Acepromazine

别名: Acetylpromazine Vetranquil ACEPROMAZINE PlegicilAcetopromazine ACP Ace Atravet Acezine 2Acepromazina 乙酰丙嗪;醋异丙嗪
目录号: V10065 纯度: ≥98%
Acepromazine (Acetopromazine) 是一种吩噻嗪镇静剂和 α-肾上腺素受体拮抗剂。
Acepromazine CAS号: 61-00-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
500mg
1g
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Other Forms of Acepromazine:

  • 马来酸乙酰丙嗪
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Acepromazine (Acetopromazine) 是一种吩噻嗪镇静剂和 α-肾上腺素受体拮抗剂。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
乙酰丙嗪(25 mg/kg;全身注射)可几乎完全消除心脏不稳定并预防死亡[3]。
药代性质 (ADME/PK)
生物半衰期
在马体内为3小时。
参考文献
[1]. Gaulier JM, et al. Identification of acepromazine in hair: an illustration of the difficulties encountered in investigating drug-facilitated crimes. J Forensic Sci. 2008;53(3):755-759.
[2]. Watney GC, et al. Effects of xylazine and acepromazine on bronchomotor tone of anaesthetised ponies. Equine Vet J. 1988;20(3):185-188.
[3]. Harrigan T, et al. Prevention of sudden cardiac death by the atypical neuroleptic acepromazine following status epilepticus in rats. Life Sci. 1994;54(24):PL457-PL462.
其他信息
醋丙嗪属于吩噻嗪类化合物,其结构为10H-吩噻嗪,2位被乙酰基取代,10位被3-(二甲氨基)丙基取代。它是一种吩噻嗪类抗精神病药物。醋丙嗪是一种甲基酮、芳香酮、叔胺化合物,属于吩噻嗪类化合物。
醋丙嗪是一种吩噻嗪衍生物类精神药物,在人类中应用较少,但在动物中常用作镇静剂和止吐剂。
醋丙嗪是一种吩噻嗪衍生物,对中枢神经系统具有抑制作用。醋丙嗪在中枢神经系统中作为多巴胺受体拮抗剂发挥作用,从而引起镇静、肌肉松弛和自发活动减少。其快速起效的抗精神病作用和低毒性在兽医学中具有特殊价值。
一种吩噻嗪类药物,用于治疗精神病。
另见:马来酸丙嗪(有盐形式)。
药物适应症
丙嗪于20世纪50年代首次用于人类,作为抗精神病药物。现在很少用于人类。丙嗪常用于动物,作为镇静剂和止吐剂。其主要价值在于安抚和镇静焦虑的动物。
作用机制
醋丙嗪作为拮抗剂(阻断剂)作用于不同的突触后受体——多巴胺能受体(D1、D2、D3 和 D4 亚型——对生产性和非生产性症状具有不同的抗精神病特性)、血清素能受体(5-HT1 和 5-HT2,具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击性,并能减轻锥体外系药物的副作用,但也会导致体重增加、血压下降、镇静和射精困难)、组胺能受体(H1 受体,具有镇静、止吐、眩晕、血压下降和体重增加的作用)以及 α1/α2 受体(具有抗交感神经作用,可降低血压,并抑制反射)。心动过速、眩晕、镇静、唾液分泌过多和尿失禁以及性功能障碍(但也可能减轻假性帕金森综合征——存在争议),最后作用于毒蕈碱(胆碱能)M1/M2受体(引起抗胆碱能症状,如口干、视力模糊、便秘、排尿困难/无法排尿、窦性心动过速、心电图改变和记忆力丧失,但抗胆碱能作用可能减轻锥体外系副作用)。
药效学
醋丙嗪是一种吩噻嗪类精神药物。醋丙嗪作用于中枢神经系统的各个层面——主要作用于皮质下层面——以及多个器官系统。醋丙嗪具有强效的抗肾上腺素能活性和较弱的外周抗胆碱能活性;神经节阻滞作用相对较弱。它还具有轻微的抗组胺和抗血清素活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22N2OS
分子量
326.45578
精确质量
326.145
CAS号
61-00-7
相关CAS号
Acepromazine maleate;3598-37-6
PubChem CID
6077
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.1075 (rough estimate)
沸点
bp0.5 220-240°
熔点
< 25 °C
< 25 °C
折射率
1.5950 (estimate)
LogP
4.508
tPSA
48.85
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
414
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN(C)C
InChi Key
NOSIYYJFMPDDSA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22N2OS/c1-14(22)15-9-10-19-17(13-15)21(12-6-11-20(2)3)16-7-4-5-8-18(16)23-19/h4-5,7-10,13H,6,11-12H2,1-3H3
化学名
1-[10-[3-(dimethylamino)propyl]phenothiazin-2-yl]ethanone
别名
Acetylpromazine Vetranquil ACEPROMAZINE PlegicilAcetopromazine ACP Ace Atravet Acezine 2Acepromazina
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0632 mL 15.3158 mL 30.6316 mL
5 mM 0.6126 mL 3.0632 mL 6.1263 mL
10 mM 0.3063 mL 1.5316 mL 3.0632 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00002571 Completed Biological: bleomycin sulfate
Biological: filgrastim
Lymphoma SWOG Cancer Research Network June 1994 Phase 2
NCT00002657 Completed Biological: bleomycin sulfate
Biological: recombinant interferon alfa
Lymphoma
Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm
SWOG Cancer Research Network May 1995 Phase 2
NCT00001512 Completed Drug: Id-KLH Vaccine
Drug: GM-CSF
B Cell Lymphoma
Follicular Lymphoma
National Cancer Institute (NCI) September 9, 1996 Phase 1
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