| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Abz-FR-K(Dnp)-P-OH targets angiotensin I-converting enzyme (ACE). It acts as a specific substrate for this enzyme. The peptide bond between specific amino acids in the FR-K(Dnp) sequence is cleaved by ACE. This cleavage separates the Abz fluorophore from the Dnp quencher, resulting in a measurable increase in fluorescence, making it a valuable tool for studying ACE activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 可用于测定 ACE 的活性。它是一种优良的 ACE 底物，报道的 Km 值为 4.0 uM，kcat 值为 210 s-¹。当 Abz 被 ACE 切割后，其荧光猝灭解除，从而可以实时监测酶动力学。这使其成为表征 ACE 活性、特异性和 ACE 抑制剂效力的高灵敏度工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 是一种用于体外生化分析的研究试剂，因此不提供其具体的体内数据。该试剂不适用于体内给药或治疗用途。其用途在于提供一种稳健灵敏的体外研究 ACE 活性的方法，从而有助于我们理解肾素-血管紧张素系统及其相关的心血管生理机制。
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| 酶活实验 |
使用 Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 的体外检测是一种连续荧光检测。将底物与 ACE 酶在 37℃ 的适宜缓冲液中孵育。通过测量荧光强度的增加实时监测反应进程，通常在约 320/420 nm 的激发/发射波长下进行测量。荧光强度的初始增加速率与酶活性成正比。动力学参数（Km 和 kcat）和抑制剂效力（IC50）可根据荧光数据确定。
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| 细胞实验 |
由于底物 Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 专为纯化酶或细胞裂解液而设计，因此通常不进行使用 Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 的体外细胞测定。该底物主要用于生化测定，以在受控环境下研究 ACE 活性。对于细胞研究，需制备含有 ACE 的细胞裂解液，并与底物孵育，以测定酶在细胞环境中的活性。
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| 动物实验 |
Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 是一种体外研究工具，因此无需进行体内动物研究。该化合物不用于动物疗效或药代动力学研究。其应用仅限于生化和酶学研究，用于研究 ACE 功能和筛选抑制剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Abz-FR-K(Dnp)-P-OH是一种用于体外试验的研究试剂，而非治疗药物，因此其药代动力学性质与本品无关。建议短期（数天至数周）将冻干粉末储存在2-8℃，长期（数月至数年）储存在-20℃。本品可溶于水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Abz-FR-K(Dnp)-P-OH 的毒理学数据不适用，因为它并非治疗性化合物。作为一种标准实验室试剂，它按照标准的实验室安全操作规程进行操作。产品明确标明“仅供非人体研究使用”且“不得用于治疗或兽医用途”。该化合物不适用于人类食用或接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Abz-FR-K(Dnp)-P-OH (CAS 500799-61-1) 是一种广泛应用的血管紧张素I转化酶 (ACE) 荧光底物。它由肽序列 Abz-Phe-Arg-Lys(Dnp)-Pro-OH 组成。Abz/Dnp 对作为供体-猝灭剂，可用于实时荧光检测，以研究酶动力学和筛选 ACE 抑制剂。该底物是心血管研究的关键工具，有助于开发治疗高血压等疾病的疗法。
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| 分子式 |
C39H49N11O10
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|---|---|
| 分子量 |
831.87400
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| 精确质量 |
831.366
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| CAS号 |
500799-61-1
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| PubChem CID |
146159019
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
4.12
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| tPSA |
336.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1510
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@H](CCCCNC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-])NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4N)C(=O)O
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| InChi Key |
ZEWJTBVOMMZVAU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C39H49N11O10/c40-27-13-5-4-12-26(27)34(51)47-31(22-24-10-2-1-3-11-24)36(53)45-29(15-8-20-44-39(41)42)35(52)46-30(37(54)48-21-9-16-32(48)38(55)56)14-6-7-19-43-28-18-17-25(49(57)58)23-33(28)50(59)60/h1-5,10-13,17-18,23,29-32,43H,6-9,14-16,19-22,40H2,(H,45,53)(H,46,52)(H,47,51)(H,55,56)(H4,41,42,44)
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| 化学名 |
1-[2-[[2-[[2-[(2-aminobenzoyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-6-(2,4-dinitroanilino)hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 18 mg/mL (~21.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2021 mL | 6.0106 mL | 12.0211 mL | |
| 5 mM | 0.2404 mL | 1.2021 mL | 2.4042 mL | |
| 10 mM | 0.1202 mL | 0.6011 mL | 1.2021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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