| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetylcorynoline targets multiple cellular pathways and proteins. It significantly inhibits LPS-induced activation of IκB kinase (IKK) and mitogen-activated protein kinases (MAPKs), key components of the NF-κB and MAPK inflammatory signaling pathways. The compound suppresses inflammatory cytokines, including TNF-α, IL-1β, and IL-6. Acetylcorynoline may exert its neuroprotective and anti-apoptotic effects by decreasing egl-1 expression (a pro-apoptotic gene in C. elegans models) to suppress apoptosis pathways, and by increasing rpn5 expression to enhance proteasome activity. In the immune system, acetylcorynoline inhibits the maturation and function of bone marrow-derived dendritic cells (DCs) in mice, acting as a potent immunosuppressive agent. The compound also induces apoptosis in cancer cells and protects liver tissues from oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰柯里诺林能强烈抑制脂多糖（LPS）刺激的树突状细胞（DC）分泌的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-12p70（IL-12p70）[1]。乙酰柯里诺林还能显著抑制LPS诱导的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和IκB激酶的激活[1]。体外研究表明，乙酰柯里诺林通过抑制LPS诱导的炎症反应，表现出强大的抗炎活性。该化合物显著抑制IKK和MAPK信号通路的激活，从而减少TNF-α、IL-1β和IL-6等炎症细胞因子的产生。乙酰柯里诺林还能抑制小鼠骨髓来源树突状细胞（DC）的成熟，阻止其分化和功能激活。该化合物通过抑制凋亡通路（通过下调egl-1）和增强蛋白酶体功能（通过上调rpn5）等机制诱导癌细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤活性。此外，乙酰基柯诺林还具有抗菌活性。在肝损伤模型中，已证实其具有保肝作用，能够保护肝组织免受氧化应激损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
乙酰柯里诺林的体内研究已证实其在动物模型中具有保肝和抗炎功效。该化合物可保护肝脏免受肝毒性物质引起的急性肝损伤，降低血清转氨酶水平，并减轻肝组织的组织病理学损伤。在炎症性疾病模型中，乙酰柯里诺林给药可降低炎症细胞因子水平并抑制免疫细胞活化。该化合物在帕金森病模型中显示出潜在的治疗益处，它可能通过调节细胞凋亡和蛋白酶体通路发挥神经保护作用。体内实验方案通常包括口服或腹腔注射乙酰柯里诺林，剂量范围为5至50 mg/kg。标准终点包括评估炎症标志物、肝酶水平、组织病理学检查以及神经系统模型的行为学评估。
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| 酶活实验 |
在抗炎活性测定中，乙酰基柯里诺林的活性通过LPS刺激的巨噬细胞或树突状细胞进行评估。细胞培养于添加10% FBS和抗生素的RPMI-1640或DMEM培养基中。乙酰基柯里诺林溶于DMSO，并用培养基稀释至终浓度（通常为1-100 µM）。细胞用乙酰基柯里诺林预处理1-2小时，然后用LPS（0.1-1 µg/ml）刺激4-24小时。收集上清液，通过ELISA法测定细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10）。制备细胞裂解液，用于Western blot分析信号蛋白：IKK磷酸化、IκB降解、MAPK磷酸化（ERK、JNK、p38）和NF-κB核转位。对于 NF-κB 报告基因检测，将转染了 NF-κB-荧光素酶报告基因质粒的细胞进行类似处理，并测量荧光素酶活性。对于细胞凋亡研究，用乙酰基柯尼碱处理细胞，并通过 Annexin V/PI 染色和流式细胞术或 caspase-3/7 活性检测来评估细胞凋亡。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将免疫细胞（巨噬细胞、树突状细胞）或癌细胞系培养于含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的适宜培养基（RPMI-1640或DMEM）中，置于37℃、5% CO₂的培养箱中。将细胞以适合各实验的密度接种于6孔板或96孔板中。对于树突状细胞成熟实验，将小鼠骨髓细胞与GM-CSF和IL-4共同培养5-7天，生成骨髓来源的树突状细胞。用乙酰基柯尼碱（1-50 µM）处理未成熟的树突状细胞1小时，然后用脂多糖（LPS，0.1-1 µg/ml）刺激24-48小时。通过流式细胞术分析树突状细胞成熟标志物（CD40、CD80、CD86、MHC-II）。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定上清液中的细胞因子生成量。在癌细胞活力检测中，将细胞用乙酰基柯尼林（0.1-100 µM）处理48-72小时，并采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。在肝保护研究中，将肝细胞用肝毒性物质（四氯化碳或二甲基甲酰胺）处理，并分别加入或不加入乙酰基柯尼林，然后测定细胞活力、乳酸脱氢酶（LDH）释放量和氧化应激标志物（丙二醛、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽）。
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| 动物实验 |
