| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase (GPDH) (IC50 = 4.1 μM)[1]
Adipostatin A targets glycerol-3-phosphate dehydrogenase (GPDH) as an inhibitor with an IC50 of 4.1 μM. GPDH is an enzyme involved in triglyceride synthesis and lipid metabolism. By inhibiting GPDH, the compound prevents triglyceride accumulation in cells. The compound also has antifilarial activity targeting asparaginyl-tRNA synthetase from the filarial worm, Brugia malayi. Its larvicidal activity suggests additional targets in insect species. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在3T3-L1细胞中，5-十五烷基间苯二酚（Adipostatin A）以微摩尔浓度抑制甘油三酯的积累[1]。
Adipostatin A在酶活性测定中以IC50值为4.1 μM抑制甘油-3-磷酸脱氢酶（GPDH）[1]。 Adipostatin A（5-7.5 μM）显著抑制3T3-L1细胞在脂肪转化过程中的甘油三酯积累，且在7.5 μM浓度下未显示细胞毒性[1]。 体外实验表明，Adipostatin A在5-7.5 µM浓度下可阻止3T3-L1细胞中甘油三酯的积累。它抑制模型细胞系中甘油三酯的积累，且不影响细胞活力。该化合物对埃及伊蚊幼虫具有良好的杀灭活性。利用马来丝虫天冬酰胺酰tRNA合成酶进行的高通量检测表明，该化合物具有抗丝虫活性。其清除自由基的活性有助于改善皮肤透明度，并增强皮肤对环境压力的抵抗力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Adipostatin A (cardol)对埃及伊蚊三龄幼虫表现出杀幼虫活性，其LC50为5.55 ± 0.07 ppm，LC90为10.22 ± 0.02 ppm。浓度为10 ppm时，可导致100%的幼虫死亡。[2]
在卤虫致死性试验（Artemia salina）中，暴露24小时后，其LC50为0.616 ± 0.01 μg/mL。[2] 体内研究已证实Adipostatin A对埃及伊蚊幼虫具有杀幼虫活性。其抗丝虫活性提示其在丝虫病治疗中具有潜在应用价值。该化合物抑制甘油三酯积累的能力可能对代谢研究具有重要意义。已有研究考察了其在多种模式生物中的作用。其抗氧化特性使其在皮肤健康领域具有潜在的应用价值。 |
| 酶活实验 |
GPDH 酶活性测定：标准反应混合物包含 100 mM 三乙醇胺-HCl 缓冲液（pH 7.5）、2.5 mM EDTA、0.12 mM NADH、0.6 mM 二羟丙酮磷酸酯和 0.1 mM β-巯基乙醇，最终体积为 2.84 ml。加入 0.01 ml 含有adipostatin A的甲醇溶液。在 20°C 下，加入 0.15 ml GPDH 溶液（2 单位/ml）启动反应。测量 340 nm 处的吸光度变化。[1]
在无细胞生化测定中，评估 Adipostatin A 对甘油-3-磷酸脱氢酶 (GPDH) 的抑制活性。酶活性测定测量该化合物抑制 GPDH 的能力，IC50 值为 4.1 μM。采用天冬酰胺-tRNA合成酶活性测定法评估其抗丝虫活性。利用分析技术表征化合物的纯度和分子量。这些测定结果证实了该化合物作为GPDH抑制剂和抗丝虫剂的作用机制。 |
| 细胞实验 |
3T3-L1细胞培养和甘油三酯测定：将3T3-L1细胞培养于含10%胎牛血清、0.25 μM地塞米松、0.5 μM 1-甲基-3-异丁基黄嘌呤和10 μg/ml胰岛素的DMEM培养基（诱导培养基）中，并加入指定浓度的脂肪抑素A，诱导其转化为脂肪细胞。诱导2天后，将培养基更换为含10%胎牛血清和脂肪抑素A的DMEM培养基。用PBS洗涤细胞，刮取细胞至0.3 ml含1 mM EDTA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中，并进行超声处理。采用商业试剂盒通过酶法测定甘油三酯含量。[1]
Adipostatin A 的细胞活性测定包括评估其对 3T3-L1 脂肪细胞中甘油三酯积累的影响。评估该化合物在不影响细胞活力的情况下抑制脂质积累的能力。研究其对参与脂质代谢的细胞信号通路的影响。在昆虫细胞模型中评估该化合物的杀幼虫活性。在寄生虫培养物中评估其抗丝虫活性。 |
| 动物实验 |
针对埃及伊蚊幼虫的杀幼虫活性测定：将25条三龄幼虫悬浮于4.9 mL过滤水中，加入盛有15 mL过滤水和100 μL所需浓度（30-1 ppm）样品的烧杯中。样品分别溶于乙醇、丙酮或二甲基亚砜（DMSO）。对照组使用溶剂和水。24小时后，计数死亡幼虫。采用SPSS软件进行概率单位分析，确定半数致死浓度（LC50）。对于Adipostatin A (cardol)，测试浓度包括10、7.5、5、3和1 ppm，对应的死亡率分别为100%、86.5%、68%、48%和13.5%。 [2] 卤虫致死性试验 (BSLT)：将 1.0 mL 海水和 50 μL DMSO 加入试管中，超声处理 10 分钟。将 10 只卤虫幼虫转移至每个试管中，并加海水至总体积 5 mL。与不同浓度（0.1、0.5、1、5、10 μg/mL）的 Adipostatin A (cardol) 溶液接触 24 小时后，计数存活的幼虫。LC50 计算为 0.616 μg/mL。[2] Adipostatin A 的动物模型包括丝虫感染模型和蚊幼虫模型。该化合物对埃及伊蚊幼虫的杀幼虫活性已得到评估。其抗丝虫活性已在寄生虫模型中得到研究。研究还考察了其对啮齿动物模型脂质代谢的影响。该化合物的药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Adipostatin A 的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为 320.51 g/mol，分子式为 C21H36O2。CAS 编号为 3158-56-3。该化合物可溶于有机溶剂。间苯二酚衍生物的标准处理程序适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卤虫致死性试验 (BSLT) 显示，Adipostatin A (cardol) 的 LC50 为 0.616 ± 0.01 μg/mL，表明其对卤虫 (Artemia salina) 具有毒性。另一项研究 (Diogenes et al., 1996) 指出，该化合物可引起腰果工人接触性皮炎。因此，由于其潜在的皮肤毒性，不建议将 cardol 用作杀幼虫剂。[2]
