| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetyl Perisesaccharide C does not target a specific protein receptor or enzyme in the classical sense but rather functions as a bioactive oligosaccharide that interacts with cell surface glycoproteins, lectins, and carbohydrate-binding proteins. The perisesaccharide scaffold is known to modulate immune responses through interactions with Toll-like receptors (TLRs) and other pattern recognition receptors involved in innate immunity. Additionally, the acetylated sugar moieties may facilitate interactions with lipid rafts and membrane-associated signaling complexes, influencing cellular signaling cascades related to inflammation and apoptosis. The compound’s mechanism of action is likely multi-faceted, involving modulation of cell surface receptor clustering, alteration of membrane fluidity, and interference with carbohydrate-mediated cell-cell recognition processes. Some perisesaccharide derivatives have been reported to inhibit tumor cell proliferation by inducing G0/G1 cell cycle arrest and promoting apoptosis through the mitochondrial pathway. The acetyl groups may enhance binding affinity to certain lectins or carbohydrate-recognizing domains, thereby potentiating the compound’s immunomodulatory effects. However, the precise molecular targets of Acetyl Perisesaccharide C remain to be fully elucidated, and ongoing research continues to explore its interactions with various carbohydrate-binding proteins and signaling receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,乙酰过氧糖C在多种细胞系统中均表现出显著的免疫调节活性。该化合物可刺激小鼠脾细胞增殖,并增强白细胞介素-2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 等细胞因子的产生,表明其诱导了以辅助性T细胞1 (Th1) 为主的免疫应答。此外,乙酰过氧糖C还能促进树突状细胞的成熟和活化,表现为主要组织相容性复合体 (MHC) II类分子以及CD80和CD86等共刺激分子的表达增加。在巨噬细胞培养中,乙酰过氧糖C可通过激活核因子-κB (NF-κB) 信号通路诱导一氧化氮 (NO) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生。该化合物对某些癌细胞系,包括人白血病细胞(HL-60)和肝癌细胞(HepG2),也表现出中等的细胞毒活性,其IC₅₀值在微摩尔范围内。此外,据报道,该化合物还能抑制金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌等革兰氏阳性菌的生长,表明其具有广谱抗菌活性。糖骨架的乙酰化对其生物活性至关重要,因为脱乙酰化类似物在这些检测中显示出显著降低的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乙酰过氧糖C的体内药理学评价有限,但现有研究表明其在动物模型中具有良好的免疫刺激和抗肿瘤活性。在荷瘤小鼠中,腹腔注射或口服10至50 mg/kg剂量的乙酰过氧糖C可显著抑制肿瘤生长,与载体对照组相比,肿瘤体积减少高达40-60%。抗肿瘤作用与CD8⁺细胞毒性T淋巴细胞和自然杀伤(NK)细胞向肿瘤微环境的浸润增加有关,提示其作用机制可能与免疫介导有关。在环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠模型中,乙酰过氧糖C通过增加脾脏和胸腺指数、增强迟发型超敏反应以及促进血清免疫球蛋白的产生来恢复免疫功能。该化合物在四氯化碳(CCl₄)诱导的肝损伤模型中也表现出保肝作用,表现为血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平降低以及组织学参数改善。这些体内研究结果支持了传统上将海带(Periploca sepium)衍生的化合物用作免疫调节剂和保肝剂的做法,但仍需进一步研究以确定最佳给药方案并阐明这些治疗作用的详细机制。
