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Actein

别名: 黄肉楠碱;升麻亭;呋喃固醇皂甙; 葫芦巴籽提取物;黄肉楠碱 USP标准品;黄肉楠碱(P);阿克特素;升麻根茎中分离得到的天然三萜苷，可促进ROS/JNK活化和阻断人膀胱癌症中的AKT信号，抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡
目录号: V32111 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Actein 是一种新型有效的三萜糖苷
Actein CAS号: 18642-44-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Actein 是从升麻根茎中分离出来的一种天然存在的三萜糖苷，在人膀胱癌中通过抑制细胞增殖、通过促进 ROS/JNK 激活诱导自噬和凋亡以及削弱 AKT 通路发挥作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
MTT实验表明，Actein 单药能剂量依赖性地抑制人胃癌细胞系 SNU-216 和 AGS 的活力。半数抑制浓度未指明。 [1]
蛋白质印迹分析表明，Actein (15 µM) 单药能在 SNU-216 和 AGS 细胞中引起轻微的 Caspase-8、-9 和 -3 的切割。 [1]
克隆形成实验表明，Actein (15 µM) 单药能抑制 SNU-216 和 AGS 细胞的克隆形成能力。 [1]
Actein 单药能以剂量和时间依赖的方式上调 SNU-216 和 AGS 细胞中 p53 蛋白的表达。 [1]
Actein 单药能显著增加 SNU-216 和 AGS 细胞中诱饵受体 DcR1 和 DcR2 的蛋白水平。 [1]
MTT实验表明，Actein (15 µM) 与 TRAIL (30 ng/mL) 联用具有协同效应，对 SNU-216 和 AGS 细胞的抗增殖活性强于任一单药。该联合方案对正常人胃上皮细胞系 GES1 无细胞毒性。 [1]
Annexin V-FITC/PI 流式细胞术检测表明，与单药处理相比，Actein 与 TRAIL 联用能显著增加 SNU-216 和 AGS 细胞的凋亡。 [1]
克隆形成实验表明，Actein 与 TRAIL 联用能显著抑制 SNU-216 和 AGS 细胞的克隆形成能力。 [1]
蛋白质印迹分析显示，Actein 与 TRAIL 联用能显著增加 SNU-216 和 AGS 细胞中 Caspase-8、Caspase-9、Caspase-3 和 PARP 的切割（激活）。 [1]
联合处理降低了 SNU-216 和 AGS 细胞中抗凋亡 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2, Mcl-1) 的蛋白水平，并增加了促凋亡成员 (Bad, Bak) 的水平。 [1]
Actein 与 TRAIL 联用能增强 SNU-216 和 AGS 细胞中 Caspase-3 和 Caspase-9 的酶活性，该活性可被特异性 Caspase 抑制剂消除。 [1]
在 SNU-216 和 AGS 细胞中，Actein 与 TRAIL 联用比 Actein 单药更能有效上调 DcR1、DcR2、FADD、p73 和 p53 的蛋白水平。 [1]
用 p53 抑制剂 PFT-α 预处理，可逆转 Actein 与 TRAIL 联用诱导的 p53、DcR1、DcR2、FADD、Cleaved Caspase-3 和 Cleaved PARP 的上调，并减少联合处理诱导的细胞凋亡。 [1]
体内研究 (In Vivo)
在通过皮下注射 SNU-216 细胞建立的异种移植小鼠模型中，单独腹腔注射 Actein (15 mg/kg)，每两天一次，持续21天，对肿瘤生长显示出一定的抑制作用。 [1]
与单药治疗组相比，Actein (15 mg/kg, 腹腔注射) 与 TRAIL (100 µg/只小鼠, 腹腔注射) 联合给药，每两天一次，持续21天，能显著抑制 SNU-216 异种移植模型的肿瘤生长（体积和重量）。 [1]
与对照组相比，联合疗法显著增加了肿瘤组织中 DcR1、DcR2、FADD 和 p53 的 mRNA 水平。 [1]
肿瘤组织的免疫组化分析显示，与单药治疗相比，联合疗法增加了 p53 阳性细胞和 TUNEL 阳性（凋亡）细胞的数量，同时降低了增殖标志物 KI-67 的表达。 [1]
酶活实验
使用比色法活性检测试剂盒测定 Caspase-3 和 Caspase-9 的活性。细胞裂解并离心后，上清液与特异性显色肽底物（Caspase-3 用 DEVD-pNA，Caspase-9 用 LEHD-pNA）在37°C孵育2小时。使用酶标仪在405 nm波长下测量底物切割产生的吸光度。 [1]
细胞实验
MTT实验中，将 5 x 10^3 个细胞接种于96孔板中。24小时后，用 Actein (0–30 µM)、TRAIL (0–60 ng/mL) 或其联合处理细胞24小时。然后加入MTT试剂，在570 nm波长下测量吸光度以确定细胞活力。 [1]
克隆形成实验中，将300个细胞接种于60 mm培养皿中。48小时后，更换为含有 Actein、TRAIL 或其联合的新鲜培养基处理48小时。然后洗涤细胞，在无药培养基（每5天更换一次）中继续培养2周。用甲醇固定克隆，吉姆萨染色，并在显微镜下计数（≥30个细胞的集落）。 [1]
流式细胞术凋亡分析中，处理后的细胞被收集，按照说明书使用 Annexin V-FITC/PI 试剂盒进行染色。染色后的细胞重悬于结合缓冲液中，立即用流式细胞仪进行分析。 [1]
蛋白质印迹分析中，处理后的细胞被收集，在低渗缓冲液中裂解并离心。测定蛋白质浓度。等量蛋白质通过SDS-PAGE分离，转膜，并用特异性一抗和二抗进行检测。 [1]
RT-qPCR分析中，从细胞或组织中提取总RNA，定量并反转录。使用特异性引物检测目标基因的mRNA水平，并相对于内参基因（亲环蛋白或GAPDH）使用2^(-ΔΔCt)法进行计算。 [1]
动物实验
将5×10⁵个SNU-216胃癌细胞皮下注射到6周龄雄性无胸腺裸鼠的背部，建立异种移植瘤模型。[1]
小鼠随机分为四组：对照组（生理盐水，腹腔注射）、Actein单药组（15 mg/kg，腹腔注射）、TRAIL单药组（100 µg/只，腹腔注射）和Actein+TRAIL联合组。[1]
每两天腹腔注射一次，共21天。[1]
每三天测量一次肿瘤体积，方法是计算两个最大垂直直径。实验结束时，处死小鼠，取出肿瘤并称重。同时收集肾脏和肝脏进行组织病理学检查。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验表明，单独使用或联合使用Actein（浓度最高达30 µM）和TRAIL（浓度最高达60 ng/mL）对正常人胃上皮细胞系GES1在MTT实验中均未显示出明显的细胞毒性。[1]体内实验表明，与对照组相比，单独使用Actein、TRAIL或二者联合治疗的小鼠体重均未发生显著变化。[1]所有治疗组的肾脏和肝脏组织学检查（H&E染色）均显示正常结构，表明未观察到明显的器官毒性。[1]
参考文献