Adipostatin A 的毒性特征表明，它能防止甘油三酯积累而不影响细胞活力。作为一种类似天然产物的化合物，它被认为具有良好的安全性。使用时应遵循实验室化学品的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡多尔（Cardol）是一种间苯二酚化合物，其5位被十五烷基链取代。它是一种EC 1.1.5.3（甘油-3-磷酸脱氢酶）抑制剂。5-十五烷基间苯二酚已在短茎紫金牛（Ardisia brevicaulis）、大麦（Hordeum vulgare）和其他具有相关数据的生物体中被报道。
脂抑素A（5-正十五烷基间苯二酚）是一种具有长烷基侧链的间苯二酚衍生物。它从蓝链霉菌（Streptomyces cyaneus 2299-SV1）中分离得到。该化合物在7.5 μM浓度下对培养的3T3-L1细胞无细胞毒性。构效关系数据表明，烷基侧链的长度和芳环上羟基的数量对GPDH抑制活性至关重要。 5-甲基间苯二酚即使在 1 mM 的浓度下也无抑制活性，而 3-十五烷基苯酚的活性低于脂抑素 A。[1]脂抑素 A（5-十五烷基间苯二酚）是一种 GPDH 抑制剂，IC50 为 4.1 μM。它能阻止 3T3-L1 细胞中甘油三酯的积累，并对埃及伊蚊幼虫具有杀灭活性。该化合物还具有抗丝虫活性和自由基清除特性。CAS 编号为 3158-56-3。 |
| 分子式 |
C21H36O2
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|---|---|
| 分子量 |
320.50934
|
| 精确质量 |
320.272
|
| CAS号 |
3158-56-3
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| PubChem CID |
76617
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
0.96g/cm3
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| 沸点 |
452.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
95.5 - 96 °C
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| 闪点 |
195.5ºC
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| 折射率 |
1.509
|
| LogP |
6.731
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| tPSA |
40.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
244
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KVVSCMOUFCNCGX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H36O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19-16-20(22)18-21(23)17-19/h16-18,22-23H,2-15H2,1H3
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| 化学名 |
5-pentadecylbenzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1200 mL | 15.6001 mL | 31.2003 mL | |
| 5 mM | 0.6240 mL | 3.1200 mL | 6.2401 mL | |
| 10 mM | 0.3120 mL | 1.5600 mL | 3.1200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02916758 | COMPLETED | Other: Let's Go Community Mobility Program | Healthy | Kean University | 2015-06 | Not Applicable |
| NCT03321097 | COMPLETEDWITH RESULTS | Device: condensed RT group Device: distributed RT group |
Hemiplegia, Spastic Stroke |
Chang Gung Memorial Hospital | 2017-10-01 | Not Applicable |
| NCT05142007 | COMPLETED | Behavioral: Hypnosis Behavioral: Mindfulness-based stress reduction |
Acquired Brain Injury Concussion, Brain |
Aalborg University | 2017-05-11 | Not Applicable |
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