| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of AC-264613 is the protease-activated receptor 2 (PAR-2). PAR-2 is a G protein-coupled receptor that is activated by proteolytic cleavage of its extracellular N-terminus, exposing a tethered ligand that binds to the receptor and triggers signaling. By acting as an agonist, AC-264613 activates PAR-2, mimicking the effects of proteolytic activation and allowing the study of downstream signaling pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
巨噬细胞暴露于 10 μM AC-264613 六小时后，IRF5 表达降低，p53 蛋白表达也显著降低 [2]。体外实验表明，AC-264613 是一种强效且选择性的 PAR-2 激动剂，其 pEC₅₀ 为 7.5。它能抑制干扰素调节因子 5 (IRF5) 并降低白细胞介素-12p40 (IL-12p40) 的水平。其活性可通过基于细胞的检测方法进行表征，这些方法包括测量受体激活和下游信号通路，例如钙动员或 MAP 激酶磷酸化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性Sprague-Dawley大鼠中，腹腔注射AC-264613（10 mg/kg）后，其消除半衰期适中（T1/2=2.5±2.0 h）[3]。体内研究已证实AC-264613具有调节炎症和疼痛信号传导的潜力。通过激活PAR-2，AC-264613可用于研究该受体在包括炎症和疼痛在内的各种生理和病理过程中的作用。该化合物的体内疗效和药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。
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| 酶活实验 |
体外受体结合研究测定了AC-264613与PAR-2的亲和力。放射性配体竞争实验采用表达PAR-2的细胞膜制备物进行。该化合物与标记配体竞争结合，并测定其亲和力。此外，还评估了其对其他PAR家族成员（PAR-1、PAR-3、PAR-4）的选择性，以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型：粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 依赖性巨噬细胞 测试浓度：10 μM 孵育时间：6 小时 实验结果：IRF5 表达显著降低，p53 蛋白水平也降低。 体外细胞功能分析评估了 AC-264613 在 PAR-2 上的激动剂活性。用该化合物处理表达 PAR-2 的细胞，并通过下游信号通路（例如钙动员或 MAP 激酶磷酸化）来测量受体激活。根据剂量反应曲线确定该化合物的效价 (pEC₅₀) 和功效。 |
| 动物实验 |
AC-264613 的体内动物研究在炎症和疼痛模型中进行。该化合物通过腹腔注射或静脉注射给药。研究评估其对炎症细胞因子水平和疼痛行为的影响。药效学研究测量靶组织中 PAR-2 的激活情况。药代动力学研究测定该化合物的半衰期和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AC-264613 的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。其分子量为 400.27 g/mol。用于研究时，通常以粉末形式储存于 -20°C。有关其半衰期、Cmax 和生物利用度的更多详细信息，请参阅原始研究文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中对AC-264613的毒性特征描述尚不详尽。该药物仅供研究使用，不得用于人体。作为一种PAR-2激动剂，其潜在副作用可能包括调节炎症反应。应遵循处理生物活性化合物的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
补充信息：AC-264613 又称 AC264613，是一种强效且选择性的 PAR-2 激动剂，pEC₅₀ 值为 7.5。该化合物用作研究工具，用于研究 PAR-2 介导的炎症和疼痛信号通路。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C19H18BRN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
400.276
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| 精确质量 |
399.058
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| CAS号 |
1051487-82-1
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| PubChem CID |
25108278
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.935
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| tPSA |
77.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)[C@H]1[C@@H](CNC1=O)C2=CC=CC=C2)/C3=CC(=CC=C3)Br
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| InChi Key |
RQKXQCSEZPQBNZ-CBCLUANDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18BrN3O2/c1-12(14-8-5-9-15(20)10-14)22-23-19(25)17-16(11-21-18(17)24)13-6-3-2-4-7-13/h2-10,16-17H,11H2,1H3,(H,21,24)(H,23,25)/b22-12+/t16-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4S)-rel-2-Oxo-4-phenyl-3-pyrrolidinecarboxylic acid 2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazide
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| 别名 |
AC 264613 AC264613AC-264613
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4983 mL | 12.4913 mL | 24.9825 mL | |
| 5 mM | 0.4997 mL | 2.4983 mL | 4.9965 mL | |
| 10 mM | 0.2498 mL | 1.2491 mL | 2.4983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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