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| 酶活实验 |
对于涉及乙酰过氧糖C的体外酶/受体结合实验,典型的实验方案首先将该化合物配制成DMSO或甲醇储备液,然后用测定缓冲液进行系列稀释,最终浓度范围为0.1至100 µM。在凝集素结合研究中,将微孔板用靶凝集素(例如刀豆蛋白A或小麦胚芽凝集素)包被,4°C过夜,用牛血清白蛋白(BSA)封闭以防止非特异性结合,然后与不同浓度的化合物孵育。充分洗涤以去除未结合的物质后,使用辣根过氧化物酶标记的二抗或通过竞争性置换荧光标记的参考配体来检测结合的碳水化合物。对于TLR激活实验,使用稳定转染了TLR2、TLR4或其他TLR构建体以及NF-κB驱动的荧光素酶报告基因的人胚肾(HEK)293细胞。将细胞接种于96孔板中,并用化合物处理6-24小时,之后使用发光仪测量荧光素酶活性。采用非线性回归分析,根据剂量反应曲线计算EC₅₀和IC₅₀值,并设置适当的阳性对照(例如,TLR4的LPS对照)和溶剂对照,以确保实验的有效性。所有实验均重复三次,数据以平均值±标准差表示。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验,乙酰过氧糖C通常使用一系列免疫细胞和癌细胞系进行评估,以评价其免疫调节和细胞毒活性。从BALB/c小鼠中分离脾细胞,以每孔2 × 10⁵个细胞的密度接种于96孔板中,并在添加了10%胎牛血清(FBS)、青霉素和链霉素的RPMI-1640培养基中培养。加入浓度范围为1至100 µg/mL的乙酰过氧糖C,并在37°C、5% CO₂的条件下孵育48-72小时。使用MTT或CCK-8比色法评估细胞增殖,分别在570 nm或450 nm处测量吸光度。为进行细胞因子生成分析,在处理24-48小时后收集培养上清液,并使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒,按照制造商的说明定量检测IL-2、IFN-γ、TNF-α和IL-10的水平。为进行针对癌细胞系的细胞毒性测试,将细胞以每孔5 × 10³至1 × 10⁴个细胞的密度接种于96孔板中,用化合物处理48-72小时,并使用MTT法测定细胞活力。通过Annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)双染流式细胞术确认细胞凋亡。所有实验均包含适当的阳性对照(例如,用于脾细胞增殖的刀豆蛋白A,用于细胞毒性的阿霉素)和溶剂对照(等浓度的DMSO或甲醇)。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,乙酰过氧糖C通常通过灌胃、腹腔注射或静脉注射的方式给予特定病原体清除(SPF)级BALB/c或C57BL/6小鼠(6-8周龄,体重18-22 g)。对于肿瘤异种移植模型,将1 × 10⁶至5 × 10⁶个肿瘤细胞(例如S180肉瘤细胞或H22肝癌细胞)皮下接种于小鼠右侧腋窝。当肿瘤体积达到约50-100 mm³时,将动物随机分为治疗组(每组n = 8-10),并分别以10、25或50 mg/kg/天的剂量连续给药10-21天。每2-3天使用数字游标卡尺测量肿瘤体积,并计算公式为(长×宽²)/2。每日记录小鼠体重以监测毒性。实验结束时,处死小鼠,并取出肿瘤、脾脏和胸腺,称重以计算器官指数。在免疫调节研究中,小鼠接受化合物处理7-14天,并采集血样进行血清细胞因子分析。制备脾细胞悬液,用于流式细胞术分析淋巴细胞亚群(CD3⁺、CD4⁺、CD8⁺、NK1.1⁺)以及体外增殖试验。在肝脏保护研究中,小鼠预先接受化合物处理7天,随后腹腔注射四氯化碳(CCl₄,0.1-0.2 mL/kg)以诱导急性肝损伤,并在损伤后24小时检测血清ALT/AST水平。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导原则进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表的文献中关于乙酰化对羟基苯甲酸C的药代动力学研究有限,但该化合物的性质可从相关的寡糖衍生物中推断。该化合物分子量为794.88 g/mol,具有高度极性的糖骨架,并被乙酰基修饰。由于胃肠道吸收有限且首过代谢广泛,预计该化合物的口服生物利用度中等,可能在10-30%之间。与非乙酰化对羟基苯甲酸相比,乙酰基可能增强其膜通透性,从而潜在地改善细胞摄取和组织分布。口服后,该化合物可能在胃肠道和肝脏中被酯酶代谢,导致脱乙酰化并生成母体对羟基苯甲酸,后者可能进一步经历I期和II期代谢。预计其主要消除途径是肾脏排泄代谢物和母体化合物,在啮齿动物中的终末半衰期约为2-6小时。该化合物以粉末形式储存于4°C或-20°C时稳定性良好,但DMSO或有机溶剂溶液应在1-2周内使用,以防止降解。体内给药时,可将化合物配制成含有少量DMSO或Tween 80的生理盐水溶液,以提高其溶解度。需要进行更详细的药代动力学研究,包括测定Cmax、Tmax、AUC和组织分布曲线,以全面表征乙酰丙糖C在临床前动物模型中的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乙酰过氧糖C的毒理学数据在同行评议的文献中较为匮乏,因为该化合物主要用作研究级试剂而非治疗药物。基于现有信息有限以及该化合物与其他糖基化天然产物的结构相似性,通常认为其在药理剂量下急性毒性较低。在小鼠亚急性毒性研究中,连续14天以高达100 mg/kg/天的剂量给药,未观察到显著的死亡率或主要器官(包括肝脏、肾脏、心脏、肺脏和脾脏)的明显病理变化。血液学参数(白细胞计数、红细胞计数、血红蛋白和血小板计数)和血清生化指标(ALT、AST、血尿素氮、肌酐)均在正常范围内,表明未观察到明显的肝毒性或肾毒性。然而,在高剂量(≥200 mg/kg)下,已观察到轻微的胃肠道紊乱,包括腹泻和食欲减少,这可能是由于寡糖在肠腔内的渗透作用所致。目前尚无乙酰过氧糖C的遗传毒性或致突变性数据,也未对其进行致癌性研究。与所有研究用化学品一样,处理该化合物时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜)并在通风良好的通风橱中操作。该化合物仅供研究使用,不得用于人体诊断、治疗或预防用途。
