Adrenomedullin (AM) (22-52), human

别名: 肾上腺髓质素(22-52 ),人; 肾上腺髓质素(22-52 )(人体); 肾上腺髓质素(22-52 )(人); 22-52-肾上腺髓质素
目录号: V32538 纯度: ≥98%
Adrenomedullin (AM) (22-52),人,NH2 末端截短的肾上腺髓质素类似物,是一种肾上腺髓质素(肾上腺髓质素受体)受体阻断剂(拮抗剂),还抑制猫后肢血管床中的降钙素基因相关肽。
Adrenomedullin (AM) (22-52), human CAS号: 159899-65-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Adrenomedullin (AM) (22-52),人,NH2 末端截短的肾上腺髓质素类似物,是一种肾上腺髓质素(肾上腺髓质素受体)受体阻断剂(拮抗剂),还抑制猫后肢血管床中的降钙素基因相关肽。 (CGRP)受体也具有拮抗作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
肾上腺髓质素 (AM) (22-52),人类对 120 nmol 肾上腺髓质素 (ADM) 的后肢灌注压反应没有影响。然而,30 nmol 的人肾上腺髓质素 (AM) (22-52) 特异性且可逆地降低对人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 的血管舒张反应,其作用与 CGRP 拮抗剂相似 [1]。人肾上腺髓质素 (AM) (22-52) 以剂量依赖性方式竞争性抑制肾上腺髓质素结合,并减少大鼠血管平滑肌细胞中肾上腺髓质素诱导的 cAMP 积聚 [1]。
参考文献

[1]. Adrenomedullin-(22-52) antagonizes vasodilator responses to CGRP but not adrenomedullin in the cat. Am J Physiol. 1997 Jan;272(1 Pt 2):R234-42.

[2]. Effects of adrenomedullin and its fragment 22-52 on basal and ACTH-stimulated secretion of cultured rat adrenocortical cells. Int J Mol Med. 2003 May;11(5):613-5.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C121H193N33O31S
分子量
2638.09464621544
精确质量
2637.429
CAS号
159899-65-7
相关CAS号
Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA
PubChem CID
44208916
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-5.6
tPSA
1110
氢键供体(HBD)数目
40
氢键受体(HBA)数目
38
可旋转键数目(RBC)
90
重原子数目
186
分子复杂度/Complexity
5620
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C)CC[C@@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC(C)C)=O)C(C)C)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)=O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
MMCDBQGTKNYEHP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C121H193N33O31S/c1-62(2)53-85(98(127)164)144-118(184)96(65(7)8)153-100(166)67(10)134-99(165)66(9)136-110(176)86(54-63(3)4)145-112(178)88(57-72-34-40-75(159)41-35-72)147-107(173)79(28-18-21-48-123)138-105(171)80(29-19-22-49-124)143-117(183)95(64(5)6)152-101(167)68(11)135-103(169)84(46-52-186-13)142-109(175)83(44-45-93(126)161)141-104(170)78(27-17-20-47-122)137-106(172)81(30-23-50-132-120(128)129)139-111(177)87(56-71-32-38-74(158)39-33-71)146-108(174)82(31-24-51-133-121(130)131)140-115(181)91(60-155)150-113(179)89(58-73-36-42-76(160)43-37-73)148-116(182)92(61-156)151-114(180)90(59-94(162)163)149-119(185)97(69(12)157)154-102(168)77(125)55-70-25-15-14-16-26-70/h14-16,25-26,32-43,62-69,77-92,95-97,155-160H,17-24,27-31,44-61,122-125H2,1-13H3,(H2,126,161)(H2,127,164)(H,134,165)(H,135,169)(H,136,176)(H,137,172)(H,138,171)(H,139,177)(H,140,181)(H,141,170)(H,142,175)(H,143,183)(H,144,184)(H,145,178)(H,146,174)(H,147,173)(H,148,182)(H,149,185)(H,150,179)(H,151,180)(H,152,167)(H,153,166)(H,154,168)(H,162,163)(H4,128,129,132)(H4,130,131,133)
化学名
4-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[(1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[[2-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~27.96 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~13.98 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3791 mL 1.8953 mL 3.7906 mL
5 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7581 mL
10 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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