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Trecovirsen (GEM91)

别名: Trecovirsen (GEM-91)
目录号: V53221 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Trecovirsen (GEM91) 是一种针对 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
Trecovirsen (GEM91) CAS号: 153021-75-1
产品类别: HIV
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
1mg
5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Trecovirsen (GEM91) 是一种针对 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。
生物活性&实验参考方法
参考文献

[1]. Pharmacokinetics and tolerability of intravenous trecovirsen (GEM 91), an antisense phosphorothioate oligonucleotide, in HIV-positive subjects. J Clin Pharmacol. 1999;39(1):47-54.

[2]. Novel 'Si-C' carbosilane dendrimers as carriers for anti-HIV nucleic acids: studies on complexation and interaction with blood cells. Colloids Surf B Biointerfaces. 2013;109:183-189.
其他信息
Trecovirsen is a 25-mer antisense oligodeoxynucleotide phosphorothioate. GEM-91 is complementary to the gag mRNA of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1), resulting in HIV-1 replication inhibition. (NCI)
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C237H310N72O131P24S24
分子量
7776.33137845993
精确质量
7774.683
CAS号
153021-75-1
PubChem CID
16130439
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-8.5
tPSA
3400
氢键供体(HBD)数目
52
氢键受体(HBA)数目
165
可旋转键数目(RBC)
146
重原子数目
488
分子复杂度/Complexity
23800
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S=P(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)O1)OP(O)(OCC1C(CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O1)O)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)=S)OC1CC(N2C=NC3C(NC(N)=NC2=3)=O)OC1COP(O)(OC1CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)OC1COP(O)(OC1CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)OC1COP(O)(OC1CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)OC1COP(O)(OC1CC(N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)OC1COP(O)(OC1CC(N2C(N=C(C=C2)N)=O)OC1CO)=S)=S)=S)=S)=S
InChi Key
MTLZEBXFKNNOHO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C237H310N72O131P24S24/c1-100-61-298(229(335)276-205(100)312)172-36-109(311)135(393-172)71-368-441(344,465)418-111-38-174(286-24-11-160(239)262-217(286)323)394-136(111)72-373-454(357,478)435-128-55-191(304-67-106(7)211(318)282-235(304)341)412-154(128)90-387-461(364,485)437-130-57-193(306-69-108(9)213(320)284-237(306)343)411-153(130)89-386-446(349,470)422-115-42-178(290-28-15-164(243)266-221(290)327)396-138(115)74-371-444(347,468)420-113-40-176(288-26-13-162(241)264-219(288)325)398-140(113)76-375-456(359,480)431-124-51-187(300-63-102(3)207(314)278-231(300)337)407-149(124)85-383-448(351,472)424-117-44-180(292-30-17-166(245)268-223(292)329)400-142(117)78-376-457(360,481)432-125-52-188(301-64-103(4)208(315)279-232(301)338)408-150(125)86-384-449(352,473)425-118-45-181(293-31-18-167(246)269-224(293)330)401-143(118)79-377-458(361,482)433-126-53-189(302-65-104(5)209(316)280-233(302)339)409-151(126)87-385-450(353,474)426-119-46-182(294-32-19-168(247)270-225(294)331)402-144(119)80-378-460(363,484)436-129-56-192(305-68-107(8)212(319)283-236(305)342)413-155(129)91-388-464(367,488)439-132-59-195(308-98-259-198-201(252)255-96-257-203(198)308)415-157(132)93-390-451(354,475)427-120-47-183(295-33-20-169(248)271-226(295)332)397-139(120)75-372-443(346,467)419-112-39-175(287-25-12-161(240)263-218(287)324)395-137(112)73-370-445(348,469)421-114-41-177(289-27-14-163(242)265-220(289)326)404-146(114)82-380-462(365,486)438-131-58-194(307-97-258-197-200(251)254-95-256-202(197)307)414-156(131)92-389-452(355,476)428-122-49-185(297-35-22-171(250)273-228(297)334)405-147(122)83-381-463(366,487)440-133-60-196(309-99-260-199-204(309)274-215(253)275-214(199)321)416-158(133)94-391-453(356,477)429-121-48-184(296-34-21-170(249)272-227(296)333)403-145(121)81-379-459(362,483)434-127-54-190(303-66-105(6)210(317)281-234(303)340)410-152(127)88-382-447(350,471)423-116-43-179(291-29-16-165(244)267-222(291)328)399-141(116)77-374-455(358,479)430-123-50-186(299-62-101(2)206(313)277-230(299)336)406-148(123)84-369-442(345,466)417-110-37-173(392-134(110)70-310)285-23-10-159(238)261-216(285)322/h10-35,61-69,95-99,109-158,172-196,310-311H,36-60,70-94H2,1-9H3,(H,344,465)(H,345,466)(H,346,467)(H,347,468)(H,348,469)(H,349,470)(H,350,471)(H,351,472)(H,352,473)(H,353,474)(H,354,475)(H,355,476)(H,356,477)(H,357,478)(H,358,479)(H,359,480)(H,360,481)(H,361,482)(H,362,483)(H,363,484)(H,364,485)(H,365,486)(H,366,487)(H,367,488)(H2,238,261,322)(H2,239,262,323)(H2,240,263,324)(H2,241,264,325)(H2,242,265,326)(H2,243,266,327)(H2,244,267,328)(H2,245,268,329)(H2,246,269,330)(H2,247,270,331)(H2,248,271,332)(H2,249,272,333)(H2,250,273,334)(H2,251,254,256)(H2,252,255,257)(H,276,312,335)(H,277,313,336)(H,278,314,337)(H,279,315,338)(H,280,316,339)(H,281,317,340)(H,282,318,341)(H,283,319,342)(H,284,320,343)(H3,253,274,275,321)
化学名
1-[5-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-2-[[[5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-[[[2-[[[5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-[[[2-[[[5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphinothioyl]oxymethyl]-4-hydroxyoxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : 200 mg/mL (25.72 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.1286 mL 0.6430 mL 1.2860 mL
5 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2572 mL
10 mM 0.0129 mL 0.0643 mL 0.1286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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