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Abarelix

别名: PPI-149; PPI 149; PPI149; R-3827; R3827; R 3827; Abarelix; Abarelix acetate. Brand name: Plenaxis 阿巴瑞克;阿巴瑞克(Abarelix);醋酸阿巴瑞克;醋酸阿巴瑞克
目录号: V9909 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Abarelix (R3827) 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于前列腺癌的研究/研究。
Abarelix CAS号: 183552-38-7
产品类别: GnRH Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
阿巴瑞克（R3827）是一种强效的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，用于前列腺癌的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) receptor . [1][2][3]
体外研究 (In Vitro)
阿巴瑞克在浓度为 30 和 300 µg/mL 时可显著增加组胺释放[1]。作为首个研发的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，阿巴瑞克短期并发症发生率极低，且无需联合使用抗雄激素即可快速且持续地将睾酮水平降低至去势水平[2]。阿巴瑞克可快速且显著地将卵泡刺激素 (FSH) 水平降低至低于促黄体生成素释放激素 (LHRH) 激动剂的水平。阿巴瑞克可更快地达到药物去势，且不会升高血清睾酮水平，从而避免了病情恶化或诱发疾病复发。这对于有症状的转移性疾病患者尤其危险。
在离体人皮肤样本模型中，我们测试了阿巴瑞克的组胺释放潜力。将人皮肤样本与浓度为 3、30 或 300 µg/mL 的阿巴瑞克孵育。与基础释放相比，阿巴瑞克在 30 和 300 µg/ml 浓度下均能显著增加组胺释放（分别为 143 ± 29% 和 362 ± 58%，P < 0.05）。[3]
体内研究 (In Vivo)
在一项 II 期开放标签研究中，前列腺癌患者在第 1 天和第 15 天接受 100 mg 阿巴瑞克缓释剂肌注，持续 1 个月，随后每隔 28 天肌注 50 mg。第 2 天，34.5% 的患者达到去势水平（睾酮 < 50 ng/mL），到第 13 天，这一比例上升至 82.3%。所有接受阿巴瑞克治疗的患者均未报告睾酮水平升高。[1]
在一项针对晚期症状性前列腺癌患者的阿巴瑞克开放标签研究中，81 名患者每月接受 100 mg 阿巴瑞克治疗，持续 6 个月。睾酮水平迅速下降，79% 的患者在第 8 天达到去势水平，分别在第 85 天和第 169 天达到去势水平的患者比例分别为 97% 和 93%。第15天PSA水平下降了75%。90%（65/72）的男性疼痛评分和/或镇痛药使用情况有所改善。7名有神经系统损害风险的患者中，无一例发生脊髓压迫。第85天，34名患者中有21名膀胱颈出口梗阻症状有所改善，13名留置导尿管患者中有10名不再需要导尿管。[1]
在一项III期开放标签研究（研究149-98-02）中，180名患者每月接受100 mg阿巴瑞克治疗（第15天追加一次），持续1年。阿巴瑞克组的药物去势速度更快（第2天达到24%，第8天达到72%；而亮丙瑞林组未达到；P < 0.001）。与亮丙瑞林组 80% 的患者出现睾酮激增相比，阿巴瑞克治疗组无一例出现睾酮激增（P < 0.001）。总体而言，91.7% 的阿巴瑞克治疗患者达到了去势水平。[2]
