| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与变构抑制方法一致，Akt1/Akt2-IN-1（化合物 17）表现出 Akt 抑制的 PH 域依赖性，对 Akt1/2 具有高度选择性（相对于 PKA、PKC、SGK，>50 μM）超过 Akt3 (IC50=1900 nM)，并且 Akt 抑制依赖于 PH 结构域。人 P-糖蛋白是 Akt1/Akt2-IN-1 的底物，在 hERG 结合实验中表现出适度的活性 (IC50=5610 nM) [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
化合物 17，Akt1/Akt2-IN-1，在可显着体内抑制 Akt1 和 2 的剂量下表现出良好的耐受性。当作为单一疗法服用时，Akt1/Akt2-IN-1 也被证明可以减少 A2780 的生长体内肿瘤。 Akt1/Akt2-IN-1 在肿瘤异种移植模型中有效，并且在小鼠肺体内对 Akt1 和 2 表现出强抑制活性。 Akt1/Akt2-IN-1 的半衰期为 3.8 小时，清除率为 4.6 mL/min/kg，在大鼠中具有出色的药代动力学。由于 Akt1/Akt2-IN-1 具有更好的细胞效力、物理特性和啮齿动物药代动力学，因此使用小鼠来评估耐受性和 Akt 抑制。按急性给药方案（第 0、3 和 8 小时腹腔注射 50 mg/kg）对小鼠施用 Akt1/Akt2-IN-1 会导致小鼠肺部出现高水平的 Akt 抑制[1]。小鼠对这种治疗也反应良好。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C33H29N7O
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|---|---|
| 分子量 |
539.64
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| 精确质量 |
539.243
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| CAS号 |
893422-47-4
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| PubChem CID |
11656753
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
3.59
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| tPSA |
103.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
892
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C(=NC(=C(C3C=CC=CC=3)C=2)C2C=CC(CN3CCC(C4NC(C5C=CC=CN=5)=NN=4)CC3)=CC=2)C=CN1
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| InChi Key |
BTUWHHFNOHVCMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H29N7O/c41-33-27-20-26(23-6-2-1-3-7-23)30(36-28(27)13-17-35-33)24-11-9-22(10-12-24)21-40-18-14-25(15-19-40)31-37-32(39-38-31)29-8-4-5-16-34-29/h1-13,16-17,20,25H,14-15,18-19,21H2,(H,35,41)(H,37,38,39)
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| 化学名 |
3-phenyl-2-[4-[[4-(3-pyridin-2-yl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)piperidin-1-yl]methyl]phenyl]-6H-1,6-naphthyridin-5-one
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| 别名 |
Akt Inhibitor 17 Akti 2008 Akti_2008
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 35 mg/mL (~64.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8531 mL | 9.2654 mL | 18.5309 mL | |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8531 mL | 3.7062 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03733119 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Akt/ERK Inhibitor ONC201 Dietary Supplement: Methionine-Restricted Diet |
Triple Negative Breast Cancer | University of Wisconsin, Madison | 2018-11-13 | Phase 2 |
| NCT01240941 | WITHDRAWN | Drug: MK-2206 Drug: Exemestane Drug: Goserelin |
Metastatic Breast Cancer | Vanderbilt-Ingram Cancer Center | 2011-02 | Phase 2 |
| NCT01705340 | TERMINATED | Drug: Akt inhibitor MK2206 Biological: trastuzumab Drug: lapatinib ditosylate Other: laboratory biomarker analysis |
Adenocarcinoma of the Gastroesophageal Junction HER2-positive Breast Cancer Male Breast Cancer Recurrent Breast Cancer |
National Cancer Institute (NCI) | 2012-09 | Phase 1 |
| NCT01776008 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Akt Inhibitor MK2206 Drug: Anastrozole Drug: Goserelin Acetate |
Estrogen Receptor Positive HER2/Neu Negative Recurrent Breast Carcinoma Stage IIA Breast Cancer |
National Cancer Institute (NCI) | 2013-01 | Phase 2 |
| NCT04690725 | UNKNOWN STATUS | Drug: TQB3525 | Efficacy, Self Safety Issues |
Peking University People's Hospital | 2020-10-01 | Phase 1 Phase 2 |
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