Transtorine

别名: 1,4-二氢-4-氧代喹啉-2-羧酸;1,4-二氢喹啉-2-羧酸(4-羟基喹啉-2-羧酸);2-羧酸-4-羰基喹啉;4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-甲酸;喹哪啶酸,4-羟基-;2-喹啉甲酸,4-羟基-;4-氧代-1H-喹啉-2-羧酸
目录号: V35171 纯度: ≥98%
Transtorine 是一种在麻黄中发现的喹啉生物碱,具有抗菌作用。
Transtorine CAS号: 13593-94-7
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
500mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Transtorine 是一种在麻黄中发现的喹啉生物碱,具有抗菌作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Transtorine 对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有生长抑制功效,MIC 值分别为 0.38、0.5 和 0.45 mg/mL[1]。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物,通常会通过尿液或粪便排出体外。
参考文献

[1]. Transtorine, a new quinoline alkaloid from Ephedra transitoria. J Nat Prod. 1998 Feb;61(2):262-3.

其他信息
犬尿酸是一种喹啉单羧酸,即喹啉-2-羧酸在C-4位被羟基取代。它具有多种功能,包括作为G蛋白偶联受体激动剂、NMDA受体拮抗剂、尼古丁受体拮抗剂、神经保护剂、人体代谢产物以及酿酒酵母代谢产物。它是一种单羟基喹啉和喹啉单羧酸,也是犬尿酸的共轭酸。犬尿酸目前正在临床试验NCT02340325(FS2健康志愿者安全性和耐受性研究)中进行研究。据报道,犬尿酸存在于麻黄、厚枝麻黄以及其他有相关数据的生物体中。犬尿酸是一种尿毒症毒素。根据化学和物理特性,尿毒症毒素可分为三大类:1)小型、水溶性、非蛋白结合化合物,例如尿素;2)小型、脂溶性和/或蛋白结合化合物,例如酚类;3)较大的所谓中分子化合物,例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。犬尿酸(KYNA)是一种已知的内源性谷氨酸离子型兴奋性氨基酸受体(如N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体、α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸受体和红藻氨酸受体)以及尼古丁胆碱能亚型α7受体的拮抗剂。在神经退行性疾病的动物模型中,已证实KYNA具有神经保护和抗惊厥活性。由于犬尿氨酸(KYNA)具有神经调节特性,人们推测其参与多种神经系统疾病的发病机制,包括衰老过程中的疾病。阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病中均报道了中枢神经系统(CNS)中KYNA代谢不同阶段的异常模式。在HIV-1感染者和莱姆病神经系统感染者中,KYNA代谢显著升高。在衰老过程中,大鼠中枢神经系统KYNA代谢呈现出贯穿整个生命周期的特征性变化模式。出生前中枢神经系统KYNA含量显著升高,出生当天急剧下降。在个体发育过程中活性较低,在成熟和衰老过程中缓慢而逐渐增强。哺乳动物大脑中KYNA代谢的这种显著变化模式被认为源于神经元连接和突触可塑性的组织发育、受体识别位点的发育以及成熟和衰老过程。有大量证据表明,犬尿酸(KYNA)可以改善认知和记忆,但也有研究表明它会干扰工作记忆。多种神经退行性疾病的认知功能障碍伴随着KYNA代谢的显著降低和/或升高。阿尔茨海默病和唐氏综合征中KYNA代谢的增加,以及亨廷顿病早期KYNA功能的增强,都支持中枢神经系统KYNA水平升高可能是认知衰退的潜在机制这一观点。犬尿酸是迄今为止发现的唯一一种内源性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,它介导谷氨酸能功能减退。精神分裂症是一种多巴胺能神经传递障碍,但谷氨酸能神经传递对多巴胺能系统的调节似乎起着关键作用。尽管犬尿酸具有NMDA受体拮抗作用,但低剂量犬尿酸也能阻断尼古丁乙酰胆碱受体,也就是说,犬尿酸水平升高可以解释精神病症状和认知功能下降。研究表明,与对照组相比,精神分裂症患者的脑脊液和关键中枢神经系统区域的犬尿酸水平更高(A3279, A3280)。犬尿酸是酿酒酵母的代谢产物,由酿酒酵母产生或存在于酿酒酵母中。它是一种广谱兴奋性氨基酸拮抗剂,常被用作研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H7NO3
分子量
189.17
精确质量
189.043
CAS号
13593-94-7
PubChem CID
3845
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.429g/cm3
沸点
358.4ºC at 760mmHg
熔点
280 °C
闪点
170.5ºC
LogP
1.226
tPSA
70.16
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
309
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HCZHHEIFKROPDY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H7NO3/c12-9-5-8(10(13)14)11-7-4-2-1-3-6(7)9/h1-5H,(H,11,12)(H,13,14)
化学名
4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2863 mL 26.4313 mL 52.8625 mL
5 mM 1.0573 mL 5.2863 mL 10.5725 mL
10 mM 0.5286 mL 2.6431 mL 5.2863 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们