[1]. Actein enhances TRAIL effects on suppressing gastric cancer progression by activating p53/Caspase-3 signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Mar 18;497(4):1177-1183.

[2]. Actein induces autophagy and apoptosis in human bladder cancer by potentiating ROS/JNK and inhibiting AKT pathways. Oncotarget. 2017 Nov 1;8(68):112498-112515.
其他信息
阿克汀是一种三萜类化合物，具有代谢产物的作用。
据报道，阿克汀存在于升麻（Actaea elata）、黑升麻（Actaea cimicifuga）以及其他有相关数据的生物体中。
另见：黑升麻（部分）。
阿克汀是一种从升麻（Cimicifuga foetida）根茎中分离得到的四环三萜糖苷化合物。[1]
据报道，它对乳腺癌细胞具有抑制作用，并且可以与其他化疗药物产生协同作用。[1]
本研究首次在体外和体内研究了阿克汀对胃癌的影响。 [1]
该研究表明，肌动蛋白（Actein）至少部分通过激活p53信号通路，使TRAIL耐药的人胃癌细胞对TRAIL诱导的细胞凋亡更加敏感，进而导致死亡受体（DcR1/DcR2）的上调以及下游细胞凋亡级联反应的启动。[1]
肌动蛋白（Actein）与TRAIL联合应用有望成为一种治疗胃癌的潜在策略。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C37H56O11
分子量
676.8340
精确质量
676.382
CAS号
18642-44-9
PubChem CID
10032468
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
246-250ºC
折射率
1.610
LogP
5.67
tPSA
156.67
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
48
分子复杂度/Complexity
1390
定义原子立体中心数目
19
SMILES
C[C@@H]1C[C@@]2([C@H]3[C@](O3)([C@H](O2)O)C)O[C@@H]4[C@H]1[C@]5([C@@H](C[C@@]67C[C@@]68CC[C@@H](C([C@@H]8CC[C@H]7[C@@]5(C4)C)(C)C)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H](CO9)O)O)O)OC(=O)C)C
InChi Key
NEWMWGLPJQHSSQ-PSDKAYTQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C37H56O11/c1-17-12-37(29-34(7,47-29)30(42)48-37)46-20-13-32(5)22-9-8-21-31(3,4)23(45-28-27(41)26(40)19(39)15-43-28)10-11-35(21)16-36(22,35)14-24(44-18(2)38)33(32,6)25(17)20/h17,19-30,39-42H,8-16H2,1-7H3/t17-,19-,20+,21+,22+,23+,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30+,32+,33-,34+,35-,36+,37-/m1/s1
化学名
[(1S,1'R,2S,3'R,4R,4'R,5R,5'R,6'R,10'S,12'S,13'S,16'R,18'S,21'R)-2-hydroxy-1,4',6',12',17',17'-hexamethyl-18'-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyspiro[3,6-dioxabicyclo[3.1.0]hexane-4,8'-9-oxahexacyclo[11.9.0.01,21.04,12.05,10.016,21]docosane]-3'-yl] acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~147.75 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4775 mL 7.3874 mL 14.7748 mL
5 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.9550 mL
10 mM 0.1477 mL 0.7387 mL 1.4775 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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