| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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描述：AKBA 是一种从乳香（Boswellia serrate）中分离得到的活性三萜类化合物，具有抗血管生成和神经保护作用，同时也是一种新型的 Nrf2 激活剂。它能减轻增殖性视网膜病变的影响，保护神经元免受涉及 Nrf2/HO-1 通路的缺血性损伤。它以酶促、非氧化还原和非竞争性的方式选择性抑制 5-脂氧合酶（IC50 = 1.5 µM）。2 3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸和其他乳香酸家族成员已被研究用于控制包括关节炎和癌症在内的炎症性疾病。
乙酰-11-酮-β-乳香酸 (AKBA) 是一种三萜类微量营养素，据报道可增强分化上皮细胞培养模型中的上皮屏障功能。在人牙龈上皮细胞培养模型 Gie-3B11 中，AKBA 是能够诱导屏障功能改变和增强的微量营养素之一（其他微量营养素包括锌、槲皮素和视黄酸），从而减少电解质和非电解质通过屏障的被动渗漏。已知 AKBA 可诱导和激活 NRF2，并诱导酪氨酸磷酸酶 SHP-1。[1]
| 靶点 |
Natural triterpenoid; Nrf2
Acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA) is known to induce and activate nrf2 . AKBA induces the tyrosine phosphatase SHP-1. [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 (AKBA) 通过促进 Nrf2 和 HO-1 的表达，显著减少 48 小时大脑中动脉闭塞 (MCAO) 脑组织再灌注恢复中的梗死体积，改善细胞密度，并提高神经功能评分。在原代培养的神经元中，AKBA 可增加 Nrf2 和 HO-1 的表达，从而预防氧糖剥夺 (OGD) 引起的氧化损伤。此外，AKBA 疗法可增强 Nrf2 与抗氧化反应元件 (ARE) 的结合活性 [1]。AKBA（11-甲基-β-乳香酸）可强烈抑制人肾上腺癌细胞的增殖，表现为细胞周期在 G1 期被激活，并引起细胞炎症 [3]。 AKBA（11-单链-β-乳香酸）可显著促进3T3-L1脂肪细胞的脂肪分解，表现为细胞质中性钠含量降低和中间产物中胡萝卜素含量升高。AKBA促进脂肪分解的同时，还伴有脂肪脂肪酶、脂肪细胞甘油三酯脂肪酶（ATGL）和脂肪脂肪酶（HSL）的表达上调，以及脂滴稳定性调节因子perilipin表达的降低。此外，AKBA（乙酰-11-酮-β-乳香酸）处理降低了成熟脂肪细胞中aP2、脂联素和GLUT-4的表型标志物[5]。在Gie-3B11人牙龈上皮细胞层中，乙酰-11-酮-β-乳香酸（AKBA）（0.5 μM至10 μM，48小时暴露于细胞正反两面）产生了增强屏障功能的双重指标：跨上皮电阻（Rt）增加和跨上皮甘露醇通量（Jm）降低。具体而言，2 μM AKBA可使Jm最大程度降低（至对照组的68.3% ± 5.4%），并使Rt增加（至对照组的120.4% ± 3.8%）。 10 μM AKBA 使 Rt 值达到最大值（为对照组的 149.7% ± 6.0%），但诱导了对 14C-D-甘露醇的泄漏（Jm 值增加至对照组的 143.2% ± 12.3%）。[1]
对用 2 μM AKBA 处理 48 小时的 Gie-3B11 细胞层总细胞裂解液进行蛋白质印迹分析显示，claudin-1、claudin-2 和 claudin-5 的丰度没有显著变化，但 claudin-4 的丰度出现了小幅（20%）但高度显著的增加。此外，AKBA 还使 Gie-3B11 细胞层中 claudin-3 和 claudin-7 的丰度显著增加（30%）（数据未在图中显示，但在正文中提及）。 [1] 仅在细胞顶端施用 AKBA（100 μM，48 小时）并未降低甘露醇渗漏，但使 Rt 值增加了 50% 以上。与细胞两侧均施用 AKBA 相比，仅在细胞顶端施用 AKBA 需要更高的浓度才能对屏障功能产生类似的影响。例如，50 μM 的 AKBA 在细胞顶端即可显著增加 Rt 值，而较低浓度（例如 2 μM）的 AKBA 在细胞两侧均有效。仅在细胞顶端施用 AKBA 的浓度曲线（0.5 至 50 μM）表明，需要更高的浓度才能增强屏障功能。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
