| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ZIM targets DNA, acting as a potent inducer of DNA damage. Its mechanism of action involves breaking the DNA molecule, which leads to genomic and chromosomal instability. This DNA damage subsequently triggers cellular responses such as cell death and activates phagocytosis. The compound's chemotherapeutic potential is directly related to its ability to induce this DNA damage.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究证实了ZIM具有DNA损伤诱导活性。它能在细胞模型中造成基因组和染色体损伤。该化合物能够破坏DNA分子并诱导细胞死亡，这已证实其具有作为化疗药物的潜力。其活性通常通过测量处理后细胞中DNA片段化或染色体畸变的程度来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ZIM（腹腔注射，剂量分别为12、24和48 mg/kg）具有一定的化学预防作用，可降低损伤谱的百分比，并在成年雄性瑞士小鼠中，于24小时和72小时时，所有剂量组均能有效降低染色体微核频率，降低幅度在38.36%至83.26%之间[1]。ZIM（腹腔注射，剂量分别为12、24和48 mg/kg）可降低阿霉素（DOX）和顺铂（CIS）诱导的肝肾细胞死亡频率。在顺铂组中，剂量分别为12、24和48 mg/kg时，肝损伤降低百分比分别为79.27%、75.20%和52.84%；而在阿霉素组中，肝损伤降低百分比分别为62.06%、59.44%和77.80%。顺铂组（CIS组）肾损伤减少率分别为45.29%、36.09%和41.61%；阿霉素组（DOX组）肾损伤减少率分别为28.00%、21.41%和30.82%[1]。
ZIM的体内活性已在成年雄性瑞士小鼠中进行了评估。腹腔注射（ip）剂量为12、24和48 mg/kg的ZIM可有效降低染色体微核的发生率，损伤减少率在38.36%至83.26%之间。此外，ZIM还被证实可降低顺铂和阿霉素诱导的肝肾细胞死亡的发生率。例如，在顺铂组中，肝损伤减少率为 52.84% 至 79.27%，而在多柔比星组中，肝损伤减少率为 59.44% 至 77.80%。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验并非表征ZIM活性的主要方法，因为其作用机制是基于直接DNA相互作用，而非与特定酶或受体结合。ZIM活性的评估主要通过其诱导DNA损伤的能力来实现。这通常采用彗星试验等技术进行测量，彗星试验可定量DNA链断裂，或者通过评估微核的形成来检测染色体损伤。
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| 细胞实验 |
ZIM的体外细胞试验包括用该化合物处理培养的癌细胞，然后评估DNA损伤和细胞死亡的程度。这些试验通常测量DNA片段化、染色体畸变或细胞活力。吞噬作用的诱导也可以通过评估巨噬细胞对凋亡细胞的摄取来评价。
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| 动物实验 |
已在小鼠模型中开展了ZIM的体内动物实验。在这些研究中，ZIM通常通过腹腔注射给药。评估其疗效的主要终点包括染色体损伤的减少（通过微核频率测量）以及化疗引起的肝肾器官毒性的减轻。此外，这些模型还评估了该化合物的化学预防作用及其对DNA损伤谱的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未包含ZIM的药代动力学数据。该化合物的分子量为349.38，LogP值为2.1，为固体粉末状。出于研究目的，通常将其溶解于DMSO中。该化合物仅供研究使用，目前尚无全面的ADME数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ZIM的毒理学数据来源于体内研究。虽然它能诱导DNA损伤，但研究也表明，它能降低顺铂和阿霉素等化疗药物对小鼠肝肾的毒性。这提示ZIM除了具有DNA损伤活性外，还可能具有化学预防作用。在测试剂量（小鼠12-48 mg/kg）下，ZIM显示出降低染色体损伤的疗效。
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| 参考文献 |
[1]. Rodrigo Juliano Oliveira, et al. ZIM, a Norbornene Derived from 4-Aminoantipyrine, Induces DNA Damage and Cell Death but in Association Reduces the Effect of Commercial Chemotherapeutics. Chem Res Toxicol. 2022 Dec 22.
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| 其他信息 |
ZIM（CAS号：301298-87-3）是4-氨基安替比林的降冰片烯衍生物，也是一种强效的DNA损伤诱导剂。它被用于癌症研究，以研究基因组不稳定性及其作为化疗药物的潜力。值得注意的是，ZIM还具有化学预防作用，能够降低其他化疗药物相关的器官毒性。该化合物的纯度通常≥98%。
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| 分子式 |
C20H19N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
349.38
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| 精确质量 |
349.14
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| CAS号 |
301298-87-3
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| PubChem CID |
5096714
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
60.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
734
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(=O)C2C(C3CC2C=C3)C(=O)N1C1=C(C)N(C)N(C2=CC=CC=C2)C1=O
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| InChi Key |
QOOKFECIGXERRL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N3O3/c1-11-17(20(26)23(21(11)2)14-6-4-3-5-7-14)22-18(24)15-12-8-9-13(10-12)16(15)19(22)25/h3-9,12-13,15-16H,10H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-ene-3,5-dione
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| 别名 |
ZIM
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~143.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8622 mL | 14.3111 mL | 28.6221 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8622 mL | 5.7244 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4311 mL | 2.8622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05633667 | Recruiting | Drug: Zimberelimab (ZIM) Drug: Carboplatin |
Advanced or Metastatic Non- Small-Cell Lung Cancer |
Gilead Sciences | March 16, 2023 | Phase 2 |
| NCT02038335 | Completed | Drug: DMPA Drug: NET-EN |
HIV Microbiota |
University of Pittsburgh | February 2014 |
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