| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
A 71623 selectively targets the cholecystokinin A (CCK-A) receptor, also known as the CCK1 receptor. CCK-A receptors are primarily located in the gastrointestinal tract and certain regions of the brain, including the area postrema and the nucleus tractus solitarius. They mediate the physiological effects of cholecystokinin (CCK), a peptide hormone that is released in response to food intake. Activation of CCK-A receptors on vagal afferent nerve endings sends satiety signals to the brain, leading to a reduction in food intake. A 71623 is a full agonist at this receptor, meaning it can elicit the maximum possible response.
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-71623 对豚鼠胃腺中的胆囊收缩素 (CCK)-B/胃泌素受体具有 11 μM 的亲和力 [1]。体外实验表明，A-71623 对 CCK-A 受体具有强效激动剂活性。其对 CCK-A 受体的 IC50 值为 3.7 nM，表明其具有高亲和力，并且对 CCK-B 受体的选择性高达 1200 倍。这种高选择性是 A-71623 的关键特性，使其成为研究 CCK-A 受体在食欲调节中特定作用的宝贵研究工具，避免了 CCK-B 受体激活的干扰。在细胞实验中，A-71623 可以刺激 CCK-A 受体激活下游的细胞内信号通路，例如磷脂酶 C 激活和钙动员。
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| 体内研究 (In Vivo) |
A71623（A-63387；静脉注射，而非腹腔注射）可降低饱腹和饥饿大鼠的食物摄入量并抑制其对液体食物的摄入[2]。在Pcp2-ATXN1[30Q]D776;Cck-/-和Pcp2-AXTN1[82Q]小鼠中，A71623可抑制浦肯野神经元病理，并与运动功能障碍相关[3]。A71623可增强Pcp2-ATXN2[127Q] SCA2小鼠的运动能力[3]。体内研究表明，A71623可抑制多种动物模型中的食物摄入。口服或外周给药A71623可降低小鼠、犬和猴的食物摄入量。这种作用是通过激活CCK-A受体介导的，CCK-A受体通过迷走神经向大脑发出饱腹信号。该化合物能够抑制多种动物的食物摄入，凸显了其在研究食欲和能量平衡神经生物学方面的潜在应用价值。它是研究调节摄食行为的中枢和外周机制的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
71623 的非细胞体外检测通常涉及受体结合研究。标准方案包括使用表达重组人 CCK-A 或 CCK-B 受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的配体（例如 [¹²⁵I]CCK-8）和不同浓度的 A 71623 一起孵育。在过量未标记的 CCK-8 存在下测定非特异性结合。孵育后，通过快速过滤终止反应，并测量结合到膜上的放射性。使用适当的方程，根据竞争曲线计算 IC50 或 Ki 值。
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| 细胞实验 |
使用表达 CCK-A 受体的细胞系（例如 CHO 细胞或稳定转染该受体的 HEK293 细胞）进行 A 71623 的细胞活性测定。将细胞加载钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4），然后用不同浓度的 A 71623 刺激。使用荧光酶标仪测量细胞内钙离子浓度的增加。根据浓度-反应曲线确定钙动员的 EC50 值。该测定证实 A 71623 是一种功能性激动剂，能够激活该受体并触发下游信号通路。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠[2]
剂量：5 μL 给药途径：脑室内（icv）给药，使用28号注射套管在60秒内注入5μL的A-71623 实验结果：食物摄入量减少，液体饮食摄入量受到抑制。 动物/疾病模型： ATXN1[30Q]-D776、ATXN1[82Q]-D776、ATXN2[127Q] 和 WT/FVB/NJ 小鼠[3] 剂量： 0.02 mg/kg/天 给药途径： 腹腔（ip）植入含有 A71623（0.02 mg/kg/天）的渗透泵 实验结果： 治疗抑制了 ATXN1[30Q]D776;Cck-/- 小鼠和 ATXN1[82Q] 小鼠的浦肯野神经元病理。 ATXN2[127Q]小鼠的运动能力得到改善。 为评估A 71623对食物摄入量的影响，开展了体内动物研究。典型的实验方案是使用禁食的雄性Sprague-Dawley大鼠或小鼠。动物通过腹腔注射（ip）或口服给予A 71623，剂量为0.01-1 mg/kg。对照组动物给予溶剂。在给药后不同时间点（例如1、2、4和24小时）测量食物摄入量。计算并比较各治疗组的累积食物摄入量，以确定该化合物的厌食作用。也可在更长的治疗期间监测体重。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
71623 是一种高分子量肽类化合物，分子量约为 841 g/mol。由于其在胃肠道内易降解，因此口服生物利用度可能较低。在动物研究中，通常采用注射（腹腔注射或静脉注射）给药。该化合物应在 -20°C 下干燥保存。目前文献中尚未广泛报道 A 71623 的详细药代动力学参数，例如半衰期、清除率和分布容积。给药后可较快观察到其对食物摄入量的影响，提示其起效迅速。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于A 71623的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用肽，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C。现有文献中未提供具体的毒性数据，例如LD50值。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
71623 是一种高选择性 CCK-A 受体激动剂，广泛用作研究食欲调节和 CCK 系统生理功能的药理学工具。它对 CCK-A 受体的选择性远高于 CCK-B 受体，使其成为解析这两种受体亚型不同作用的宝贵工具。该化合物在揭示 CCK-A 受体信号传导在介导 CCK 的饱腹效应中的关键作用方面发挥了重要作用。A 71623 尚未获得临床批准，也未进入临床试验。其主要用途是学术研究和药物研发，以了解食欲控制机制并寻找抗肥胖疗法的潜在靶点。
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| 分子式 |
C44H56N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
840.98
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| 精确质量 |
840.417
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| CAS号 |
130408-77-4
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| PubChem CID |
121964
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.24
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| tPSA |
254.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
61
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| 分子复杂度/Complexity |
1500
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=CC=CC=C1NC(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N(C)[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)OC(C)(C)C
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| InChi Key |
KNHCBYMGWWTGSO-ZYADHFCISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H56N8O9/c1-27-15-9-11-19-31(27)50-42(59)46-22-14-13-21-33(39(56)49-35(25-37(53)54)41(58)52(5)36(38(45)55)23-28-16-7-6-8-17-28)48-40(57)34(51-43(60)61-44(2,3)4)24-29-26-47-32-20-12-10-18-30(29)32/h6-12,15-20,26,33-36,47H,13-14,21-25H2,1-5H3,(H2,45,55)(H,48,57)(H,49,56)(H,51,60)(H,53,54)(H2,46,50,59)/t33-,34-,35-,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]amino]-6-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
A-71623 A71623A 71623
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~59.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1891 mL | 5.9454 mL | 11.8909 mL | |
| 5 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3782 mL | |
| 10 mM | 0.1189 mL | 0.5945 mL | 1.1891 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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