| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 1.9 μM (Dynamin I)[1]
Dynamin I (GTPase, IC50 = 1.9 ± 0.2 μM for dynamin I from sheep brain) [1]; Dynamin II (presumed, as RME inhibition correlates with dynamin II function) [1]; Bacterial cell membrane (nonspecific, via surfactant action, with activity correlated to critical micelle concentration) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
三甲基十八烷基溴化铵（1 μM-100 μM；10 分钟）可抑制 COS-7 细胞中 EGF-A488 的内吞作用，IC50 值为 16 μM[1]。在 A431 细胞中，三甲基十八烷基溴化铵（30 μM；10 分钟；37 °C）对 EGFR 活化无影响，仅轻微改变 EGFR 的自身磷酸化[1]。根据CMC测定，金黄色葡萄球菌分别在0.33 mM和59.5 nM浓度下被三甲基十八烷基溴化铵（硬脂基）抑制[2]。体外实验表明，三甲基十八烷基溴化铵（OctMAB）对绵羊脑中纯化的动力蛋白I的GTP酶活性具有抑制作用，IC50值为1.9 ± 0.2 μM，其效力高于短链类似物（肉豆蔻基：3.1 ± 0.2 μM；十二烷基：9.0 ± 1.4 μM）。OctMAB以竞争性抑制磷脂（PS）对动力蛋白I GTP酶活性的刺激作用（Ki值为940 ± 25 nM），但对GTP则表现出非竞争性抑制作用。该化合物以浓度依赖的方式抑制动力蛋白I与脂质体的结合（沉降实验中，100 μM浓度下抑制率达50%）。它还能在30 μM浓度下阻断HeLa细胞中动力蛋白I PH结构域（GFP-dyn I-PH）的质膜定位，而肉豆蔻酸则无此作用。三甲基十八烷基溴化铵（TTMAB）抑制HeLa、A431和COS-7细胞中转铁蛋白和EGF的受体介导内吞作用，其抑制效力顺序（OctMAB > MiTMAB > DoTMAB）与动力蛋白抑制作用一致。它不影响Tf或EGF与细胞表面受体的结合，也不抑制EGFR的自身磷酸化。在突触体中，该化合物选择性地阻断了突触小泡的内吞作用（回收效率降低至 0.76 ± 0.08），而不影响 Ca2+ 依赖的谷氨酸外吞作用。用该化合物（30 μM，5 分钟）处理突触体后，再进行 KCl 去极化，电镜观察显示突触小泡大量减少，证实了突触小泡内吞作用的阻断。三甲基十八烷基溴化铵（以硬脂酰三甲基溴化铵的形式）在水溶液中对金黄色葡萄球菌表现出杀菌活性，临界杀菌稀释度 (CKD) 为 1:60,000（实验值），摩尔 CKD 为 5.95 × 10⁻⁸ M。其活性 (CKD/CMC) 为 2.58 × 10⁻⁴。在含有脂肪醇（15% 鲸蜡醇或硬脂醇）的分配体系中，由于水相浓度低，该化合物通常无效（CKD <15），但添加烃类（矿物油或白凡士林）后活性增加。在这些体系中，肉豆蔻醇衍生物的总体效果优于硬脂醇衍生物。[1][2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在所提供的参考文献中，未直接对动物进行体内试验三甲基十八烷基溴化铵。然而，相关化合物（MiTMAB）已被证明可以阻断离体灌注大鼠肾脏中的白蛋白内吞作用，提示其可能具有抑制内吞作用的体内应用价值。目前尚无关于OctMAB的具体体内数据报道。[1]
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| 细胞实验 |
在孔雀绿GTP酶活性测定中，使用纯化的绵羊脑动力蛋白I（20 nM）评估了三甲基十八烷基溴化铵（OctMAB）的活性。将动力蛋白I与0.3 mM GTP和待测化合物在GTP酶缓冲液（10 mM Tris-HCl、10 mM NaCl、2 mM Mg²⁺、0.05% Tween 80，pH 7.5，含亮抑蛋白酶肽和PMSF）中于37°C孵育30分钟。使用磷脂酰丝氨酸脂质体（1.2 μM）刺激活性。用EDTA终止反应，加入孔雀绿溶液（钼酸铵、孔雀绿、HCl）并在650 nm处测量吸光度，检测释放的磷酸盐。IC50值由浓度-反应曲线计算得出。 [1]
在磷脂结合实验中，将动力蛋白I (520 nM) 与 PS 脂质体 (100 μM) 在组装缓冲液（1 mM EGTA、30 mM Tris、100 mM NaCl、1 mM DTT、蛋白酶抑制剂）中于 22°C 孵育 30 分钟，然后以 14,000 g 离心 15 分钟。收集上清液和沉淀物，并用 SDS-PAGE 和考马斯亮蓝染色进行分析。三甲基十八烷基溴化铵 以浓度依赖的方式还原沉淀物中的动力蛋白。[1] 在杀菌测试中，用无菌蒸馏水配制 1% 的季铵化合物储备液。进行系列稀释，并使用AOAC酚系数法测定37℃下针对金黄色葡萄球菌（FDA 209，ATCC 6538）的临界杀菌稀释度（CKD）。CKD是指在10分钟内杀死测试菌株但在5分钟内不能杀死菌株的最高稀释度。在Letheen肉汤中培养48小时后读取结果。[2] |
| 动物实验 |
