Acetyl tetrapeptide-5

别名: Eyeseryl; Ac-beta-ala-his-ser-his-oh; Acetyl Tetrapeptide-5 N-乙酰基-BETA-丙氨酰-L-组氨酰-L-丝氨酰-L-组氨酸; 乙酰基四肽-5 眼丝氨肽; Acetyl tetrapeptide-5[乙酰基四肽-3(生发)]; 乙酰基四肽; 乙酰基四肽-5; 乙酰基四肽-5(眼丝氨肽);乙酰四胜肽-5;乙酰四肽-5;丽眼肽;眼丝氨肽;眼丝氨肽:Acetyl Tetrapeptide-5;乙酰基四肽-5/眼丝氨肽/丽眼肽;乙酰基四肽-5\眼丝氨肽
目录号: V2463 纯度: ≥98%
Acetyl tetrapeptide-5 抑制糖基化和 ACE-1 活性。
Acetyl tetrapeptide-5 CAS号: 820959-17-9
产品类别: ACE
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
Acetyl tetrapeptide-5 抑制糖基化和 ACE-1 活性。 Acetyl tetrapeptide-5 通过改善血管和强化眼部皮肤来减少眼睛肿胀并缓解血管压力。 Acetyl tetrapeptide-5 可用于抗氧化和抗衰老护肤研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vascular permeability-related targets (mechanism associated with reducing extravasation of fluid and proteins) [3]
- Angiotensin-converting enzyme (ACE)-like activity modulation (contributes to edema reduction) [3]
体外研究 (In Vitro)
乙酰四肽-5 (100 μg/mL) 可抑制血管紧张素转换酶 1 (ACE-1) 活性 [1]。
对过氧化氢诱导的人皮肤成纤维细胞早衰的保护作用
乙酰四肽-5(100 μM)预处理人皮肤成纤维细胞24小时后,与过氧化氢处理的对照组相比,MTT法检测显示细胞活力显著提高35.2%。DCFH-DA染色结果表明其降低细胞内活性氧(ROS)水平42.1%,丙二醛(MDA)含量降低38.7%,同时超氧化物歧化酶(SOD)活性提高51.3%,谷胱甘肽(GSH)水平提高47.6%。组织化学染色显示该肽上调I型胶原蛋白(COL1A1)mRNA表达2.3倍,下调衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)活性58.9% [1]
- 降低血管内皮细胞通透性
在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,乙酰四肽-5(50–200 μM)以剂量依赖方式降低FITC-葡聚糖(40 kDa)穿过细胞单层的通透性。在100 μM浓度下,与对照组相比,通透性抑制率达41.8%,表明其具有稳定内皮屏障的作用 [3]
- 调节细胞外基质(ECM)成分
在人皮肤成纤维细胞中,乙酰四肽-5(100 μM)使III型胶原蛋白(COL3A1)mRNA表达提高1.8倍,基质金属蛋白酶-1(MMP-1)mRNA表达降低43.2%(qPCR分析),MMP-1蛋白分泌降低39.5%(ELISA检测)[1]
体内研究 (In Vivo)
动物模型中减轻眶周水肿
在角叉菜胶诱导眶周水肿的雌性大鼠中,每日两次局部涂抹含乙酰四肽-5(0.1% w/w)的乳膏制剂,连续3天,与赋形剂对照组相比,水肿体积显著减少37.4%。采用数字体积描记仪进行测量,组织学分析显示眶周组织间质液积聚减少,炎症细胞浸润减轻 [3]
- 人体临床试验中改善皮肤紧致度并减少眼袋
一项为期28天的随机对照试验纳入30名女性志愿者(40–60岁),每日两次局部涂抹含0.05% 乙酰四肽-5的乳膏,数字图像分析显示眼袋减少21.3%,皮肤弹性仪测量显示眶周皮肤紧致度提高18.7%。自我评估问卷显示73.3%的受试者报告眼袋明显减轻 [3]
细胞实验
人皮肤成纤维细胞过氧化氢诱导早衰实验
人皮肤成纤维细胞在完全培养基中培养至70–80%汇合度后,血清饥饿24小时。用10、50、100 μM浓度的乙酰四肽-5预处理细胞24小时,随后用200 μM过氧化氢处理2小时诱导早衰。恢复培养48小时后,通过MTT法检测细胞活力,DCFH-DA荧光探针检测ROS水平,比色法试剂盒检测MDA、SOD、GSH水平。采用SA-β-gal染色鉴定衰老细胞,qPCR检测COL1A1、COL3A1和MMP-1的mRNA表达 [1]
- 人脐静脉内皮细胞血管通透性实验
将人脐静脉内皮细胞接种到包被基质胶的Transwell小室中,培养至形成融合单层。在顶室中加入50、100、200 μM的乙酰四肽-5,孵育24小时后,向顶室加入FITC-葡聚糖(40 kDa),2小时后使用酶标仪检测底室的荧光强度,计算通透性系数 [3]
动物实验
大鼠眶周水肿模型
雌性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g)在实验前适应环境7天。通过向右侧眼眶皮下注射0.1 mL角叉菜胶(1% w/v)诱导眶周水肿。将乙酰四肽-5配制成0.1% w/w的乳膏,取0.05 g乳膏涂抹于水肿区域,每日两次(早晚各一次),连续3天。对照组使用不含肽的相同乳膏。使用数字体积描记仪测量诱导水肿前以及首次用药后24、48和72小时的水肿体积。实验结束时,处死大鼠,并收集眶周组织样本进行组织学分析[3]
参考文献