AKBA（乙酰-11-酮-β-乳香酸）能显著减少小鼠肠道腺瘤性息肉，且无不良反应。AKBA在抑制微小肠道和呼吸道息肉生长方面比阿司匹林更有效。组织病理学研究表明，AKBA的作用（即缩小息肉体积和减少非典型修复程度）在较大息肉中更为显著，尤其是那些起源于间歇性息肉的息肉[1]。AKBA能成功抑制小鼠HT-29异种移植瘤的生长，且无不良反应。AKBA的活性高于阿司匹林[3]。AKBA在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。通过侧壁给药，AKBA能显著减少小鼠SGC-7901和MKN-45异种移植瘤，且无毒性[4]。
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| 细胞实验 |
AKBA 对 Gie-3B11 屏障功能的浓度依赖性影响。在进行测量之前，从接种后第 4 天开始，用 AKBA 处理细胞层的正反两面 48 小时。所示结果代表 n = 7 个细胞层（Rt）或 n = 4 个细胞层（甘露醇通量）的平均值 ± 标准误差。表示 P < 0.05，表示 P < 0.01，表示 P < 0.001（单因素方差分析，Tukey 检验）。[1]
如前所述，细胞层分别用 50 μM 锌、400 μM 槲皮素、15 μM 视黄酸或 2 μM AKBA 处理。(A) 四个对照细胞层（泳道 1-4）和四个微量营养素处理细胞层（泳道 5-8）中 claudin-1、-2、-4 和 -5 的实际免疫印迹条带。 (B) 通过光密度定量分析条带密度。[1] Gie-3B11 细胞培养和屏障功能评估： 将 Gie-3B11 人牙龈角质形成细胞以 5×10^5 个细胞/4.2 cm² 插入片的密度接种于无菌聚碳酸酯滤膜单元（直径 30 mm，孔径 0.4 μm）中，接种时间为第 0 天。第 1 天，用含有青霉素 (50 U/ml) 和链霉素 (50 μg/ml) 的对照培养基更换细胞。接种后 3 天进行营养保健品处理（包括 AKBA），处理时间为 48 小时。在进行跨上皮通透性实验当天，用新鲜的对照培养基更换细胞层，并在进行电生理读数前孵育 1.5-2 小时。跨上皮电阻 (Rt) 采用 1 秒、40 μA 直流脉冲进行测量，并根据欧姆定律计算。电学测量后，将基底侧培养基替换为含有 0.1 mM、0.1 μCi/ml 14C-D-甘露醇的培养基，并在 37°C 下孵育 90 分钟。甘露醇通量 (Jm) 通过基底侧和顶端样品的闪烁计数计算得出，以 pmol/min/cm² 表示。[1] 紧密连接蛋白的免疫印迹分析： 从滤膜上收集的 Gie-3B11 细胞用冷磷酸盐缓冲液洗涤，然后在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解缓冲液中裂解。通过超声破碎和超速离心制备全细胞裂解液。样品采用4%-20%梯度Tris-甘氨酸凝胶进行PAGE电泳分析，电压125V，电泳1小时40分钟。蛋白质以30V电压转移至PVDF膜，转移时间为2小时。膜在4℃下用5%脱脂奶粉/PBS-T溶液封闭过夜，然后在室温下与0.5 μg/ml的一抗（抗claudin-1、-2、-4、-5，溶于5%脱脂奶粉/PBS-T溶液）孵育2小时，随后与二抗（HRP标记）孵育1小时。进行化学发光检测，并对条带密度进行定量分析。 [1] 共聚焦免疫荧光： 将培养在玻璃盖玻片上的 Gie-3B11 细胞用冰冷的丙酮固定 5 分钟，用 5% 正常山羊血清/PBS/0.1% Tween 20 封闭 30 分钟，然后在室温下用一抗（小鼠抗人 claudin-2；5 μg/ml）处理 45 分钟，再用 Cy3 标记的二抗（1:500）处理 45 分钟。用 DAPI 染色细胞核，并将细胞封片后在共聚焦显微镜下观察。对于 AKBA，该方法用于评估 claudin 定位的变化（尽管论文中没有展示 AKBA 特异性免疫荧光图像，但该方法已在槲皮素中描述，并且适用于相同的细胞系）。[1] |
| 参考文献 |
[1]. J Agric Food Chem. 2017 Dec 7. doi: 10.1021/acs.jafc.7b04203.