在体内肝脏保护研究中，使用6-8周龄的成年小鼠（BALB/c或C57BL/6）。将乙酰基柯里诺林溶解于溶剂（例如，含0.5% DMSO或羧甲基纤维素的生理盐水）中，并通过灌胃或腹腔注射给药。在四氯化碳（CCl₄）诱导的肝损伤模型中，小鼠每日接受乙酰基柯里诺林（5-50 mg/kg）治疗，持续3-7天，然后在最后一天腹腔注射单剂量CCl₄（0.5-1 ml/kg，溶于橄榄油）。12-24小时后，采集血样检测血清转氨酶（ALT、AST）。同时，取肝组织进行组织病理学检查（HE染色）以及氧化应激标志物（MDA、SOD、GSH）和炎症细胞因子的评估。对于DMF诱导的肝毒性模型，小鼠接受类似的DMF处理（200-400 mg/kg，腹腔注射）。在抗炎研究中，小鼠可接受角叉菜胶诱导的足爪水肿或LPS诱导的内毒素血症。在LPS模型中，于LPS注射前1小时给予乙酰基柯尼碱（5-10 mg/kg，腹腔注射），并在LPS注射后2-6小时检测血清细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乙酰基柯诺林的药代动力学数据报道较少。作为一种中等亲脂性的异喹啉生物碱，该化合物预计具有良好的口服生物利用度。基于其结构特征（含有乙酰基和甲氧基），乙酰基柯诺林可能主要通过CYP450酶进行广泛的肝脏代谢，包括去甲基化和氧化。预计还会发生II期结合反应（葡萄糖醛酸化和硫酸化）。由于该化合物具有芳香结构，预计其血浆蛋白结合率为中等至高。组织分布可能包括肝脏、大脑和其他器官，这与其观察到的保肝和神经保护活性相符。该化合物的半衰期和消除途径需要通过专门的药代动力学研究进一步阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于乙酰柯里诺林是一种研究用试剂，其毒理学数据有限。然而，作为一种源自传统药用植物的天然生物碱，乙酰柯里诺林在中医中有着悠久的应用历史，因此通常被认为具有中等安全性。在细胞实验中，该化合物在低微摩尔浓度范围内通常表现出抗炎和抗肿瘤活性。目前尚未报道其急性毒性LD50值。该化合物的免疫抑制活性提示，高剂量下可能对免疫功能产生影响。与所有研究用化合物一样，在处理乙酰柯里诺林时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乙酰紫堇碱是一种苯并菲啶生物碱。据报道，它存在于紫堇属植物以及其他具有相关数据的生物体中。乙酰紫堇碱是传统中药紫堇（Corydalis bungeana）的主要生物碱成分。其IUPAC名称为(5aR,12bR,13aS)-5a,13a-二甲基-3,4,5,5a,6,7,12b,13a-八氢-1H-[1,3]苯并二氧杂环戊烯并[4,5-g]异色烯并[3,2-c]喹啉-12-基乙酸酯。该化合物具有多种药理活性，包括抗炎、保肝、抗肿瘤、抗菌和免疫抑制活性。其作用机制包括抑制IKK和MAPK信号通路、抑制炎症细胞因子、抑制树突状细胞成熟以及调节细胞凋亡和蛋白酶体通路。乙酰基柯里诺林在治疗炎症性疾病、肝损伤、帕金森病和癌症方面显示出潜在疗效。然而，它尚未进入临床试验阶段，目前仅供研究使用。
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| 分子式 |
C23H23NO6
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|---|---|
| 分子量 |
409.4318
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| 精确质量 |
409.152
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| CAS号 |
18797-80-3
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| PubChem CID |
177015
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
499.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
255.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
4.05
|
| tPSA |
66.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
703
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(=O)O[C@H]1CC2=CC3=C(C=C2[C@@H]4[C@]1(C5=C(CN4C)C6=C(C=C5)OCO6)C)OCO3
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| InChi Key |
PUHCFWFODBLSAP-WWNPGLIZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23NO6/c1-12(25)30-20-7-13-6-18-19(28-10-27-18)8-14(13)22-23(20,2)16-4-5-17-21(29-11-26-17)15(16)9-24(22)3/h4-6,8,20,22H,7,9-11H2,1-3H3/t20-,22+,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[(1R,12S,13R)-13,24-dimethyl-5,7,18,20-tetraoxa-24-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.014,22.017,21]tetracosa-2,4(8),9,14(22),15,17(21)-hexaen-12-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~61.06 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4424 mL | 12.2121 mL | 24.4242 mL | |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4424 mL | 4.8848 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2212 mL | 2.4424 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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