| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of A-350619 hydrochloride is soluble guanylate cyclase (sGC), a key enzyme in the nitric oxide (NO) signaling pathway. sGC catalyzes the conversion of guanosine triphosphate (GTP) to cyclic guanosine monophosphate (cGMP), a second messenger that mediates vasodilation. By activating sGC, A-350619 hydrochloride increases the production of cGMP, leading to smooth muscle relaxation and improved blood flow. This mechanism is particularly relevant for the treatment of erectile dysfunction and other cardiovascular conditions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，A-350619盐酸盐可作为可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂。其活性特征在于能够刺激无细胞酶活性测定中cGMP的生成。该化合物作为sGC激活剂的效力通过测量cGMP水平的增加来确定。这些体外研究证实了其作用机制及其治疗NO-cGMP信号通路受损相关疾病（例如勃起功能障碍）的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实A-350619盐酸盐具有治疗勃起功能障碍的潜在应用价值。该化合物通过激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）增强NO-cGMP通路，促进血管舒张，改善阴茎血流。其体内疗效将在勃起功能障碍动物模型中进行评估，重点考察其恢复勃起功能的能力。该化合物的口服生物利用度和药代动力学特征是其体内活性的重要影响因素。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测A-350619盐酸盐对可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的激活作用。将酶与化合物孵育，并使用放射免疫测定或ELISA等方法定量分析GTP转化为cGMP的量。化合物的EC₅₀值（即达到半数最大激活所需的浓度）由剂量反应曲线确定。这些测定方法是表征sGC激活剂的标准方法。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估A-350619盐酸盐对细胞信号传导的影响。表达可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的细胞，例如平滑肌细胞或血小板，用该化合物处理后，检测细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平。此外，还可以评估该化合物增强一氧化氮（NO）供体作用的能力。这些实验有助于证实其作用机制及其调节血管功能的潜力。
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| 动物实验 |
A-350619盐酸盐的体内动物研究通常采用勃起功能障碍模型。该化合物可通过口服或静脉注射给药，并通过测量海绵体内压或评估海绵体组织的松弛情况来评价其对勃起功能的影响。药代动力学研究用于确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。所有操作均须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
临床前研究已对A-350619盐酸盐的药代动力学特性进行了表征。该化合物可溶于DMSO，并可用于体内给药。其分子量为425.41 g/mol。用于研究时，该化合物可以粉末形式储存于-20°C，保存时间长达3年；或以溶剂形式储存于-80°C，保存时间长达6个月。有关其半衰期、Cmax和生物利用度的更多详细信息，请参阅已发表的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中对A-350619盐酸盐的毒性特征描述尚不详尽。该物质仅供研究使用，不得用于人体。作为一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂，其潜在副作用可能包括低血压和头痛，这些副作用在血管扩张剂中较为常见。应遵循处理生物活性化合物的标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
补充信息：A-350619 盐酸盐的 CAS 编号为 1217201-17-6。其 IUPAC 名称为 (E)-3-[2-(4-氯苯基)硫基苯基]-N-[4-(二甲氨基)丁基]丙-2-烯酰胺盐酸盐。该化合物是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。它仅供研究用途，不得用于人类治疗。
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| 分子式 |
C21H26CL2N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
425.414942264557
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| 精确质量 |
424.114
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| CAS号 |
1217201-17-6
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| PubChem CID |
56924282
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
57.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.CN(CCCCNC(/C=C/C1=CC=CC=C1SC1=CC=C(Cl)C=C1)=O)C
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| InChi Key |
PDVBHWZPRQFKJS-KYIGKLDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25ClN2OS.ClH/c1-24(2)16-6-5-15-23-21(25)14-9-17-7-3-4-8-20(17)26-19-12-10-18(22)11-13-19;/h3-4,7-14H,5-6,15-16H2,1-2H3,(H,23,25);1H/b14-9+;
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| 化学名 |
(E)-3-[2-(4-chlorophenyl)sulfanylphenyl]-N-[4-(dimethylamino)butyl]prop-2-enamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3507 mL | 11.7534 mL | 23.5067 mL | |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3507 mL | 4.7013 mL | |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1753 mL | 2.3507 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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