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Adipostatin A

别名: 1,3-二羟基-5-十五烷基苯; 5-十五烷基-1,3-苯二酚；GPDH)抑制剂, IC50为 4.1 µM；新型降血脂天然活性物质Adipostatin A； 对埃及伊蚊具有良好的杀幼虫活性。
目录号: V7210 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
5-Pentadecylresorcinol (Adipostatin A) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶 (GPDH) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 4.1 µM。
Adipostatin A CAS号: 3158-56-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
50mg
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产品描述
5-十五烷基间苯二酚（Adipostatin A）是一种甘油-3-磷酸脱氢酶（GPDH）抑制剂（拮抗剂），IC50 为 4.1 µM。Adipostatin A 对埃及伊蚊幼虫具有良好的杀灭活性。
Adipostatin A 是从蓝链霉菌 2299-SV1 培养液中分离得到的一种新型甘油-3-磷酸脱氢酶（GPDH）抑制剂。其结构为 5-正十五烷基间苯二酚。预计它可以防止甘油三酯积累，并可能有效预防肥胖。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase (GPDH) (IC50 = 4.1 μM)[1]
体外研究 (In Vitro)
在 3T3-L1 细胞中，5-十五烷基间苯二酚（Adipostatin A）以微摩尔剂量抑制甘油三酯的积累[1]。
Adipostatin A在酶活性测定中抑制甘油-3-磷酸脱氢酶 (GPDH)，IC50 值为 4.1 μM。[1]
Adipostatin A（5-7.5 μM）在脂肪转化过程中显著抑制 3T3-L1 细胞中甘油三酯的积累，且在 7.5 μM 时未显示细胞毒性。[1]
体内研究 (In Vivo)
Adipostatin A (cardol)对埃及伊蚊三龄幼虫表现出杀幼虫活性，其LC50为5.55 ± 0.07 ppm，LC90为10.22 ± 0.02 ppm。浓度为10 ppm时，可导致100%的死亡率。[2]
在卤虫致死性试验（Artemia salina）中，暴露24小时后，其LC50为0.616 ± 0.01 μg/mL。[2]
酶活实验
GPDH酶活性测定：标准反应混合物包含100 mM三乙醇胺-HCl缓冲液（pH 7.5）、2.5 mM EDTA、0.12 mM NADH、0.6 mM磷酸二羟丙酮和0.1 mM β-巯基乙醇，最终体积为2.84 ml。加入0.01 ml含有adipostatin A的甲醇溶液。在20°C下，加入0.15 ml GPDH溶液（2单位/ml）启动反应。测量340 nm处的吸光度变化。[1]
细胞实验
3T3-L1细胞培养和甘油三酯测定：将3T3-L1细胞培养于含10%胎牛血清、0.25 μM地塞米松、0.5 μM 1-甲基-3-异丁基黄嘌呤和10 μg/ml胰岛素的DMEM培养基（诱导培养基）中，并加入指定浓度的脂肪抑素A，诱导其转化为脂肪细胞。诱导2天后，将培养基更换为含10%胎牛血清和脂肪抑素A的DMEM培养基。用PBS洗涤细胞，刮取细胞并加入0.3 ml含1 mM EDTA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中，进行超声处理。使用商业试剂盒[1]酶法测定甘油三酯含量。
动物实验
针对埃及伊蚊幼虫的杀幼虫活性测定：将25条三龄幼虫悬浮于4.9 mL过滤水中，加入盛有15 mL过滤水和100 μL所需浓度（30-1 ppm）样品的烧杯中。样品分别溶于乙醇、丙酮或二甲基亚砜（DMSO）。对照组使用溶剂和水。24小时后，计数死亡幼虫。采用SPSS软件进行概率单位分析，确定半数致死浓度（LC50）。对于Adipostatin A (cardol)，测试浓度包括10、7.5、5、3和1 ppm，对应的死亡率分别为100%、86.5%、68%、48%和13.5%。 [2] 卤虫致死性试验 (BSLT)：将试管装满 1.0 mL 海水和 50 μL DMSO，超声处理 10 分钟。将 10 只卤虫幼虫转移到每个试管中，并加海水至总体积 5 mL。与不同浓度（0.1、0.5、1、5、10 μg/mL）的脂肪抑素 A (cardol) 溶液接触 24 小时后，统计存活的幼虫数量。计算得出 LC50 为 0.616 μg/mL。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
卤虫致死性试验 (BSLT) 显示，Adipostatin A (cardol) 的 LC50 为 0.616 ± 0.01 μg/mL，表明其对卤虫具有毒性。另一项研究 (Diogenes et al., 1996) 指出，该化合物可引起腰果工人接触性皮炎。因此，由于其潜在的皮肤毒性，不建议将 cardol 用作杀幼虫剂。[2]
参考文献

[1]. Adipostatins A and B, new inhibitors of glycerol-3-phosphate dehydrogenase. J Antibiot (Tokyo). 1992 Jun;45(6):886-91.

[2]. Antioxidant, larvicidal and antiacetylcholinesterase activities of cashew nut shell liquid constituents. Acta Trop. 2011 Mar;117(3):165-70.
其他信息
卡多尔（Cardol）是一种间苯二酚化合物，其5位被十五烷基链取代。它是一种EC 1.1.5.3（甘油-3-磷酸脱氢酶）抑制剂。5-十五烷基间苯二酚已在短茎紫金牛（Ardisia brevicaulis）、大麦（Hordeum vulgare）和其他具有相关数据的生物体中被报道。
脂抑素A（5-正十五烷基间苯二酚）是一种具有长烷基侧链的间苯二酚衍生物。它从蓝链霉菌（Streptomyces cyaneus 2299-SV1）中分离得到。该化合物在7.5 μM浓度下对培养的3T3-L1细胞无细胞毒性。构效关系数据表明，烷基侧链的长度和芳环上羟基的数量对GPDH抑制活性至关重要。 5-甲基间苯二酚即使在 1 mM 的浓度下也没有抑制活性，而 3-十五烷基苯酚的活性低于脂肪抑素 A。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H36O2
分子量
320.50934
精确质量
320.272
CAS号
3158-56-3
PubChem CID
76617
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
0.96g/cm3
沸点
452.5ºC at 760mmHg
熔点
95.5 - 96 °C
闪点
195.5ºC
折射率
1.509
LogP
6.731
tPSA
40.46
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
244
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KVVSCMOUFCNCGX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H36O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19-16-20(22)18-21(23)17-19/h16-18,22-23H,2-15H2,1H3
化学名
5-pentadecylbenzene-1,3-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1200 mL 15.6001 mL 31.2003 mL
5 mM 0.6240 mL 3.1200 mL 6.2401 mL
10 mM 0.3120 mL 1.5600 mL 3.1200 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02916758 COMPLETED Other: Let's Go Community Mobility Program Healthy Kean University 2015-06 Not Applicable
NCT03321097 COMPLETEDWITH RESULTS Device: condensed RT group
Device: distributed RT group		 Hemiplegia, Spastic
Stroke		 Chang Gung Memorial Hospital 2017-10-01 Not Applicable
NCT05142007 COMPLETED Behavioral: Hypnosis
Behavioral: Mindfulness-based stress reduction		 Acquired Brain Injury
Concussion, Brain		 Aalborg University 2017-05-11 Not Applicable
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