在 ABACAS 1 研究（III 期）中，177 例晚期或转移性癌症患者接受了为期 12 个月的阿巴瑞克治疗，剂量为 100 mg，每 4 周一次。阿巴瑞克组的中位去势时间显著短于戈舍瑞林联合比卡鲁胺组（7 天 vs 21 天；P < 0.001）。阿巴瑞克组第 3 天的去势率显著高于戈舍瑞林联合比卡鲁胺组（36% vs 0%；P < 0.001）。与接受戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗的男性患者中 96% 出现病情复发相比，阿巴瑞克治疗组无一例报告病情复发（P < 0.001）。在接受阿巴瑞克治疗的患者中，第 7 天的 PSA 值显著降低（P = 0.047）。[1]
在一项针对 81 例有双侧睾丸切除风险的症状性前列腺癌患者的开放标签研究 (149-98-04) 中，阿巴瑞克的主要终点（至少 12 周的治疗期间避免双侧睾丸切除）已达到。8 例有椎体或硬膜外转移且无神经系统症状的患者均未出现神经系统症状。13 例膀胱出口梗阻并留置导尿管的患者中有 10 例在 12 周时拔除了导尿管。15 例因骨转移引起的疼痛患者中有 11 例在 12 周时能够降低麻醉性镇痛药的效力、剂量和/或使用频率。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
肌注100 mg阿巴瑞克后，吸收缓慢，平均峰浓度为43.4 ng/mL，约在注射后3天达到。代谢/代谢物 体外肝细胞（大鼠、猴、人）和体内（大鼠和猴）研究表明，阿巴瑞克的主要代谢物是通过肽键水解形成的。体外或体内均未发现阿巴瑞克的显著氧化或结合代谢物。没有证据表明细胞色素P-450参与阿巴瑞克的代谢。生物半衰期 13.2 ± 3.2 天
肌注阿巴瑞克缓释剂（100 mg）后，药物吸收缓慢，平均峰浓度（Cmax）为43.3 ng/mL，约在注射后3天（tmax）达到。缓释制剂的平均消除半衰期 (T1/2) 为 13.2 天。终末相表观分布容积 (V2/F) 为 4040 ± 1607 L，表明其分布广泛。[2]
体外肝细胞（大鼠、猴、人）研究以及大鼠和猴的体内研究表明，阿巴瑞克的主要代谢产物是通过肽键水解形成的。未发现显著的氧化或结合代谢产物。没有证据表明细胞色素 P450 参与阿巴瑞克的代谢。[2]
在人体中，肌注 15 µg/kg 阿巴瑞克后，约 13% 的原形阿巴瑞克从尿液中回收；尿液中未检测到代谢产物。服用 100 mg 阿巴瑞克后，其肾清除率为 14.4 L/天（或 10 ml/min）。 [2]单次肌注阿巴瑞克注射液（15 µg/kg）后，血药浓度峰值（Cmax）为 57.8 ± 15.3 ng/ml，达峰时间（tmax）为 1.0 ± 0.3 小时，半衰期（T1/2）为 0.22 ± 0.08 天。与注射液相比，缓释制剂的相对生物利用度（Fr）为 0.52 ± 0.11。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白结合率
96-99%
在III期临床试验中，阿巴瑞克与LHRH激动剂单药治疗相比，总体安全性相似；与LHRH激动剂联合抗雄激素治疗相比，安全性更优。最常见的治疗相关不良事件（在接受阿巴瑞克治疗的患者中发生率≥2%，持续1年）包括疲乏（14%）、头痛（9%）、睾丸疾病/萎缩（6%）、疼痛（5%）、尿频（5%）、头晕（3%）、瘙痒（3%）、腹泻（3%）、感觉异常（3%）、肌痛（2%）、夜尿（2%）、皮疹（2%）和睾丸疼痛（2%）。[2]
总体而言，与对照组相比，阿巴瑞克治疗组发生速发型全身性过敏反应的概率更高。在所有研究中，1397 例患者中有 15 例（1.1%）出现荨麻疹或短暂性瘙痒（n=8）或短暂性血压下降或晕厥（n=7；占所有接受治疗患者的 0.5%）。[2]
在一项 III 期研究中，超敏反应发生率约为 1%，仅略高于亮丙瑞林。在接受阿巴瑞克治疗的男性患者中未检测到抗阿巴瑞克抗体。[1]
在 ABACAS 1 研究中，各治疗组自发报告的不良事件总体发生率相似（阿巴瑞克组为 86%）。阿巴瑞克组中发生率≥3%的治疗相关不良事件包括：乏力（10%）、瘙痒（7%）、恶性肿瘤加重（6%）、疼痛（3%）、男性乳房发育（5%）、肝酶升高（5%）、体重增加（5%）、背痛（3%）、头痛（3%）、疲劳（3%）、肌痛（3%）、骨骼疼痛（3%）和皮肤干燥（3%）。[2]
在离体人皮肤模型中，阿巴瑞克在30和300 µg/ml浓度下引起显著的组胺释放（分别增加143±29%和362±58%，P<0.05），表明其组胺释放能力高于地加瑞克。[3]
参考文献