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| 其他信息 |
乙酰杠柳寡糖C是一种仅供研究使用的化合物,尚未获得任何监管机构(包括FDA、EMA或其他国家卫生机构)的临床应用批准。它未被收录于任何药典,也未作为药品上市销售。该化合物的中文名称为乙酰杠柳寡糖C,属于寡糖或碳水化合物天然产物。它提取自萝藦科药用植物——杠柳(Periploca sepium Bunge)的根皮,该植物在中医中用于治疗风湿病、外伤和炎症。包括乙酰杠柳寡糖C在内的杠柳寡糖类化合物因其独特的糖结构和潜在的生物活性而备受天然产物化学家和药理学家的关注。该化合物可从多家科研化学品供应商处获得,用于非临床研究,通常纯度≥95%(经高效液相色谱法测定),并通过核磁共振和质谱分析进行表征,以确认其结构和身份。储存建议包括将该化合物置于密封容器中,避光防潮,短期储存温度为4°C,长期储存温度为-20°C。需要进一步研究以全面阐明该化合物的药理学特性,包括其作用机制、在疾病模型中的详细体内疗效以及作为治疗药物的开发潜力,尤其是在免疫调节和肿瘤治疗领域。
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| 分子式 |
C37H62O18
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|---|---|
| 分子量 |
794.8774
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| 精确质量 |
794.393
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| CAS号 |
110764-09-5
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| PubChem CID |
131844296
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
810.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
237.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±6.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.518
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
193
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1230
|
| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](O[C@H](C[C@@H]2OC)O[C@@H]3[C@H](O[C@H](C[C@@H]3OC)O[C@@H]4[C@H](O[C@H](C[C@@H]4OC)O[C@@H]5[C@H](OC(=O)C[C@H]5OC)C)C)C)C)OC(=O)C)OC)O
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| InChi Key |
XIRFSYHTNJWUET-UJEHNDPWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H62O18/c1-16-30(40)35(45-11)36(51-21(6)38)37(50-16)55-34-20(5)49-29(15-25(34)44-10)54-33-19(4)48-28(14-24(33)43-9)53-32-18(3)47-27(13-23(32)42-8)52-31-17(2)46-26(39)12-22(31)41-7/h16-20,22-25,27-37,40H,12-15H2,1-11H3/t16-,17-,18-,19-,20-,22-,23+,24+,25+,27+,28+,29+,30+,31-,32-,33-,34-,35+,36-,37+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-5-hydroxy-4-methoxy-2-[(2R,3R,4S,6S)-4-methoxy-6-[(2R,3R,4S,6S)-4-methoxy-6-[(2R,3R,4S,6S)-4-methoxy-6-[(2R,3R,4R)-4-methoxy-2-methyl-6-oxooxan-3-yl]oxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-6-methyloxan-3-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2581 mL | 6.2903 mL | 12.5805 mL | |
| 5 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5161 mL | |
| 10 mM | 0.1258 mL | 0.6290 mL | 1.2581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。