| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Acepromazine targets dopamine receptors in the central nervous system as an antagonist. It is a phenothiazine antipsychotic drug that blocks dopamine D2 receptors. By antagonizing dopamine receptors, acepromazine causes sedation, muscular relaxation, and a reduction in spontaneous activity. It also has antiemetic effects. The compound's mechanism is similar to other phenothiazine antipsychotics, involving dopamine receptor blockade in the mesolimbic and mesocortical pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，醋丙嗪是一种多巴胺受体拮抗剂。受体结合和功能测定证实了其对多巴胺D2受体的活性。该化合物阻断多巴胺介导的信号传导的能力是其镇静和抗精神病作用的成因之一。醋丙嗪的体外活性与其他吩噻嗪类衍生物一致。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
使用醋丙嗪（25 mg/kg；全身注射）后，心脏不稳定几乎完全消除，死亡也得以避免[3]。
在体内，醋丙嗪可引起动物镇静、肌肉松弛和自发活动减少。它常被兽医学用作镇静剂和止吐药。该药的镇静作用是通过拮抗中枢神经系统中的多巴胺受体实现的。它可用于安抚焦虑或攻击性动物，也可用作麻醉前用药。 |
| 酶活实验 |
在非细胞受体结合实验中，使用放射性配体竞争结合实验评估醋丙嗪对多巴胺受体的亲和力。将表达多巴胺D2受体的细胞膜制备物与放射性标记的D2选择性配体和不同浓度的醋丙嗪一起孵育。孵育后，分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。生成竞争曲线以确定IC50和Ki值，从而确认该化合物的多巴胺受体拮抗活性。
|
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，醋丙嗪的活性测定包括测量其在培养细胞中对多巴胺受体的拮抗活性。将表达多巴胺D2受体的细胞在多巴胺激动剂存在的情况下用醋丙嗪处理，并通过测量下游信号通路（例如cAMP积累）来评估受体激活情况。定量分析该化合物抑制激动剂诱导信号通路的能力，以确认其拮抗活性。
|
| 动物实验 |
盐酸丙嗪的体内动物研究主要在兽医物种中进行。该化合物可通过口服、肌注或静脉注射给药，并评估其镇静和止吐作用。行为观察、生理测量和临床评价用于评估该药物的疗效和安全性。盐酸丙嗪常用于犬、猫和马的镇静和麻醉前用药。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
在马体内，该药的生物半衰期为3小时。
醋丙嗪给药后吸收良好，分布于全身，包括中枢神经系统。它在肝脏代谢，主要通过肾脏排泄。该药的药代动力学特性支持其在兽医学中用作镇静剂。详细的药代动力学参数可从兽医药理学资料中获取。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋丙嗪最常见的副作用包括镇静、低血压和体温过低。在动物中，它可能导致心动过缓、呼吸抑制，在某些情况下还会出现锥体外系症状。患有心血管疾病、肝病或癫痫的动物应谨慎使用醋丙嗪。已知对吩噻嗪类药物过敏的动物禁用醋丙嗪。
|
| 参考文献 |
[1]. Gaulier JM, et al. Identification of acepromazine in hair: an illustration of the difficulties encountered in investigating drug-facilitated crimes. J Forensic Sci. 2008;53(3):755-759.
