| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ABH Hydrochloride primarily targets arginase, a binuclear manganese metalloenzyme that catalyzes the hydrolysis of L-arginine to L-ornithine and urea. This enzyme is a key regulator of the arginine-NO pathway, as it competes with nitric oxide synthase (NOS) for the common substrate L-arginine. By potently inhibiting arginase with a Ki of 8.5 nM, ABH Hydrochloride shifts the balance of L-arginine metabolism towards NOS, thereby increasing nitric oxide (NO) production. NO is a critical signaling molecule involved in vasodilation, neurotransmission, and immune function. The compound's effect on this pathway underlies its diverse biological activities, including the reduction of inflammatory markers and improvement in vascular and erectile function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸阿巴替尼（ABH）能有效抑制精氨酸酶活性，从而显著增加多种细胞类型中一氧化氮（NO）的生成。NO的增加与关键炎症反应相关分子的表达降低有关，这些分子包括细胞间黏附分子-1（ICAM-1）、血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）和单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）。通过调节这些黏附分子和趋化因子的表达，盐酸阿巴替尼可以减弱免疫细胞的募集及其后续的炎症级联反应。这些体外研究结果阐明了该化合物的作用机制及其作为抗炎药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，盐酸阿巴卡坦（ABH）在多种动物模型中均具有显著的治疗效果。口服盐酸阿巴卡坦已被证实能够改善勃起功能、减轻肺损伤、促进伤口愈合、降低动脉血压并改善血管纤维化。这些作用归因于其增加一氧化氮（NO）生成和减轻炎症的能力。例如，在肺动脉高压或肺纤维化模型中，该化合物降低血压和减少组织损伤的能力凸显了其在心血管疾病和炎症性疾病治疗中的潜在应用价值。据报道，该化合物口服耐受性良好且疗效显著。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测盐酸ABH对精氨酸酶的抑制作用。常用的方法是将酶与其底物L-精氨酸以及不同浓度的ABH化合物一起孵育。酶促反应的直接产物尿素的生成量可通过比色法（例如Chinard法）进行定量。抑制常数（Ki）由剂量-反应曲线确定。本实验测得盐酸ABH的Ki值为8.5 nM，证实其作为精氨酸酶抑制剂具有高效性。该化合物的含硼结构使其能够与酶的活性位点形成紧密且可逆的复合物。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究盐酸阿巴替尼（ABH Hydrochloride）对活细胞中一氧化氮（NO）生成和炎症的影响。通常，培养内皮细胞、巨噬细胞或其他相关细胞类型，并用该化合物处理。通过格里斯反应定量培养基中稳定代谢产物亚硝酸盐和硝酸盐的积累，间接测定一氧化氮（NO）的生成。炎症标志物如细胞间黏附分子-1（ICAM-1）、血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）和单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）的表达则通过定量实时PCR（qRT-PCR）或酶联免疫吸附试验（ELISA）等技术进行评估。这些实验证实，盐酸阿巴替尼对精氨酸酶的抑制作用可导致细胞水平上NO生成增加和炎症减轻。
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| 动物实验 |
ABH盐酸盐的体内动物实验已在多种疾病模型中进行，以评估其治疗潜力。在典型的研究中，该化合物通过口服给药给动物。例如，在勃起功能障碍模型中，研究人员会测量该化合物改善勃起功能的能力。在肺损伤模型中，研究人员会评估肺损伤的减轻情况。在高血压模型中，研究人员会监测动脉血压以评估其血管舒张作用。伤口愈合情况则通过测量伤口闭合速度来评估。这些实验为该化合物的体内疗效提供了关键证据，并支持将其开发为多种疾病的治疗药物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ABH盐酸盐是一种口服活性化合物，表明其口服后具有良好的生物利用度。其分子量为211.45 g/mol，分子式为C6H15BClNO4。作为一种小分子，预计其会在体内分布广泛。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。虽然所提供的检索结果并未完全描述其详细的药代动力学特征，但其口服活性和显著的体内效应表明，该化合物吸收良好，并能以足够的浓度到达靶组织发挥其药理作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ABH盐酸盐是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。其毒性特征尚未得到充分阐明，但在多项动物研究中，治疗剂量下未见明显毒性报告。作为一种强效酶抑制剂，其主要作用预计是靶向性的，与NO生成增加和炎症减轻有关。该化合物应按照标准实验室安全预防措施进行操作，包括使用适当的个人防护装备（PPE）。本品仅供研究使用，不得用于人类或兽医治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸ABH是一种强效且选择性的精氨酸酶抑制剂，在研究和治疗多种疾病方面具有巨大潜力。它通过抑制精氨酸酶并增加NO的产生，在炎症、心血管疾病和伤口愈合模型中展现出良好的应用前景。其作用机制使其成为研究精氨酸-NO通路及其在各种病理生理过程中作用的宝贵工具。该化合物目前尚未获准用于临床，其研发主要集中于研究应用。需要开展进一步的研究来充分阐明其潜在的治疗安全性和有效性。
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| 分子式 |
C6H15BCLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
211.44
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| 精确质量 |
211.078
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| CAS号 |
194656-75-2
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| 相关CAS号 |
194656-75-2 (HCl);222638-65-5;
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| PubChem CID |
10104590
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.543
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| tPSA |
103.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
142
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
B(CCCC[C@@H](C(=O)O)N)(O)O.Cl
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| InChi Key |
XCUVEZUCSHVMRK-JEDNCBNOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14BNO4.ClH/c8-5(6(9)10)3-1-2-4-7(11)12;/h5,11-12H,1-4,8H2,(H,9,10);1H/t5-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-6-boronohexanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
ABH HCl 6-borono-L-norleucine ABH Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~31.25 mg/mL (~147.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7295 mL | 23.6474 mL | 47.2947 mL | |
| 5 mM | 0.9459 mL | 4.7295 mL | 9.4589 mL | |
| 10 mM | 0.4729 mL | 2.3647 mL | 4.7295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01556932 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: ABH gel Other: placebo |
Nausea Vomiting |
Virginia Commonwealth University | 2012-03 | Not Applicable |
| NCT01204255 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: lorazepam Drug: diphenhydramine hydrochloride Drug: haloperidol |
Healthy | Virginia Commonwealth University | 2010-11-15 | Not Applicable |
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