| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of tiviciclovir is the viral DNA polymerase of herpesviruses. After conversion to penciclovir, the active form is phosphorylated by viral thymidine kinase to the monophosphate, then to the triphosphate by cellular kinases. Penciclovir triphosphate competes with deoxyguanosine triphosphate (dGTP) for incorporation into viral DNA, acting as a chain terminator. This inhibits viral DNA synthesis and replication. The compound has higher affinity for viral DNA polymerase than for cellular DNA polymerase.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实替维西洛韦对HSV-1、HSV-2和VZV具有抗病毒活性。该化合物在细胞培养系统中显示出对病毒复制的强效抑制作用。其活性形式喷昔洛韦对疱疹病毒的EC₅₀值在低微摩尔范围内。替维西洛韦的活性与喷昔洛韦相似，但具有更高的口服生物利用度。在某些情况下，该化合物对携带胸苷激酶突变的阿昔洛韦耐药HSV毒株也有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，替维西洛韦在疱疹病毒感染动物模型中具有疗效。该化合物已在单纯疱疹病毒（HSV）感染小鼠模型中进行评估，结果显示其可降低病毒滴度并提高存活率。与喷昔洛韦相比，替维西洛韦具有更高的口服生物利用度，因此可有效进行口服给药。该化合物也已在水痘-带状疱疹病毒（VZV）感染动物模型中进行研究。具体的体内数据已在抗病毒文献中报道。
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| 酶活实验 |
抗病毒活性筛选采用标准噬斑减少试验。将易感细胞系（例如 Vero 细胞）感染 HSV 或 VZV，并用系列稀释的替维昔洛韦或喷昔洛韦进行处理。计数病毒噬斑，并计算 EC₅₀ 值。机制研究采用纯化的病毒和细胞 DNA 聚合酶进行 DNA 聚合酶抑制试验。测量放射性标记核苷酸掺入 DNA 的情况。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，将Vero细胞或其他易感细胞培养于合适的培养基中，并以适当的感染复数（MOI）感染HSV或VZV。用不同稀释度的替维西洛韦处理细胞。通过噬斑减少试验、qPCR定量病毒DNA或免疫荧光检测病毒蛋白表达来评估抗病毒活性。同时，使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。进行加入时间研究以确定受影响的病毒生命周期阶段。
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| 动物实验 |
替维西洛韦的体内动物研究通常采用HSV感染的小鼠模型。小鼠经HSV感染（例如，通过阴道内、腹腔内或皮肤途径）后，再经口服或其他途径接受替维西洛韦治疗。疗效终点包括生存率、病变发展、靶组织中的病毒滴度以及临床评分。通常会进行药代动力学采样，以关联药物暴露量与疗效。疱疹病毒疗效研究的标准方案已在文献中有所描述。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替维西洛韦的药代动力学特性已得到表征。作为一种二乙酰酯前药，替维西洛韦的口服生物利用度优于喷昔洛韦。该化合物吸收后迅速转化为喷昔洛韦。喷昔洛韦的半衰期支持每日两次给药。该化合物蛋白结合率低，主要通过肾脏排泄。文献中已报道了具体的药代动力学参数，例如Cmax、Tmax、AUC、半衰期和口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为临床前安全性评估的一部分，已生成替维西洛韦的毒理学数据。该化合物具有良好的安全性，与其他核苷类似物一致。已开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性在内的标准毒理学研究。该化合物在动物模型中的安全性支持其临床开发。已报告了具体的毒性数据，例如无观察到不良反应剂量（NOAEL）和靶器官毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tevestrol 是一种双环杂环化合物，具有抗乙型肝炎病毒活性。
Tiviciclovir 是一种用于治疗疱疹病毒感染的抗病毒药物。虽然喷昔洛韦（活性形式）及其前药泛昔洛韦已在临床应用，但尚未有关于 Tiviciclovir 的临床试验报道。Tiviciclovir 代表了一种替代的喷昔洛韦前药递送方法。该化合物是一种用于抗病毒研究的科研化学品。进一步的开发需要进行临床评估。 |
| 分子式 |
C9H13N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
239.23
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| 精确质量 |
239.102
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| CAS号 |
103024-93-7
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| PubChem CID |
135436454
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.78g/cm3
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| 沸点 |
667.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
357.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.04E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.784
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| LogP |
-2.3
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| tPSA |
131.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
331
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OCC(CN1C=NC2=C(N=C(N=C12)N)O)CO
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| InChi Key |
ANFNNSIOGODJDN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N5O3/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-4-14(7)1-5(2-15)3-16/h4-5,15-16H,1-3H2,(H3,10,12,13,17)
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| 化学名 |
2-amino-9-[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)propyl]-1H-purin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1801 mL | 20.9004 mL | 41.8008 mL | |
| 5 mM | 0.8360 mL | 4.1801 mL | 8.3602 mL | |
| 10 mM | 0.4180 mL | 2.0900 mL | 4.1801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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