[1]. A novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with abarelix in an ex vivo model of human skin samples. Br J Clin Pharmacol. 2010 Oct;70(4):580-7.

[2]. Abarelix and other gonadotrophin-releasing hormone antagonists in prostate cancer. BJU Int. 2009 Dec;104(11):1580-4.

[3]. Abarelix for injectable suspension: first-in-class releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol. 2006 Dec;2(6):677-96.
其他信息
阿巴瑞克（Abarelix）是一种由十个天然和非天然氨基酸残基线性排列而成的多肽化合物。它是一种激素拮抗剂和抗肿瘤药物。它是一种合成的十肽，也是促性腺激素释放激素（GnRH）的拮抗剂。该药物由Praecis制药公司以Plenaxis为商品名上市销售。Praecis公司于2006年6月宣布自愿将该药物撤出市场。阿巴瑞克是一种合成的十肽，也是天然存在的促性腺激素释放激素（GnRH）的拮抗剂。阿巴瑞克直接且竞争性地结合并阻断垂体前叶的促性腺激素释放激素受体，从而抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌和释放。在男性中，抑制LH分泌可阻止睾酮的释放。因此，由于睾酮对于维持前列腺生长至关重要，这可能有助于缓解良性前列腺增生 (BPH) 或前列腺癌的相关症状。药物适应症：晚期前列腺癌的姑息治疗。
FDA 标签

作用机制

阿巴利克斯与促性腺激素释放激素受体结合，并作为促性腺激素分泌的强效抑制剂。
药效学

用于晚期前列腺癌的姑息治疗。阿巴利克斯是一种黄体生成素激动剂，可抑制睾丸或卵泡刺激素的产生。
阿巴利克斯是一种纯促性腺激素释放激素拮抗剂（首创），可立即与垂体中的促性腺激素释放激素受体竞争性结合，导致黄体生成素 (LH)、卵泡刺激素 (FSH) 和睾酮水平快速、可逆性下降，而不会引起睾酮激增（爆发）。
[2]
阿巴瑞克是首个于2004年获得美国FDA批准的GnRH拮抗剂，用于治疗晚期或转移性激素依赖性前列腺癌，尤其适用于需要快速抑制雄激素的病例。该药在德国也已获批。在美国，医生必须注册加入用户安全计划才能开具该药处方。[1]
与LHRH激动剂不同，阿巴瑞克不会引起睾酮激增或临床症状加重，这对于转移性、有症状的患者而言尤其危险。它能更快地达到药物去势的效果。[2]
研究表明，阿巴瑞克能迅速且显著地降低卵泡刺激素（FSH）水平，使其低于LHRH激动剂。 [2]
在一项针对睾丸切除术后进展的激素难治性（雄激素非依赖性）前列腺癌患者的研究中，阿巴瑞克治疗显著降低了循环FSH水平，但没有患者达到PSA降低50%的标准。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C72H95CLN14O14
分子量
1416.06
精确质量
1414.684
元素分析
C, 61.07; H, 6.76; Cl, 2.50; N, 13.85; O, 15.82
CAS号
183552-38-7
相关CAS号
183552-38-7; 785804-17-3 (acetate)
PubChem CID
16131215
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
1688.4±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
974.9±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.601
LogP
5.18
tPSA
424.98
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
38
重原子数目
101
分子复杂度/Complexity
2770
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@H](C(N)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CCCCNC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC(N)=O)NC([C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N(C([C@H](CO)NC([C@@H](CC3=CC=CN=C3)NC([C@@H](CC4=CC=C(Cl)C=C4)NC([C@@H](CC5=CC=C6C=CC=CC6=C5)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O
InChi Key
AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C72H95ClN14O14/c1-41(2)32-54(64(93)80-53(17-10-11-30-77-42(3)4)72(101)87-31-13-18-60(87)69(98)78-43(5)63(75)92)81-68(97)58(38-62(74)91)84-70(99)61(37-46-22-27-52(90)28-23-46)86(7)71(100)59(40-88)85-67(96)57(36-48-14-12-29-76-39-48)83-66(95)56(34-45-20-25-51(73)26-21-45)82-65(94)55(79-44(6)89)35-47-19-24-49-15-8-9-16-50(49)33-47/h8-9,12,14-16,19-29,33,39,41-43,53-61,77,88,90H,10-11,13,17-18,30-32,34-38,40H2,1-7H3,(H2,74,91)(H2,75,92)(H,78,98)(H,79,89)(H,80,93)(H,81,97)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,96)/t43-,53+,54+,55-,56-,57-,58-,59+,60+,61+/m1/s1
化学名
(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]-methylamino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-6-(propan-2-ylamino)hexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]butanediamide
别名
PPI-149; PPI 149; PPI149; R-3827; R3827; R 3827; Abarelix; Abarelix acetate. Brand name: Plenaxis
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 14.2 mg/mL (~10.0 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7062 mL 3.5309 mL 7.0618 mL
5 mM 0.1412 mL 0.7062 mL 1.4124 mL
10 mM 0.0706 mL 0.3531 mL 0.7062 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00841113 Completed Drug: Goserelin plus Bicalutamide
Drug: Abarelix		 Prostate Cancer Speciality European Pharma Limited January 1999 Phase 3
NCT00100243 Completed Drug: Plenaxis Prostate Cancer PRAECIS Pharmaceuticals Inc. May 2004 Phase 2
NCT00103623 Suspended Drug: Plenaxis Prostate Cancer PRAECIS Pharmaceuticals Inc. June 2004 Phase 4
生物数据图片

  • Effect of abarelix 3, 30 and 300 µg ml−1 on histamine release. Br J Clin Pharmacol . 2010 Oct;70(4):580-7.
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