[2]. Watney GC, et al. Effects of xylazine and acepromazine on bronchomotor tone of anaesthetised ponies. Equine Vet J. 1988;20(3):185-188. [3]. Harrigan T, et al. Prevention of sudden cardiac death by the atypical neuroleptic acepromazine following status epilepticus in rats. Life Sci. 1994;54(24):PL457-PL462. |
| 其他信息 |
异丙嗪属于吩噻嗪类化合物。其结构为10H-吩噻嗪，2位连接一个乙酰基，10位连接一个3-(二甲氨基)丙基。它是一种吩噻嗪类抗精神病药物。异丙嗪是一种甲基酮、芳香酮、叔胺类化合物，属于吩噻嗪类。异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物精神药物，在人类中很少使用，但在动物中常用作镇静剂和止吐剂。异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，对中枢神经系统具有抑制作用。异丙嗪作为中枢神经系统中的多巴胺受体拮抗剂，可引起镇静、肌肉松弛和自发活动减少。其起效迅速和低毒性在兽医学中具有特殊价值。异丙嗪是一种用于治疗精神病的吩噻嗪类药物。另见：马来酸异丙嗪（盐形式）。
药物适应症 异丙嗪于20世纪50年代首次用于人类，作为抗精神病药物。 现在很少用于人类。异丙嗪常用于动物，作为镇静剂和止吐剂。其主要作用在于镇静和安抚焦虑的动物。 作用机制 异丙嗪作为拮抗剂（阻断剂）作用于不同的突触后受体——多巴胺能受体（D1、D2、D3 和 D4 亚型——对生产性和非生产性症状具有不同的抗精神病特性）、血清素能受体（5-HT1 和 5-HT2，具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击作用，并可减少锥体外系药物的副作用，但也可能导致体重增加、低血压、镇静和射精功能障碍）、组胺能受体（H1 受体，具有镇静、止吐、头晕、低血压和体重增加作用）以及 α1/α2 受体（具有抗交感神经作用，可降低血压和抑制反射）。心动过速、头晕、镇静、唾液分泌过多和尿失禁以及性功能障碍（但也可能缓解假性帕金森综合征——这一点尚存争议）。此外，它还作用于毒蕈碱（胆碱能）M1/M2受体（引起抗胆碱能症状，例如口干、视力模糊、便秘、排尿困难/无法排尿、窦性心动过速、心电图改变和记忆力减退，但抗胆碱能作用可能减轻锥体外系副作用）。 药效学 乙酰嗪是一种吩噻嗪类精神药物。乙酰嗪作用于中枢神经系统的各个层面——主要作用于皮质下层面——以及多个器官系统。乙酰嗪具有强效的抗肾上腺素能活性和较弱的外周抗胆碱能活性；其神经节阻滞作用相对较弱。它还具有轻微的抗组胺和抗血清素活性。 醋丙嗪是一种吩噻嗪类衍生物，最初用于人类作为抗精神病药物，但现在主要用于兽医学，作为镇静剂和止吐药。它在中枢神经系统中作为多巴胺受体拮抗剂发挥作用，引起镇静、肌肉松弛和自发活动减少。醋丙嗪以多种商品名销售，包括Calmivet和Vetranquil。它在人类医学中并不常用。 |
| 分子式 |
C19H22N2OS
|
|---|---|
| 分子量 |
326.45578
|
| 精确质量 |
326.145
|
| CAS号 |
61-00-7
|
| 相关CAS号 |
Acepromazine maleate;3598-37-6
|
| PubChem CID |
6077
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.1075 (rough estimate)
|
| 沸点 |
bp0.5 220-240°
|
| 熔点 |
< 25 °C
< 25 °C |
| 折射率 |
1.5950 (estimate)
|
| LogP |
4.508
|
| tPSA |
48.85
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
414
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN(C)C
|
| InChi Key |
NOSIYYJFMPDDSA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2OS/c1-14(22)15-9-10-19-17(13-15)21(12-6-11-20(2)3)16-7-4-5-8-18(16)23-19/h4-5,7-10,13H,6,11-12H2,1-3H3
|
| 化学名 |
1-[10-[3-(dimethylamino)propyl]phenothiazin-2-yl]ethanone
|
| 别名 |
Acetylpromazine Vetranquil ACEPROMAZINE PlegicilAcetopromazine ACP Ace Atravet Acezine 2Acepromazina
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0632 mL | 15.3158 mL | 30.6316 mL | |
| 5 mM | 0.6126 mL | 3.0632 mL | 6.1263 mL | |
| 10 mM | 0.3063 mL | 1.5316 mL | 3.0632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00002571 | Completed | Biological: bleomycin sulfate Biological: filgrastim |
Lymphoma | SWOG Cancer Research Network | June 1994 | Phase 2 |
| NCT00002657 | Completed | Biological: bleomycin sulfate Biological: recombinant interferon alfa |
Lymphoma Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm |
SWOG Cancer Research Network | May 1995 | Phase 2 |
| NCT00001512 | Completed | Drug: Id-KLH Vaccine Drug: GM-CSF |
B Cell Lymphoma Follicular Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) | September 9, 1996 | Phase 1 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
