| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt/beta-catenin signaling pathway; p300 histone acetyltransferase. Windorphen specifically targets the C-terminal transactivation domain of beta-catenin-1 but not beta-catenin-2. It is also a selective p300 HAT inhibitor with an IC50 of 4.2 μM. p300 is a coactivator associated with beta-catenin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Windorphen在细胞实验中表现出对Wnt/β-catenin信号通路的抑制作用。它能高效且选择性地杀死携带Wnt激活突变的癌细胞。该化合物对p300组蛋白乙酰转移酶活性的抑制IC50值为4.2 μM。详细的细胞IC50值尚未公布。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Windorphen 能高效且选择性地杀死体内携带 Wnt 激活突变的癌细胞,这支持了此类 Wnt 抑制剂的治疗潜力。体内活性已在癌症模型中得到证实。但仍需开展更多体内研究以全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定用于检测 p300 HAT 抑制作用,所用试剂包括重组 p300 酶、乙酰辅酶 A 和组蛋白底物。将不同浓度的 Windorphen 与酶和底物孵育。通过放射性或免疫测定法检测乙酰化反应。IC50 值根据剂量反应曲线计算得出。对于 Wnt/β-catenin 信号通路,则使用报告基因检测方法(例如 TOPFlash)。
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| 细胞实验 |
将细胞(例如,携带 Wnt 激活突变的癌细胞系)进行培养,并用浓度通常为 0.1–50 μM 的 Windorphen 处理 24–72 小时。通过 qPCR 或 Western blot 检测 β-catenin 靶基因(例如,c-Myc、cyclin D1)的表达来评估 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制情况。细胞活力和增殖情况则通过标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
在Wnt激活型癌症的异种移植模型中,已开展了Windrphen的体内动物研究。该化合物通常以5-50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。研究评估了肿瘤生长抑制和生存率。研究采用小鼠Wnt抑制剂研究的标准方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Windorphen 的药代动力学数据尚未得到广泛发表。该化合物的分子量为 302.75,分子式为 C17H15ClO3。其溶解度信息有限。体内药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和组织分布,尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Windorphen的毒理学数据尚未公布。该化合物仅供研究使用,未经批准用于人体治疗。尚未进行系统的毒理学评估。应遵守处理化学抑制剂的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Windorphen(CAS号:19881-70-0,分子式C17H15ClO3,分子量302.75)是一种Wnt/β-catenin信号通路抑制剂和p300组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。它靶向β-catenin-1 C端转录激活结构域。该化合物尚未进入临床试验,也未获得任何监管机构的批准。该化合物仅作为研究级抑制剂提供给实验室使用。
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| 分子式 |
C17H15CLO3
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|---|---|
| 分子量 |
302.75
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| 精确质量 |
302.071
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| CAS号 |
19881-70-0
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| PubChem CID |
735820
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.198g/cm3
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| 沸点 |
468.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
160-163ºC
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| 闪点 |
184.7ºC
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| 蒸汽压 |
6.15E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
4.009
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
364
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)/C(=C(\C2=CC=C(C=C2)OC)/Cl)/C=O
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| InChi Key |
VNRALGZMXHFBPG-WUKNDPDISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15ClO3/c1-20-14-7-3-12(4-8-14)16(11-19)17(18)13-5-9-15(21-2)10-6-13/h3-11H,1-2H3/b17-16+
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| 化学名 |
(Z)-3-chloro-2,3-bis(4-methoxyphenyl)prop-2-enal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3031 mL | 16.5153 mL | 33.0306 mL | |
| 5 mM | 0.6606 mL | 3.3031 mL | 6.6061 mL | |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6515 mL | 3.3031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。