| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
It is used as a substrate for histone deacetylase (HDAC) enzymes.
The primary target of Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC is HDAC enzymes, which catalyze the removal of acetyl groups from acetylated lysine residues. The peptide serves as a substrate for HDACs, and its cleavage results in the release of the fluorescent AMC moiety. The substrate can be used to measure the activity of various HDAC isoforms, including class I and class II HDACs. It is not a drug but a biochemical tool for studying HDAC function and inhibitor screening. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在加入肽底物Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 30分钟后，向反应管中加入终止液以终止HDAC酶介导的反应[1]。体外研究表明，Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC可作为HDAC活性测定的底物。该肽段可被HDAC酶以时间和浓度依赖的方式切割。脱乙酰化后，底物进一步被胰蛋白酶切割，释放出AMC荧光团，可通过荧光光谱法进行定量。该底物已被用于表征重组HDAC的活性，并用于药物研发项目中HDAC抑制剂的筛选。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于该底物仅用于生化分析，因此不适用于体内研究。
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| 酶活实验 |
该化合物用作 HDAC 抑制剂活性测定的底物。在该测定中，CD4+ T 细胞在 Treg 诱导条件下培养 72 小时。随后，用裂解缓冲液收集细胞，并在室温下加入 5 mM 短链脂肪酸 (SCFA) 10 分钟以抑制 HDAC。初始抑制后，向反应管中加入肽底物 Ac-Arg-Gly-Lys-AMC，孵育 30 分钟。最后，加入终止液以终止 HDAC 酶介导的反应。使用荧光分光光度计测量游离 AMC 的荧光强度来确定 HDAC 抑制活性。[1]
CD4+ T 细胞在 Treg 诱导条件下培养 72 小时。随后，用裂解缓冲液收集细胞，并在室温下加入 5 mM 短链脂肪酸 (SCFA) 10 分钟以抑制组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)。在初步抑制 HDAC 后，将肽底物 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 加入反应管中，孵育 30 分钟，最后加入终止液以终止 HDAC 酶介导的反应。使用荧光分光光度计测量游离 AMC 的荧光强度来确定 HDAC 抑制活性。[1] 体外 HDAC 酶活性测定方案：配制反应混合物，其中包含 HDAC 酶、测定缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂）和浓度为 1-100 µM 的底物 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC。在 37°C 下孵育 30 分钟。加入含有胰蛋白酶的显影液以释放AMC荧光团，并继续孵育10-15分钟。在激发波长355 nm和发射波长460 nm处测量荧光强度。酶活性根据荧光强度的增加值计算。 |
| 细胞实验 |
由于该底物是为无细胞体系设计的，因此体外细胞检测并非其典型应用。然而，可以使用含有 HDAC 活性的细胞裂解液。具体操作为：裂解细胞后，将裂解液与 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 孵育。通过测量荧光强度来定量裂解液中的 HDAC 活性。该底物也可用于测定核提取物中的 HDAC 活性。
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| 动物实验 |
由于该底物是一种生化试剂，而不是治疗剂，因此不进行体内动物研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 的分子量为 600.67 g/mol，分子式为 C₂₈H₄₀N₈O₇。该化合物纯度≥99%。它可溶于 DMSO 和水性缓冲液。AMC 荧光团的激发/发射最大值约为 355/460 nm。该化合物应在 -20°C 下避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物作为实验室试剂毒性较低。应遵守标准实验室安全操作规程。该化合物不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该化合物是一种荧光肽底物，用于测定细胞裂解液中组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的活性。它含有一个乙酰化的赖氨酸残基；经 HDAC 去乙酰化后，再经胰蛋白酶样酶切割，即可释放出游离的 AMC，并通过荧光定量，从而测定 HDAC 的酶活性。[1]Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 为高纯度白色粉末。应储存于 -20°C，避光防潮。本产品仅供研究使用，未获准用于人体治疗。它广泛用于表观遗传学研究中的 HDAC 活性测定和抑制剂筛选。
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| 分子式 |
C28H40N8O7
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|---|---|
| 分子量 |
600.666605949402
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| 精确质量 |
600.302
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| CAS号 |
660846-97-9
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| PubChem CID |
90475073
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| 序列 |
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
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| 短序列 |
Ac-RG{K(Ac)}-AMC
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
-1.46
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| tPSA |
236
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)C
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| InChi Key |
HABKINWCDDLXSZ-VXKWHMMOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H40N8O7/c1-16-13-25(40)43-23-14-19(9-10-20(16)23)35-27(42)22(7-4-5-11-31-17(2)37)36-24(39)15-33-26(41)21(34-18(3)38)8-6-12-32-28(29)30/h9-10,13-14,21-22H,4-8,11-12,15H2,1-3H3,(H,31,37)(H,33,41)(H,34,38)(H,35,42)(H,36,39)(H4,29,30,32)/t21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-acetamido-2-[[2-[[(2S)-2-acetamido-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)hexanamide
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| 别名 |
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC; Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)AMC; 660846-97-9; (2S)-6-acetamido-2-[[2-[[(2S)-2-acetamido-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)hexanamide; C28H40N8O7; Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC trifluoroacetate salt;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6648 mL | 8.3240 mL | 16.6481 mL | |
| 5 mM | 0.3330 mL | 1.6648 mL | 3.3296 mL | |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8324 mL | 1.6648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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