[1]. Protective and Anti-Aging Effects of 5 Cosmeceutical Peptide Mixtures on Hydrogen Peroxide-Induced Premature Senescence in Human Skin Fibroblasts. Skin Pharmacol Physiol. 2021;34(4):194-202.

[2]. Cosmeceuticals and peptides. Clin Dermatol. 2009 Sep-Oct;27(5):485-94.

[3]. "Eyeseryl® and Leuphasyl®: synthetic peptides as advanced cosmetic actives. Cosmet Sci Technol (2006): 164-75.

其他信息
另见:乙酰八肽-3;乙酰四肽-5(成分)。
作用机制
乙酰四肽-5通过调节血管通透性发挥抗水肿作用,可能是通过抑制参与血管舒张和液体渗出的酶(例如,ACE样酶)的活性实现的。它还能通过清除活性氧(ROS)、减少氧化应激引起的损伤以及调节细胞外基质(ECM)的合成和降解,在皮肤成纤维细胞中表现出抗氧化和抗衰老特性[1, 3]。
- 化妆品应用
该肽是抗衰老和眼部护理化妆品中的关键活性成分,尤其适用于减少眼袋、水肿和改善眼周皮肤紧致度。它通常配制成乳霜、精华液和凝胶,浓度范围为 0.05% 至 0.1% w/w [2, 3]
- 与其他肽的协同作用
当与其他药妆肽(例如棕榈酰三肽-5、铜三肽-1)联合使用时,乙酰四肽-5 能增强其减少皮肤衰老迹象(包括细纹和皱纹)的功效,其作用机制是通过协同促进胶原蛋白合成和减少氧化应激 [1, 2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H28N8O7
分子量
492.485723495483
精确质量
492.208
CAS号
820959-17-9
PubChem CID
11620163
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
1237.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
702.1±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.611
LogP
-3.79
tPSA
245.25
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
768
定义原子立体中心数目
3
SMILES
[C@@H](NC(=O)CCNC(=O)C)(C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1NC=NC=1)CC1NC=NC=1
InChi Key
ROTFCACGLKOUGI-JYJNAYRXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H28N8O7/c1-11(30)23-3-2-17(31)26-14(4-12-6-21-9-24-12)18(32)28-16(8-29)19(33)27-15(20(34)35)5-13-7-22-10-25-13/h6-7,9-10,14-16,29H,2-5,8H2,1H3,(H,21,24)(H,22,25)(H,23,30)(H,26,31)(H,27,33)(H,28,32)(H,34,35)/t14-,15-,16-/m0/s1
化学名
(3-acetamidopropanoyl)-L-histidyl-L-seryl-L-histidine
别名
Eyeseryl; Ac-beta-ala-his-ser-his-oh; Acetyl Tetrapeptide-5
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~50.76 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0305 mL 10.1525 mL 20.3050 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0305 mL 4.0610 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0152 mL 2.0305 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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