| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ALB-127158A is the melanin-concentrating hormone 1 (MCH1) receptor, a G protein-coupled receptor that is involved in the regulation of feeding behavior, energy homeostasis, and body weight. ALB-127158A acts as a potent and highly selective antagonist of the MCH1 receptor, with a Ki of approximately 7 nM. It shows excellent selectivity over a range of other GPCRs, ion channels, transporters, and the MCH2 receptor. By blocking MCH1 receptor signaling, ALB-127158A reduces food intake and promotes weight loss.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ALB-127158(a) 对多种其他 G 蛋白偶联受体 (GPCR)、离子通道和转运蛋白（包括 MCH2 受体）具有良好的选择性，并且对 MCH1 受体具有很强的亲和力 (7 nM)。体外功能研究表明，ALB-127158(a) 是一种强效且特异性的 MCH1 受体拮抗剂 [1]。ALB-127158A 在体外对 MCH1 受体表现出强效的拮抗活性，Ki 值约为 7 nM。它对多种其他 GPCR、离子通道和转运蛋白也表现出优异的选择性。然而，现有文献中并未广泛报道其对细胞活性的详细数据，例如抑制 MCH1 介导的信号传导的 IC50 或 EC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠模型中，ALB-127158(a) 在每日 5-15 mg/kg 的剂量范围内显著且持续地降低了体重和食物摄入量。体重减轻主要归因于脂肪含量的降低。在喂食高脂饮食（HFD）的大鼠中，口服低至 1.25 mg/kg 的 ALB-127158(a) 即可显著降低体重和食物摄入量。口服剂量 > 1.25 mg/kg 可导致体重减轻 > 6%，在 10 mg/kg 剂量下，大鼠体重减轻幅度最大，约为 10%。ALB-127158(a) 单次和多次口服后均能被迅速吸收（瘦人和超重/肥胖受试者给药后 1 至 3 小时内达到中位达峰时间）。达峰时间随剂量增加而降低，表明 ALB-127158(a) 在低剂量下的吸收速率较慢。单次给药后，ALB-127158(a)的平均半衰期(t1/2)为18至21小时。在超重/肥胖患者中多次给药后，观察到平均t1/2略长，约为26小时；给药后6至8天内达到稳态血浆ALB-127158(a)浓度[1]。临床前研究表明，ALB-127158A可显著减轻啮齿动物的体重。这些体内研究结果支持MCH1受体拮抗剂在治疗肥胖症方面的潜力。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案和药代动力学-药效学关系。
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| 酶活实验 |
ALB-127158A 的体外受体结合实验通常包括测量其从表达该受体的膜制备物中置换放射性标记的 MCH1 受体配体的能力。将受体与放射性标记的配体在不同浓度的 ALB-127158A 存在下孵育。置换的 Ki 值由竞争曲线计算得出，ALB-127158A 的 Ki 值约为 7 nM。
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| 细胞实验 |
为了评估ALB-127158A的拮抗活性，我们对表达MCH1受体的细胞进行了体外细胞实验。在有或无MCH1受体激动剂的情况下，用ALB-127158A处理细胞，并检测受体介导的信号通路，例如钙动员或cAMP生成抑制。评估该化合物阻断激动剂诱导效应的能力。
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| 动物实验 |
已在肥胖啮齿动物模型中开展了ALB-127158A的体内动物研究，以评估其对体重和食物摄入量的影响。在这些研究中，ALB-127158A通过全身给药，并随时间监测体重和食物消耗量。该化合物可显著减轻啮齿动物的体重。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ALB-127158A 的分子量为 404.44，分子式为 C23H21FN4O2。它是一种 GPCR/G 蛋白相关化合物。该化合物在 -20°C 下储存稳定。然而，现有文献中并未广泛报道其详细的药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于ALB-127158A的全面毒理学数据尚未得到充分报道。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不可用于人类消费。作为一种MCH1受体拮抗剂，它可能对摄食行为和能量稳态产生影响，高浓度下可能导致毒性。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ALB-127158A 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究 MCH1 受体及其在调节摄食行为和体重方面的作用。该化合物的研发初衷是用于治疗肥胖症，因为临床前研究表明，它能显著减轻啮齿动物的体重。与其他 GPCR 相比，ALB-127158A 对 MCH1 具有高度选择性，使其成为解析 MCH1 受体功能的重要工具。
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| 分子式 |
C23H21FN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
404.436848402023
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| 精确质量 |
404.16
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| 元素分析 |
C, 68.30; H, 5.23; F, 4.70; N, 13.85; O, 7.91
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| CAS号 |
1173154-32-9
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| PubChem CID |
44193892
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.7
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| tPSA |
59.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
713
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VUUUHLIHQHVLLE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21FN4O2/c1-27-21-6-8-25-13-20(21)19-5-4-17(10-22(19)27)28-9-7-18(11-23(28)29)30-14-16-3-2-15(24)12-26-16/h2-5,7,9-12,25H,6,8,13-14H2,1H3
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| 化学名 |
4-[(5-fluoropyridin-2-yl)methoxy]-1-(5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-7-yl)pyridin-2-one
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| 别名 |
ALB-127158A; ALB 127158A; ALB127158A; ALB-127158(a); ALB127158(a); ALB 127158(a); ALB-127158; ALB 127158; ALB127158;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~2 mg/mL (~4.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4726 mL | 12.3628 mL | 24.7255 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4726 mL | 4.9451 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4726 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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