| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mercury-containing vaccine preservative
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| 体外研究 (In Vitro) |
在4.6μg/ml（12.5μM）硫柳汞的存在下，所有检查的细胞系的活力都被完全抑制。HepG2、C2C12、PBMC和Vero细胞的MTD分别为2、1.6、1和0.29μg/ml（5.5、4.3、2.7和0.8μM）。硫柳汞暴露对HepG2、C2C12、PBMC和Vero细胞的IC50分别为2.62、3.17、1.27和0.86μg/ml（7.1、8.5、3.5和2.4μM）。至于抗菌效果，在6.25µg/ml（17μM）硫柳汞的存在下，白色念珠菌和金黄色葡萄球菌的生长能力被完全抑制。在硫柳汞浓度为100µg/ml（250µM）的培养基中实现了对铜绿假单胞菌的完全生长抑制。巴西曲霉的这一数值为12.5µg/ml（30μM）。[3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在导水管周围灰质 (PAG) 中，注射硫柳汞 (THIM) 会导致 μ-阿片受体 (MOR) 密度呈剂量依赖性增加。随着硫柳汞剂量的增加，外侧导水管周围灰质 (LPAG) 和背内侧导水管周围灰质 (DMPAG) 区域的 MOR 密度在统计学上显着增加。在尾壳核 (CPU) 中，硫柳汞在剂量为 3,000 μg Hg/kg 时同样会增加 MOR 密度。另一方面，当硫柳汞以较高剂量给药时，齿状回 (DG) 中的 MOR 密度会降低 [1]。注射后 10 至 14 周进行测量，谷氨酸和天冬氨酸水平上升，但甘氨酸和丙氨酸水平下降，这是由于浸入治疗的长期影响（出生后第 7、9、11 天注射 4 次，肌内注射 240 μg Hg/kg，和 15)。微透析时的谷氨酸和天冬氨酸浓度不受四次剂量为 12.5 μg Hg/kg 的硫柳汞注射的影响。当硫柳汞应用于前额皮质（PFC）的灌注液时，谷氨酸溢出迅速增加。硫柳汞对谷氨酸和天冬氨酸的影响可通过神经类固醇硫酸脱氢表雄酮（DHEAS；80 mg/kg；腹膜内注射）的共同给药来抑制；类固醇本身并不影响这些氨基酸。硫柳汞对谷氨酸的急性作用同样可以通过在灌注液中共同使用硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 来抑制[2]。
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| 细胞实验 |
通过MTT细胞毒性试验分析硫柳汞暴露对细胞的安全性。在不同硫柳汞浓度的存在下，检测四种细胞类型的生存能力，包括HepG2、C2C12、Vero细胞和外周血单核细胞（PBMC），并测定每个细胞系的最大耐受剂量（MTD）和半最大抑制浓度（IC50）值。评价硫柳汞对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和巴西曲霉菌等四种对照菌株的抗菌效果，以获得硫柳汞的最低抑菌浓度（MIC）。MIC测试在培养基中和微生物的最佳生长条件下，在不同浓度硫柳汞的存在下进行。[3]
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| 动物实验 |
硫柳汞是一种含汞疫苗防腐剂，被认为是神经发育障碍的病因之一。我们之前的研究表明，给幼鼠注射硫柳汞会导致其出现与自闭症相似的行为、神经化学和神经病理学异常。本研究采用微透析技术，检测了硫柳汞对大鼠前额叶皮层（PFC）中神经活性氨基酸细胞外水平的影响。在出生后第7、9、11和15天，分别肌注硫柳汞（240 μg Hg/kg，共4次），可引起氨基酸溢出的持久性改变：谷氨酸和天冬氨酸水平升高，而甘氨酸和丙氨酸水平降低；这些改变在注射后10-14周进行测量。四次注射12.5 μg Hg/kg剂量的硫柳汞并未改变微透析时谷氨酸和天冬氨酸的浓度（但根据硫柳汞的药代动力学，注射后不久即可生效）。在灌注液中加入硫柳汞至前额叶皮层（PFC）可迅速增加谷氨酸的溢出量。同时注射神经甾体脱氢表雄酮硫酸酯（DHEAS；80 mg/kg；腹腔注射）可阻断硫柳汞对谷氨酸和天冬氨酸的影响；单独使用DHEAS对这些氨基酸无影响。在灌注液中同时使用DHEAS和硫柳汞也可阻断硫柳汞对谷氨酸的急性作用。相反，单独使用DHEAS可减少甘氨酸和丙氨酸的溢出量，从而在一定程度上增强硫柳汞对这些氨基酸的作用。由于细胞外谷氨酸过度积累与兴奋性毒性有关，我们的数据表明，新生儿接触含硫柳汞的疫苗可能诱发兴奋性毒性脑损伤，导致神经发育障碍。DHEAS 可能对汞引起的神经毒性具有部分保护作用。[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
