| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Akt-I-1,2 are Akt1 and Akt2, two isoforms of the serine/threonine protein kinase Akt (also known as protein kinase B). Akt-I-1,2 acts as a selective, non-ATP-competitive inhibitor. This means it does not compete with ATP for binding to the kinase active site, but rather binds to an allosteric site or otherwise inhibits kinase activity through a non-ATP-competitive mechanism. By inhibiting Akt1 and Akt2, the compound blocks downstream signaling pathways involved in cell survival and proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Akt-I-1,2 可选择性抑制 Akt1 和 Akt2。该化合物的活性通过激酶活性测定进行评估，所用酶为重组 Akt1 和 Akt2 酶以及肽底物。通过在不同 ATP 浓度下进行测定，证实了该化合物的非 ATP 竞争性作用机制。该化合物对癌细胞系的细胞活力和凋亡的影响也进行了评估。然而，详细的 IC50 值尚未见报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Akt-I-1,2的体内数据报道并不多。作为Akt1和Akt2的选择性抑制剂，该化合物具有在癌症模型中进行体内应用的潜力。然而，现有文献中并未详细列出具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案以及药代动力学-药效学关系。该化合物被列为仅供研究使用的化学品。
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| 酶活实验 |
体外Akt-I-1,2酶活性测定通常包括测量其对Akt1和Akt2激酶活性的抑制作用。将重组Akt1或Akt2酶与肽底物和ATP在不同浓度的化合物存在下孵育。测定底物中磷酸盐的掺入量，并计算抑制的IC50值。通过在不同ATP浓度下进行测定，验证该抑制作用为非ATP竞争性抑制。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中进行 Akt-I-1,2 的细胞活性检测，以评估其对 Akt 信号通路和细胞活力的影响。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹法检测 Akt 底物（例如 GSK3β、PRAS40）的磷酸化水平。细胞活力采用 MTT 或刃天青还原等方法进行评估。细胞凋亡通过 Annexin V 染色流式细胞术或 caspase 活性检测进行评估。
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| 动物实验 |
现有文献中关于Akt-I-1,2的体内动物研究报道并不多。鉴于其对Akt1和Akt2的抑制作用，潜在的体内模型可能包括癌症异种移植模型。在这些研究中，Akt-I-1,2将全身给药，并监测肿瘤生长情况。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Akt-I-1,2 的分子量为 375.89，分子式为 C23H22ClN3。它通常溶于 DMSO 中进行体外研究。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Akt-I-1,2的全面毒理学数据报道并不多。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不可用于人体消费。作为Akt信号通路抑制剂，它可能对正常细胞的存活和增殖产生影响，从而导致毒性。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
: Yamaji M, Ota A, Wahiduzzaman M, Karnan S, Hyodo T, Konishi H, Tsuzuki S, Hosokawa Y, Haniuda M. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659. doi: 10.1002/cam4.1179. Epub 2017 Sep 27. PubMed PMID: 28960945; PubMed Central PMCID: PMC5673922.
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| 其他信息 |
Akt-I-1,2 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究癌症生物学中的 Akt 信号通路。该化合物用于研究 Akt1 和 Akt2 在肿瘤发生、细胞存活和增殖中的作用。其非 ATP 竞争性作用机制使其成为研究 Akt 激酶结构和功能以及验证 Akt 作为治疗靶点的宝贵工具。
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| 分子式 |
C23H22CLN3
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|---|---|
| 分子量 |
375.9
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| 精确质量 |
375.15
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| CAS号 |
473382-50-2
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| 相关CAS号 |
473382-50-2
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| PubChem CID |
73014064
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.659
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| tPSA |
51.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(C2C(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=NC3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N=2)=C([H])C=1[H]
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| InChi Key |
NXSKOEXUDZHMAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21N3.ClH/c1-23(2,24)18-14-12-17(13-15-18)22-21(16-8-4-3-5-9-16)25-19-10-6-7-11-20(19)26-22/h3-15H,24H2,1-2H31H
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| 化学名 |
2-[4-(3-Phenylquinoxalin-2-yl)phenyl]propan-2-aminehydrochloride
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| 别名 |
Akt-I-1,2 Akt I 1,2 AktI1,2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6603 mL | 13.3014 mL | 26.6028 mL | |
| 5 mM | 0.5321 mL | 2.6603 mL | 5.3206 mL | |
| 10 mM | 0.2660 mL | 1.3301 mL | 2.6603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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