| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vascular permeability-related targets (mechanism associated with reducing extravasation of fluid and proteins) [3]
- Angiotensin-converting enzyme (ACE)-like activity modulation (contributes to edema reduction) [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰四肽-5 (100 μg/mL) 可抑制血管紧张素转换酶 1 (ACE-1) 活性 [1]。
对过氧化氢诱导的人皮肤成纤维细胞早衰的保护作用 用乙酰四肽-5(100 μM)预处理人皮肤成纤维细胞24小时后,与过氧化氢处理的对照组相比,MTT法检测显示细胞活力显著提高35.2%。DCFH-DA染色结果表明其降低细胞内活性氧(ROS)水平42.1%,丙二醛(MDA)含量降低38.7%,同时超氧化物歧化酶(SOD)活性提高51.3%,谷胱甘肽(GSH)水平提高47.6%。组织化学染色显示该肽上调I型胶原蛋白(COL1A1)mRNA表达2.3倍,下调衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)活性58.9% [1] - 降低血管内皮细胞通透性 在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,乙酰四肽-5(50–200 μM)以剂量依赖方式降低FITC-葡聚糖(40 kDa)穿过细胞单层的通透性。在100 μM浓度下,与对照组相比,通透性抑制率达41.8%,表明其具有稳定内皮屏障的作用 [3] - 调节细胞外基质(ECM)成分 在人皮肤成纤维细胞中,乙酰四肽-5(100 μM)使III型胶原蛋白(COL3A1)mRNA表达提高1.8倍,基质金属蛋白酶-1(MMP-1)mRNA表达降低43.2%(qPCR分析),MMP-1蛋白分泌降低39.5%(ELISA检测)[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型中减轻眶周水肿
在角叉菜胶诱导眶周水肿的雌性大鼠中,每日两次局部涂抹含乙酰四肽-5(0.1% w/w)的乳膏制剂,连续3天,与赋形剂对照组相比,水肿体积显著减少37.4%。采用数字体积描记仪进行测量,组织学分析显示眶周组织间质液积聚减少,炎症细胞浸润减轻 [3] - 人体临床试验中改善皮肤紧致度并减少眼袋 一项为期28天的随机对照试验纳入30名女性志愿者(40–60岁),每日两次局部涂抹含0.05% 乙酰四肽-5的乳膏,数字图像分析显示眼袋减少21.3%,皮肤弹性仪测量显示眶周皮肤紧致度提高18.7%。自我评估问卷显示73.3%的受试者报告眼袋明显减轻 [3] |
| 细胞实验 |
人皮肤成纤维细胞过氧化氢诱导早衰实验
人皮肤成纤维细胞在完全培养基中培养至70–80%汇合度后,血清饥饿24小时。用10、50、100 μM浓度的乙酰四肽-5预处理细胞24小时,随后用200 μM过氧化氢处理2小时诱导早衰。恢复培养48小时后,通过MTT法检测细胞活力,DCFH-DA荧光探针检测ROS水平,比色法试剂盒检测MDA、SOD、GSH水平。采用SA-β-gal染色鉴定衰老细胞,qPCR检测COL1A1、COL3A1和MMP-1的mRNA表达 [1] - 人脐静脉内皮细胞血管通透性实验 将人脐静脉内皮细胞接种到包被基质胶的Transwell小室中,培养至形成融合单层。在顶室中加入50、100、200 μM的乙酰四肽-5,孵育24小时后,向顶室加入FITC-葡聚糖(40 kDa),2小时后使用酶标仪检测底室的荧光强度,计算通透性系数 [3] |
| 动物实验 |
大鼠眶周水肿模型
雌性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g)在实验前适应环境7天。通过向右侧眼眶皮下注射0.1 mL角叉菜胶(1% w/v)诱导眶周水肿。将乙酰四肽-5配制成0.1% w/w的乳膏,取0.05 g乳膏涂抹于水肿区域,每日两次(早晚各一次),连续3天。对照组使用不含肽的相同乳膏。使用数字体积描记仪测量诱导水肿前以及首次用药后24、48和72小时的水肿体积。实验结束时,处死大鼠,并收集眶周组织样本进行组织学分析[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见:乙酰八肽-3;乙酰四肽-5(成分)。
作用机制 乙酰四肽-5通过调节血管通透性发挥抗水肿作用,可能是通过抑制参与血管舒张和液体渗出的酶(例如,ACE样酶)的活性实现的。它还能通过清除活性氧(ROS)、减少氧化应激引起的损伤以及调节细胞外基质(ECM)的合成和降解,在皮肤成纤维细胞中表现出抗氧化和抗衰老特性[1, 3]。 - 化妆品应用 该肽是抗衰老和眼部护理化妆品中的关键活性成分,尤其适用于减少眼袋、水肿和改善眼周皮肤紧致度。它通常配制成乳霜、精华液和凝胶,浓度范围为 0.05% 至 0.1% w/w [2, 3] - 与其他肽的协同作用 当与其他药妆肽(例如棕榈酰三肽-5、铜三肽-1)联合使用时,乙酰四肽-5 能增强其减少皮肤衰老迹象(包括细纹和皱纹)的功效,其作用机制是通过协同促进胶原蛋白合成和减少氧化应激 [1, 2] |
| 分子式 |
C20H28N8O7
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|---|---|
| 分子量 |
492.485723495483
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| 精确质量 |
492.208
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| CAS号 |
820959-17-9
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| PubChem CID |
11620163
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1237.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
702.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.611
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| LogP |
-3.79
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| tPSA |
245.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
768
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
[C@@H](NC(=O)CCNC(=O)C)(C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1NC=NC=1)CC1NC=NC=1
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| InChi Key |
ROTFCACGLKOUGI-JYJNAYRXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N8O7/c1-11(30)23-3-2-17(31)26-14(4-12-6-21-9-24-12)18(32)28-16(8-29)19(33)27-15(20(34)35)5-13-7-22-10-25-13/h6-7,9-10,14-16,29H,2-5,8H2,1H3,(H,21,24)(H,22,25)(H,23,30)(H,26,31)(H,27,33)(H,28,32)(H,34,35)/t14-,15-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
(3-acetamidopropanoyl)-L-histidyl-L-seryl-L-histidine
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| 别名 |
Eyeseryl; Ac-beta-ala-his-ser-his-oh; Acetyl Tetrapeptide-5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~50.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0305 mL | 10.1525 mL | 20.3050 mL | |
| 5 mM | 0.4061 mL | 2.0305 mL | 4.0610 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0152 mL | 2.0305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。