摄入剂量中只有不到0.01%被胃肠道吸收（大鼠研究）。 胃肠道。 一项研究中为266升。 在粪便样本中检测到高浓度的汞表明乙基汞可能通过胃肠道排出。 对9名接受角膜移植术的患者的房水和切除的角膜片中的汞浓度进行了测量。将一副在含有硫柳汞的溶液中保存数周的隐形眼镜戴在一只眼睛上4小时。4小时后，取下隐形眼镜，并测定房水、角膜片和隐形眼镜本身中的汞浓度。与对照组相比，受试者的房水和角膜片中的汞含量均显著升高；然而，4小时后，隐形眼镜上几乎没有汞残留。受试者角膜组织中的汞含量为每组织0.6至14纳克。受试者房水样本中的汞含量为20至46纳克/毫升。 13名因脐膨出接受0.1%硫柳汞酊局部治疗的婴儿中，有10名死亡。总用药次数为9至48次不等。对其中6名婴儿的各种组织进行了汞浓度测定。新鲜肝脏、肾脏、脾脏和心脏组织样本的平均汞浓度范围为 5152 至 11330 ppb，提示反复局部用药可能导致经皮吸收。 对 26 例接受每周一次肌注 IgG 替代疗法（含 0.01% 硫柳汞）的低丙种球蛋白血症患者进行了尿汞水平检测。IgG 的剂量范围为 25 mg/kg 至 50 mg/kg，每次剂量含汞 0.6-1.2 mg。估计总汞给药剂量范围为 4 至 734 mg，疗程为 6 个月至 17 年。19 例患者的尿汞水平升高；然而，所有患者均无慢性汞中毒的临床证据。 40名6个月及以下的足月婴儿接种了含硫柳汞的疫苗（白喉-破伤风-无细胞百日咳疫苗、乙型肝炎疫苗，部分儿童还接种了b型流感嗜血杆菌疫苗）。21名对照组婴儿接种了不含硫柳汞的疫苗。我们在接种疫苗后3-28天采集了血液、尿液和粪便样本。采用冷原子吸收法测定了样本中的总汞含量（有机汞和无机汞）。接触硫柳汞的婴儿平均汞摄入量为：2月龄婴儿45.6微克（范围37.5-62.5微克），6月龄婴儿111.3微克（范围87.5-175.0微克）。接触硫柳汞的2月龄婴儿血液中汞含量范围为低于3.75至20.55 nmol/L（十亿分之一）；6月龄婴儿的血液中汞含量均低于7.50 nmol/L。15份对照组血液样本中仅有1份检测到可定量汞。接种疫苗后，尿液中汞浓度较低，但接触硫柳汞的2月龄婴儿（平均82 ng/g干重）和6月龄婴儿（平均58 ng/g干重）粪便中汞浓度较高。乙基汞的估计血液半衰期为7天（95% CI 4-10天）。接种含硫柳汞的疫苗似乎不会使婴儿血液中汞的浓度升高至安全值以上。乙汞似乎在疫苗注射硫柳汞后，通过粪便迅速从血液中排出。 代谢/代谢物 乙汞 (etHg) 来源于硫柳汞（邻羧基苯基硫代乙基钠盐）的代谢，硫柳汞是应用最广泛的有机汞形式。 有机汞主要经胃肠道吸收，然后通过血液循环分布到全身。有机汞与游离半胱氨酸以及血红蛋白等蛋白质上的半胱氨酸和巯基形成复合物。这些复合物能够模拟蛋氨酸，从而被运输到全身，包括通过血脑屏障和胎盘。有机汞代谢为无机汞，最终通过尿液和粪便排出体外。 （T11） 生物半衰期 一项研究旨在研究硫柳汞在小鼠体内的药代动力学。估计的半衰期（以天为单位）分别为：血液 8.8 天，脑组织 10.7 天，心脏 7.8 天，肝脏 7.7 天，肾脏 45.2 天。乙基汞的半衰期较长（在人体内平均约为 50 天），会导致其蓄积，这可能对发育中的胎儿大脑有害，因为胎儿大脑比成人大脑更容易受到有机汞化合物的影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
血浆中95%至99%（取决于动物种类和实验条件）的汞与白蛋白（以及其他血浆蛋白）结合。相当一部分白蛋白在肾小球处被滤过。 |
| 参考文献 |
[1]. Olczak M, et al. Neonatal administration of thimerosal causes persistent changes in mu opioid receptors in the ratbrain. Neurochem Res. 2010 Nov;35(11):1840-7.
