| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vascular permeability-related targets (mechanism associated with reducing extravasation of fluid and proteins) [3]
- Angiotensin-converting enzyme (ACE)-like activity modulation (contributes to edema reduction) [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰四肽-5 (100 μg/mL) 可抑制血管紧张素转换酶 1 (ACE-1) 活性 [1]。
对过氧化氢诱导的人皮肤成纤维细胞早衰的保护作用 用乙酰四肽-5(100 μM)预处理人皮肤成纤维细胞24小时后,与过氧化氢处理的对照组相比,MTT法检测显示细胞活力显著提高35.2%。DCFH-DA染色结果表明其降低细胞内活性氧(ROS)水平42.1%,丙二醛(MDA)含量降低38.7%,同时超氧化物歧化酶(SOD)活性提高51.3%,谷胱甘肽(GSH)水平提高47.6%。组织化学染色显示该肽上调I型胶原蛋白(COL1A1)mRNA表达2.3倍,下调衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)活性58.9% [1] - 降低血管内皮细胞通透性 在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,乙酰四肽-5(50–200 μM)以剂量依赖方式降低FITC-葡聚糖(40 kDa)穿过细胞单层的通透性。在100 μM浓度下,与对照组相比,通透性抑制率达41.8%,表明其具有稳定内皮屏障的作用 [3] - 调节细胞外基质(ECM)成分 在人皮肤成纤维细胞中,乙酰四肽-5(100 μM)使III型胶原蛋白(COL3A1)mRNA表达提高1.8倍,基质金属蛋白酶-1(MMP-1)mRNA表达降低43.2%(qPCR分析),MMP-1蛋白分泌降低39.5%(ELISA检测)[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型中减轻眶周水肿
在角叉菜胶诱导眶周水肿的雌性大鼠中,每日两次局部涂抹含乙酰四肽-5(0.1% w/w)的乳膏制剂,连续3天,与赋形剂对照组相比,水肿体积显著减少37.4%。采用数字体积描记仪进行测量,组织学分析显示眶周组织间质液积聚减少,炎症细胞浸润减轻 [3] - 人体临床试验中改善皮肤紧致度并减少眼袋 一项为期28天的随机对照试验纳入30名女性志愿者(40–60岁),每日两次局部涂抹含0.05% 乙酰四肽-5的乳膏,数字图像分析显示眼袋减少21.3%,皮肤弹性仪测量显示眶周皮肤紧致度提高18.7%。自我评估问卷显示73.3%的受试者报告眼袋明显减轻 [3] |
| 细胞实验 |
人皮肤成纤维细胞过氧化氢诱导早衰实验
人皮肤成纤维细胞在完全培养基中培养至70–80%汇合度后,血清饥饿24小时。用10、50、100 μM浓度的乙酰四肽-5预处理细胞24小时,随后用200 μM过氧化氢处理2小时诱导早衰。恢复培养48小时后,通过MTT法检测细胞活力,DCFH-DA荧光探针检测ROS水平,比色法试剂盒检测MDA、SOD、GSH水平。采用SA-β-gal染色鉴定衰老细胞,qPCR检测COL1A1、COL3A1和MMP-1的mRNA表达 [1] - 人脐静脉内皮细胞血管通透性实验 将人脐静脉内皮细胞接种到包被基质胶的Transwell小室中,培养至形成融合单层。在顶室中加入50、100、200 μM的乙酰四肽-5,孵育24小时后,向顶室加入FITC-葡聚糖(40 kDa),2小时后使用酶标仪检测底室的荧光强度,计算通透性系数 [3] |
| 动物实验 |
Periorbital edema model in rats
Female Sprague-Dawley rats (200–250 g) were acclimated for 7 days before the experiment. Periorbital edema was induced by subcutaneous injection of 0.1 mL carrageenan (1% w/v) into the right orbital region. Acetyl tetrapeptide-5 was formulated into a cream at 0.1% w/w, and 0.05 g of the cream was topically applied to the edematous area twice daily (morning and evening) for 3 days. The vehicle control group received the same cream without the peptide. Edema volume was measured before induction and at 24, 48, 72 hours after the first application using a digital plethysmometer. At the end of the experiment, rats were euthanized, and periorbital tissue samples were collected for histological analysis [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
See also: Acetyl Octapeptide-3; Acetyl Tetrapeptide-5 (component).
Mechanism of Action Acetyl Tetrapeptide-5 exerts its anti-edema effect by modulating vascular permeability, possibly by inhibiting the activity of enzymes involved in vasodilation and fluid exudation (e.g., ACE-like enzymes). It also exhibits antioxidant and anti-aging properties in skin fibroblasts by scavenging reactive oxygen species (ROS), reducing damage caused by oxidative stress, and regulating the synthesis and degradation of the extracellular matrix (ECM) [1, 3]. -Cosmetic Applications This peptide is a key active ingredient in anti-aging and eye care cosmetics, particularly effective in reducing puffiness, edema, and improving the firmness of the skin around the eyes. It is typically formulated as creams, serums, and gels at concentrations ranging from 0.05% to 0.1% w/w [2, 3] - Synergistic Effects with Other Peptides When used in combination with other cosmeceutical peptides such as palmitoyl tripeptide-5 and copper tripeptide-1, acetyl tetrapeptide-5 enhances its efficacy in reducing signs of skin aging, including fine lines and wrinkles, through a mechanism of action that synergistically promotes collagen synthesis and reduces oxidative stress [1, 2] |
| 分子式 |
C20H28N8O7
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|---|---|
| 分子量 |
492.485723495483
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| 精确质量 |
492.208
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| CAS号 |
820959-17-9
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| PubChem CID |
11620163
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1237.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
702.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.611
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| LogP |
-3.79
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| tPSA |
245.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
768
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
[C@@H](NC(=O)CCNC(=O)C)(C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1NC=NC=1)CC1NC=NC=1
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| InChi Key |
ROTFCACGLKOUGI-JYJNAYRXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N8O7/c1-11(30)23-3-2-17(31)26-14(4-12-6-21-9-24-12)18(32)28-16(8-29)19(33)27-15(20(34)35)5-13-7-22-10-25-13/h6-7,9-10,14-16,29H,2-5,8H2,1H3,(H,21,24)(H,22,25)(H,23,30)(H,26,31)(H,27,33)(H,28,32)(H,34,35)/t14-,15-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
(3-acetamidopropanoyl)-L-histidyl-L-seryl-L-histidine
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| 别名 |
Eyeseryl; Ac-beta-ala-his-ser-his-oh; Acetyl Tetrapeptide-5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~50.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0305 mL | 10.1525 mL | 20.3050 mL | |
| 5 mM | 0.4061 mL | 2.0305 mL | 4.0610 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0152 mL | 2.0305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。