基取代。它是一种外源性物质、环境污染物和新烟碱类杀虫剂。噻虫啉属于噻唑烷酮类、腈类和一氯吡啶类化合物。其作用类似于2-氯吡啶和氰胺。有报道称噻虫啉存在于链霉菌（Streptomyces canus）中，并且已有相关数据。噻虫啉是一种用于农业的商业杀虫剂。它是一种新烟碱类杀虫剂，可作为昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的选择性激动剂。该化合物广泛用于多种作物。目前尚未有关于其用于人类临床或治疗的报道。噻虫啉可作为研究化合物用于农业和分析应用。

C10H9CLN4S

252.72

252.023

111988-49-9

Thiacloprid-d4;1793071-39-2

115224

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

423.1±55.0 °C at 760 mmHg

136ºC

209.7±31.5 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.691

0.55

77.58

0

4

2

16

324

0

HOKKPVIRMVDYPB-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C10H9ClN4S/c11-9-2-1-8(5-13-9)6-15-3-4-16-10(15)14-7-12/h1-2,5H,3-4,6H2

[3-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]-1,3-thiazolidin-2-ylidene]cyanamide

Thiacloprid; Thiacloprid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。