[2]. Duszczyk-Budhathoki M, et al. Administration of thimerosal to infant rats increases overflow of glutamate and aspartate in the prefrontal cortex: protective role of dehydroepiandrosterone sulfate. Neurochem Res. 2012 Feb;37(2):436-47. [3]. J Trace Elem Med Biol. 2023 May:77:127129. doi: 10.1016/j.jtemb.2023.127129. Epub 2023 Jan 4. |
| 其他信息 |
邻羧基苯基硫代乙基汞钠盐是一种浅乳白色结晶性粉末，略带气味：pH值（1%水溶液）6.7。略带气味。(NTP, 1992)
硫柳汞是一种烷基汞化合物（约含49%重量的汞），用作防腐剂和抗真菌剂。它具有消毒、抗真菌、防腐和致敏作用。它含有硫代水杨酸乙基汞。 硫柳汞（INN），在美国通常被称为硫柳汞，是一种有机汞化合物。该化合物是一种成熟且广泛使用的防腐剂和抗真菌剂。硫柳汞于1927年研制成功，一直以来都被用作某些化妆品、外用药品和生物制剂（包括疫苗）的防腐剂。过去几十年，人们对硫柳汞的安全性和毒性一直非常关注。尽管硫柳汞在一些国家已被禁用，但它仍然被用作美国某些疫苗和许多发展中国家疫苗的防腐剂。硫柳汞是一种标准化化学过敏原。其生理效应是通过增加组胺释放和细胞介导免疫来实现的。硫柳汞是一种有机汞化合物，是硫代水杨酸的衍生物，具有抗菌和抗真菌特性。虽然其作用机制尚未完全阐明，但硫柳汞可以抑制多种酶的含巯基活性位点，并与巯基化合物（例如谷胱甘肽、半胱氨酸和蛋白质的巯基）结合。此外，硫柳汞可激活内质网膜上的InsP3钙通道，从而触发细胞内钙库释放钙离子，导致细胞外钙离子内流。因此，硫柳汞可能诱导或抑制依赖于钙信号的细胞功能。 硫柳汞是一种有机汞化合物，主要用作防腐剂和抗真菌剂。硫柳汞由制药公司礼来公司于1928年研发并以商品名Merthiolate注册，曾被用作疫苗、免疫球蛋白制剂、皮肤试验抗原、抗蛇毒血清、眼科和鼻腔产品以及纹身墨水的防腐剂。汞是一种重金属，呈银白色，属于d区元素，是六种在室温或接近室温常压下呈液态的元素之一。它是一种天然存在的物质，可与其他元素（例如氯、硫或氧）结合形成无机汞化合物（盐）。汞也可与碳结合形成有机汞化合物。(L1, L267) 乙基汞磺酰苯甲酸酯曾用作疫苗、抗蛇毒血清和软膏的防腐剂。它以前曾用作局部消毒剂。它会降解为乙基汞和硫代水杨酸盐。 药物适应症 用作某些化妆品、外用药物和生物制剂（包括疫苗）的防腐剂。 作用机制 虽然其作用机制尚未完全阐明，但硫柳汞可抑制多种酶的含巯基活性位点，并与巯基化合物结合，包括谷胱甘肽、半胱氨酸和蛋白质的巯基。此外，硫柳汞可激活内质网膜上的InsP3钙通道，从而触发细胞内钙的释放，导致细胞外钙的钙诱导内流。因此，硫柳汞可能诱导或抑制多种依赖于钙信号的细胞功能。乙基汞代谢为无机汞的速度比甲基汞更快。这种代谢差异可能解释了中毒剂量乙基汞引起的肾脏病变。此外，体外实验观察到大剂量（405 μg/L至101 mg/L）硫柳汞可增加氧化应激并诱导细胞凋亡，这可能解释了其对神经系统的损害作用。目前，低剂量乙基汞的作用机制尚未完全阐明。然而，已知乙基汞（硫柳汞的代谢产物）的半衰期较短，因此硫柳汞衍生的乙基汞在疫苗中的应用非常有限。乙基汞是一种亲脂性阳离子，能够穿过血脑屏障。在细胞内pH和[Cl⁻]条件下，甲基汞和乙基汞的辛醇/水分配系数为1.4至1.8，因此，这两种有机汞化合物主要以亲脂性阳离子的形式存在于细胞内。已有研究表明，亲脂性阳离子会以能斯特方程的方式，在稳态膜电位的驱动下，在线粒体内积累。由于星形胶质细胞和神经元的典型线粒体膜电位在140-170 mV之间，因此可以预期，这些有机汞化合物在线粒体内的浓度约为胞质浓度的1000倍。 |
| 分子式 |
C11H15HGNAO2S
|
|---|---|
| 分子量 |
404.81
|
| 精确质量 |
405.992
|
| 元素分析 |
C, 26.70; H, 2.24; Hg, 49.55; Na, 5.68; O, 7.90; S, 7.92
|
| CAS号 |
54-64-8
|
| PubChem CID |
16684434
|
| 外观&性状 |
Cream colored, crystalline powder
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| 沸点 |
298.6ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
234-237 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
250 °C
|
| LogP |
1.577
|
| tPSA |
65.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
180
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)[O-])[S-].[CH2]C.[Hg+].[Na+]
|
| InChi Key |
RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H6O2S.C2H5.Hg.Na/c8-7(9)5-3-1-2-4-6(5)10;1-2;;/h1-4,10H,(H,8,9);1H2,2H3;;/q;;2*+1/p-2
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| 化学名 |
sodium;(2-carboxylatophenyl)sulfanyl-ethylmercury
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| 别名 |
HSDB7151; HSDB-7151; HSDB 7151
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 100 mg/mL (229.95 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4703 mL | 12.3515 mL | 24.7029 mL | |
| 5 mM | 0.4941 mL | 2.4703 mL | 4.9406 mL | |
| 10 mM | 0.2470 mL | 1.2351 mL | 2.4703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
Peptide HV2
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