| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary biological targets of Tigloylgomisin P are not definitively established. It is known to have anti-HIV activity and potential anticancer effects. The compound exhibits cytotoxicity against A549 lung cancer cells and nasopharyngeal epidermoid carcinoma (KB) cells. Its mechanism of action may involve interaction with viral or cellular targets, but the specific molecular targets remain to be fully elucidated.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Tigloylgomisin P 对 A549 细胞 (GI50=18.77 μM) 和鼻咽表皮样癌细胞 (KB; GI50=13.91 μM) 表现出较低的细胞毒性[1]。
体外实验表明，Tigloylgomisin P 对 A549 细胞 (GI50 = 18.77 μM) 和鼻咽表皮样癌细胞 (KB; GI50 = 13.91 μM) 表现出较低的细胞毒性。这些数据表明该化合物对这些癌细胞系具有中等的细胞毒活性。其抗 HIV 活性 EC50 值为 37 μM，表明与细胞毒活性相比，抗病毒作用需要更高的浓度。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前文献中尚无关于Tigloylgomisin P的体内数据。作为一种具有抗HIV和抗癌潜力的天然产物，需要开展进一步研究以评估其在动物模型中的疗效和安全性。该化合物的药代动力学特性和体内活性仍有待阐明，目前仍处于研究的早期阶段。
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| 酶活实验 |
目前尚未报道针对替格洛尔戈米辛P的体外酶/受体结合试验方案。作为一种具有抗HIV活性的天然产物，其作用机制可能涉及抑制病毒酶或干扰病毒的进入或复制。通常采用标准抗病毒试验（例如检测感染细胞中HIV复制的抑制情况）来评估其活性。需要进一步的生物化学研究来确定其直接分子靶点。
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| 细胞实验 |
使用A549（肺癌）和KB（鼻咽表皮样癌）等癌细胞系进行Tigloylgomisin P的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，并评估细胞活力以确定GI50值。使用HIV感染细胞培养物评估抗HIV活性，测量化合物抑制病毒复制的能力。此外，还进行标准细胞毒性试验以评估其安全性。
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| 动物实验 |
目前文献中尚无关于Tigloylgomisin P的体内动物实验方案。作为一种具有潜在治疗应用价值的天然产物，它通常会在HIV感染或癌症的小鼠模型中进行评估。然而，目前尚未有关于该化合物的此类研究报道。因此，Tigloylgomisin P目前仍处于体外研究阶段，需要进一步研究以探索其体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替格洛尔戈米辛P的药代动力学(PK)特性尚未明确。作为一种天然木脂素，需要对其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性进行研究，以评估其类药性。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C，可溶于DMSO。其在水性介质中的溶解度有限，25°C时的计算值为4.8×10⁻³ g/L。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Tigloylgomisin P的毒性数据有限。它对A549和KB细胞系表现出低水平的细胞毒性，GI50值分别为18.77 μM和13.91 μM。这些数据表明其具有中等细胞毒性。尚未进行包括体内安全性评估在内的全面毒理学研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，五味子素P存在于五味子（Schisandra chinensis）及其他具有相关数据的生物体中。
另见：五味子果实（部分）。 虎基五味子素P（Tigloylgomisin P）又名巴豆基五味子素P（crotonylgomisin P），是一种天然木质素，具有抗HIV和潜在的抗癌活性。它从五味子属植物中分离得到，属于二苯并环辛二烯木脂素家族。该化合物目前尚未进行临床试验，也未获准用于治疗用途。需要进一步研究以阐明其作用机制和治疗潜力。 |
| 分子式 |
C28H34O9
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|---|---|
| 分子量 |
514.56
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| 精确质量 |
514.22
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| CAS号 |
69176-51-8
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| PubChem CID |
5318785
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.61
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| tPSA |
101.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
37
|
| 分子复杂度/Complexity |
833
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C/C=C(\C)/C(=O)O[C@@H]1C2=CC(=C(C(=C2C3=C(C4=C(C=C3C[C@@H]([C@@]1(C)O)C)OCO4)OC)OC)OC)OC
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| InChi Key |
BKGUPIVDQHHVMV-TWJXSMCESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H34O9/c1-9-14(2)27(29)37-26-17-12-18(31-5)22(32-6)25(34-8)21(17)20-16(10-15(3)28(26,4)30)11-19-23(24(20)33-7)36-13-35-19/h9,11-12,15,26,30H,10,13H2,1-8H3/b14-9+/t15-,26+,28+/m0/s1
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| 化学名 |
[(8R,9R,10S)-9-hydroxy-3,4,5,19-tetramethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaen-8-yl] (E)-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9434 mL | 9.7170 mL | 19.4341 mL | |
| 5 mM | 0.3887 mL | 1.9434 mL | 3.8868 mL | |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9717 mL | 1.9434 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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