| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound targets the melanocortin-4 receptor (MC-4R) with high potency and selectivity. It exhibits binding affinities of 0.55+/-0.06 nM for human MC-4R, 16.78+/-1.53 nM for MC-1R, 56.79+/-4.66 nM for MC-3R, and <500 nM for MC-5R. MC-4R is a G-protein coupled receptor involved in the regulation of energy homeostasis and feeding behavior.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，该肽对MC-4受体具有亚纳摩尔级的亲和力。它对MC-4R的激活具有高度选择性，优于其他黑皮质素受体亚型。该化合物用于研究黑皮质素受体的药理学特性以及MC-4R在能量平衡和摄食调节中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，研究人员正在研究MC-4R激动剂（例如本化合物）对食物摄入和体重调节的影响。下丘脑中MC-4R的激活会导致食物摄入减少和能量消耗增加。该化合物可用于肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
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| 酶活实验 |
该化合物的受体结合试验采用表达人 MC-1R、MC-3R、MC-4R 或 MC-5R 的细胞膜制备物。将放射性标记的 MSH 或相关配体与不同浓度的测试肽孵育，并根据竞争性结合曲线计算结合亲和力 (Ki)。
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| 细胞实验 |
该化合物的细胞活性测定通常使用表达黑皮质素受体的细胞系。用肽处理细胞后，通过测量 cAMP 的积累来检测受体的激活情况。效价 (EC₅0) 由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
该化合物的体内研究在啮齿动物模型中进行。通常采用腹腔注射或脑室内注射给药。监测食物摄入量、体重和代谢参数。也可评估其对能量消耗和产热的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽，该化合物由于易受蛋白水解酶降解，预计半衰期较短。二硫键赋予肽结构一定的稳定性。应遵循标准的肽储存和处理程序。该化合物通常储存在-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物的毒性数据有限。MC-4R激动剂通常耐受性良好，但长期激活可能会影响血压和其他生理参数。实验室操作应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该化合物是一种研究用肽，尚未获准用于治疗用途。它也称为LY2112688三氟乙酸盐。该肽是β-MSH衍生的类似物，用于研究黑皮质素受体药理学和能量稳态的调节。可从多家研究供应商处获得。
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| 分子式 |
C51H70N18O11S2
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|---|---|
| 分子量 |
1177.36000
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| 精确质量 |
1176.51
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| CAS号 |
819048-44-7
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| PubChem CID |
11240266
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.762
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| tPSA |
559.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
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| 重原子数目 |
82
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| 分子复杂度/Complexity |
2240
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CS)=O)CC1=CNC2=CC=CC=C12)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CN=CN4)=O)CCC(O)=O)=O)CS)=O)CCCNC(N)=N)=O
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| InChi Key |
ZUGUOZWTPYJYJW-ZSTGMXRXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C51H72N18O11S2/c1-27(70)62-33(13-7-17-58-50(53)54)43(74)69-40(25-82)49(80)64-35(15-16-41(71)72)45(76)67-38(21-30-23-57-26-61-30)48(79)65-36(19-28-9-3-2-4-10-28)46(77)63-34(14-8-18-59-51(55)56)44(75)66-37(47(78)68-39(24-81)42(52)73)20-29-22-60-32-12-6-5-11-31(29)32/h2-6,9-12,22-23,26,33-40,60,81-82H,7-8,13-21,24-25H2,1H3,(H2,52,73)(H,57,61)(H,62,70)(H,63,77)(H,64,80)(H,65,79)(H,66,75)(H,67,76)(H,68,78)(H,69,74)(H,71,72)(H4,53,54,58)(H4,55,56,59)/t33-,34+,35+,36-,37+,38+,39+,40+/m1/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-amino-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8494 mL | 4.2468 mL | 8.4936 mL | |
| 5 mM | 0.1699 mL | 0.8494 mL | 1.6987 mL | |
| 10 mM | 0.0849 mL | 0.4247 mL | 0.8494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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