ABT-670

别名: ABT-670; ABT 670; ABT670
目录号: V4404 纯度: ≥98%
ABT-670 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的多巴胺 D4 受体激动剂,对人 D4、雪貂 D4 和大鼠 D4 的 EC50 值分别为 89 nM、160 nM 和 93 nM。
ABT-670 CAS号: 630119-43-6
产品类别: New6
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
10mg
25mg
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纯度: ≥98%

产品描述
ABT-670 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的多巴胺 D4 受体激动剂,对人 D4、雪貂 D4 和大鼠 D4 的 EC50 分别为 89 nM、160 nM 和 93 nM。它是在一项研究中发现的,该研究旨在鉴定一种结构独特的 D(4)-选择性激动剂,其口服生物利用度优于第一代临床候选药物 1a (ABT-724),用于潜在治疗勃起功能障碍。芳基哌嗪如(杂芳基甲基)哌嗪1a、苯甲酰胺2和乙酰胺如3a、b表现出较差的口服生物利用度。使用芳基哌啶模板进行的构效关系 (SAR) 研究提供了有效的部分激动剂,例如 4d 和 5k,但表明口服生物利用度没有改善。使用(N-氧基-2-吡啶基)哌啶模板的进一步优化导致了化合物 6b (ABT-670) 的发现,该化合物在大鼠、狗和猴子中表现出优异的口服生物利用度(68%、85% 和 91%)分别)具有与 1a 相当的功效、安全性和耐受性。 N-氧基-2-吡啶基部分不仅提供激动剂功能所需的结构基序,而且还降低代谢率。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ABT-670 是一种选择性 D4 激动剂,对人 D4、雪貂 D4 和大鼠 D4 的 EC50 值分别为 89 nM、160 nM 和 93 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)
在雄性大鼠中,ABT-670 (0.1 μmol/kg) 显着产生高勃起率 (75%)。在大鼠、狗和猴子中,ABT-670 具有较高的口服生物利用度(分别为 68%、85% 和 91%),以及相似的安全性、耐受性和疗效 [1]。
参考文献
[1]. Patel MV, et al. Discovery of 3-methyl-N-(1-oxy-3',4',5',6'-tetrahydro-2'H-[2,4'-bipyridine]-1'-ylmethyl)benzamide (ABT-670), an orally bioavailable dopamine D4 agonist for the treatment of erectile dysfunction. J Med Chem. 2006 Dec 14;49(25):7450-65.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H23N3O2
分子量
325.40482
CAS号
630119-43-6
SMILES
Cc1cccc(c1)C(=O)NCN2CCC(CC2)c3cccc[n+]3[O-]
InChi Key
PUMMPCXNEPHBNN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H23N3O2/c1-15-5-4-6-17(13-15)19(23)20-14-21-11-8-16(9-12-21)18-7-2-3-10-22(18)24/h2-7,10,13,16H,8-9,11-12,14H2,1H3,(H,20,23)
化学名
3-Methyl-N-(1-oxy-3',4',5',6'-tetrahydro-2'H-(2,4'-bipyridine)-1'-ylmethyl)benzamide
别名
ABT-670; ABT 670; ABT670
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0731 mL 15.3657 mL 30.7314 mL
5 mM 0.6146 mL 3.0731 mL 6.1463 mL
10 mM 0.3073 mL 1.5366 mL 3.0731 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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