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| 其他信息 |
3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸是一种三萜类化合物。据报道，它存在于乳香（Boswellia sacra）、锯齿乳香（Boswellia serrata）和纸皮乳香（Boswellia papyrifera）中，并有相关数据可供参考。另见：印度乳香（部分）。
乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 (AKBA) 此前已被证实可通过降低过氧化氢、TNF-α 和干扰素-γ 的有害作用，增强人胃肠道上皮细胞层的屏障功能。这种保护作用伴随着促炎刺激产生的 NF-κB 磷酸化水平的降低。AKBA 还被证实可抑制白三烯的生物合成，以及 TNF-α、IL-1、IL-2、IL-6 和干扰素-γ 的合成和分泌。 [1] AKBA诱导紧密连接复合物组成改变（例如，增加claudin-4、-3、-7）的能力可能对预防病原体结合和跨越上皮屏障具有重要意义，因为某些病原体会与特定的claudin蛋白结合。AKBA可能通过改变紧密连接中claudin蛋白的“邻域”来预防某些感染的发生频率和/或严重程度。[1] AKBA仅在根尖给药时有效（如临床上使用的口腔喷雾剂或锭剂），但与基底侧给药相比，需要更高的浓度。这对于局部口腔预防以改善口腔上皮屏障功能具有重要意义。[1] |
| 分子式 |
C32H48O5
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|---|---|
| 分子量 |
512.73
|
| 精确质量 |
512.35
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| 元素分析 |
C, 74.96; H, 9.44; O, 15.60
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| CAS号 |
67416-61-9
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| PubChem CID |
11168203
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
600.3±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
184.4±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.549
|
| LogP |
8
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| tPSA |
80.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC(=O)[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@H]([C@]5(C)C(=O)O)OC(=O)C)C)C)[C@@H]2[C@H]1C)C)C
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| InChi Key |
HMMGKOVEOFBCAU-BCDBGHSCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H48O5/c1-18-9-12-28(4)15-16-30(6)21(25(28)19(18)2)17-22(34)26-29(5)13-11-24(37-20(3)33)32(8,27(35)36)23(29)10-14-31(26,30)7/h17-19,23-26H,9-16H2,1-8H3,(H,35,36)/t18-,19+,23-,24-,25+,26-,28-,29+,30-,31-,32-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bS)-3-acetyloxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-14-oxo-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14a-tetradecahydropicene-4-carboxylic acid
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| 别名 |
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid; 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid; AKBA; 67416-61-9; 3-acetyl-11-keto-beta-boswellic acid; 3-O-Acetyl-11-keto-beta-Boswellic Acid; AKBA cpd; acetyl-11-ketoboswellic acid; Acetyl-11-keto-beta-boswellic acid; UNII-BS16QT99Q1; Acetylketo-β-boswellic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 5.2 mg/mL (~10.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9503 mL | 9.7517 mL | 19.5034 mL | |
| 5 mM | 0.3901 mL | 1.9503 mL | 3.9007 mL | |
| 10 mM | 0.1950 mL | 0.9752 mL | 1.9503 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03612986 | Completed | Dietary Supplement: SYALOX® 300 Plus Dietary Supplement: Placebo |
Knee Osteoarthritis | River Pharma S.r.l. | 2018-08-22 | Not Applicable |
| NCT03924596 | Unknown status | Drug: AKBA-Incense (3-acetyl-11-keto-ß-boswellic acid) Drug: Potassium Sodium Hydrogen Citrate |
Renal Stones | Sultan Qaboos University | 2019-09 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT04487964 | Completed | Dietary Supplement: Licorice extract | COVID-19 | Egyptian Biomedical Research Network | 2020-01-01 | Not Applicable |
LOX-IN-5
Leukotriene A 3 methyl ester
Sigmoidin B
15(S)-HEDE
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