在受体介导的内吞作用实验中，使用 COS-7、HeLa 和 A431 细胞测试了三甲基十八烷基溴化铵 (TMC-A488) 的作用。细胞经血清饥饿过夜后，在 37°C 下与 TMC-A488（通常为 30 μM 或不同浓度）预孵育 10-15 分钟，然后在 37°C 下与荧光标记的转铁蛋白 (Tf-TxR，5 μg/ml) 或 EGF (EGF-A488，1 μg/ml) 孵育 10-15 分钟。酸洗去除表面结合的配体后，用 4% 多聚甲醛固定细胞并进行成像。对 COS-7 细胞中 EGF 内吞作用的定量分析采用自动化流程，使用 96 孔板，先用不同浓度的药物预孵育，然后在 37°C 下与 EGF-A488 (1 μg/ml) 孵育 10 分钟。酸洗和固定后，用DAPI对细胞核进行染色，并测量每个细胞的积分荧光强度。MiTMAB抑制RME的IC50值为20.9 ± 3.2 μM；OcTMAB的效力略高，但未给出确切的IC50值。[1]
对于突触体分析，将大鼠脑Percoll纯化的突触体与30 μM三甲基十八烷基溴化铵预孵育10分钟，然后用30 mM KCl刺激。使用加载和卸载方案测量FM2-10的摄取（内吞作用）。通过酶联荧光检测法测量谷氨酸的释放（外吞作用）。回收效率（内吞/外吞）显著降低至0.76 ± 0.08。 [1] 对于分配体系的杀菌试验，将每次分配试验的水相稀释 1:15，并进一步稀释以测定 CKD 对金黄色葡萄球菌的杀菌效果。对于乳膏，用无菌蒸馏水配制 1:30 或更高的稀释液，摇匀，静置 1 小时使两相分离，然后取下层相进行测试。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三甲基十八烷基溴化铵（硬脂基三甲基溴化铵）的临界胶束浓度 (CMC) 在水溶液中为 3.3 × 10⁻⁴ M。其杀菌活性（以 CMC 为基准进行标准化，即 CKD/CMC）为 2.58 × 10⁻⁴，表明其作用机制为非特异性物理作用（弗格森原理）。在含有脂肪醇（鲸蜡醇或硬脂醇）的分配体系中，该化合物的水相浓度较低，导致杀菌效果不佳（CKD <15）。加入 15% 的矿物油或凡士林可提高校正后的 CKD 值（例如，在某些体系中从 <15 提高到 20–30），表明其在水相中的可用性增强。该化合物的杀菌活性与其在水相中的浓度呈正相关。[2]
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| 分子式 |
C21H46BRN
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|---|---|
| 分子量 |
392.51
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| 精确质量 |
391.281
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| CAS号 |
1120-02-1
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| 相关CAS号 |
15461-40-2 (Parent)
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| PubChem CID |
70708
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
~250 °C (dec.)(lit.)
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| LogP |
3.958
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| tPSA |
0
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
204
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SZEMGTQCPRNXEG-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H46N.BrH/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22(2,3)4;/h5-21H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
trimethyl(octadecyl)azanium;bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 10 mg/mL (25.48 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5477 mL | 12.7385 mL | 25.4771 mL | |
| 5 mM | 0.5095 mL | 2.5477 mL | 5.0954 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5477 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DRP1 Allosteric-IN-3
DRP1 Allosteric-IN-2
DRP1 Allosteric-IN-1
Drp1 peptide inhibitor P110 TFA
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