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Alcaftadine (R-89674)

别名: R-89674; R 89674; R89674; Alcaftadine; trade name: Lastacaft; 阿卡他定; 阿卡他定-13C-D3; 6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-咪唑并[2,1-b][3]苯并氮杂卓-3-甲醛;阿卡他定及中间体; 现货供应阿卡他定杂质 ABCDE
目录号: V10690 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Alcaftadine（R89674；R-89674；商品名 Lastacaft）是一种有效的 H1 组胺受体拮抗剂，用作外用药物，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。
Alcaftadine (R-89674) CAS号: 147084-10-4
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述

描述：阿卡夫他定（R89674；R-89674；商品名 Lastacaft）是一种强效的 H1 组胺受体拮抗剂，用作局部用药，以预防过敏性结膜炎引起的眼部刺激。它于 2010 年获得 FDA 批准，商品名为 Lastacaft。阿卡夫他定可拮抗三种组胺受体（H1、H2 和 H4）。阿卡夫他定的主要适应症是预防过敏性结膜炎。通过阻断这四种受体，阿卡夫他定已被证明能显著降低过敏原的作用。


strong>阿卡夫他定（Lastacaft®）是一种广谱抗组胺药，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，对 H4 受体的亲和力较低。

它还具有调节免疫细胞募集和稳定肥大细胞的作用。0.025% 的阿卡法定滴眼液已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于预防 2 岁以上患者过敏性结膜炎引起的瘙痒。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
H1 receptor (high affinity)
H2 receptor (high affinity)
H4 receptor (lower affinity) [1]
体内研究 (In Vivo)
在豚鼠模型中，阿卡他定对急性期和迟发期过敏性结膜炎均表现出抗炎活性。
在小鼠模型中，阿卡他定表现出独特的结膜上皮稳定作用。
在采用结膜过敏原激发（CAC）模型的人体临床试验中，0.25%阿卡他定滴眼液在激发后5分钟（平均差异≥1.92，p<0.001）和滴药后16小时（平均差异≥1.47）均显示出优于安慰剂的疗效，可有效预防眼痒。起效时间小于15分钟，作用持续时间超过16小时。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
根据口服阿羧酸盐的数据，羧酸盐代谢物主要以原形经尿液排泄。代谢/代谢物 阿羧酸盐的代谢由非CYP450胞质酶介导，产生活性羧酸盐代谢物。生物半衰期：局部眼用后，羧酸代谢物的消除半衰期约为2小时。
吸收：双眼局部眼用后，阿卡他定达到血浆峰浓度的中位时间为15分钟，其羧酸代谢物为1小时。
分布：阿卡他定的蛋白结合率为39.2%，其羧酸代谢物的蛋白结合率为62.7%。
代谢：阿卡他定经非CYP450胞质酶代谢为活性羧酸代谢物。
消除：羧酸代谢物的半衰期约为2小时。
排泄：口服后，阿卡他定以原形经尿液排出。
每日局部眼用后，阿卡他定或其代谢物不会在体内蓄积。滴注后 3 小时，阿卡夫他定血浆浓度降至检测限以下；滴注后 12 小时，其代谢物血浆浓度降至检测限以下。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白结合
阿卡洛维定及其活性代谢物的蛋白结合率分别为39.2%和62.7%。
不良反应：眼部不良反应发生率低于4%，包括滴眼后出现眼刺激、瘙痒、红斑和刺痛或灼烧感。这些反应通常较轻且可自行缓解。非眼部不良反应包括头痛、鼻咽炎、流感和味觉障碍。
儿童用药：10岁及以上儿童的疗效数据已推算至3岁儿童；阿卡洛维定在3-17岁患者中安全且耐受性良好。不建议用于2岁以下儿童。
老年用药：64岁以上患者的不良反应谱或疗效无临床意义上的显著差异。
妊娠：阿卡他定属于妊娠B类药物。在动物生殖研究（大鼠、兔）中，血浆暴露量为预期人眼剂量的200-9000倍时，未观察到雌性生殖功能受损或胎儿损害的证据。
药物相互作用：未发现显著的CYP酶相互作用或血清蛋白结合改变。体外研究表明，红霉素、氯雷他定和酮替芬在浓度为治疗血浆浓度的5-8倍时可抑制阿卡他定的代谢（25-33%）。[2]
参考文献

[1]. Namdar, R. and C. Valdez, Alcaftadine: a topical antihistamine for use in allergic conjunctivitis. Drugs Today (Barc), 2011. 47(12): p. 883-90.

[2]. Mahvan, T.D., W.A. Buckley, and J.R. Hornecker, Alcaftadine for the prevention of itching associated with allergic conjunctivitis. Ann Pharmacother, 2012. 46(7-8): p. 1025-32.
其他信息
阿卡夫他定是一种咪唑并苯并氮杂卓类化合物，化学名称为6,11-二氢-5H-咪唑并[2,1-b][3]苯并氮杂卓，其3位被甲酰基取代，11位被1-甲基哌啶-4-基取代。它是一种抗组胺药，用于治疗过敏性结膜炎。它是一种H1受体拮抗剂和抗过敏药。阿卡夫他定是一种醛类化合物，属于哌啶类化合物，具体来说是咪唑并苯并氮杂卓类化合物，同时也是一种叔胺化合物。阿卡夫他定是一种H1组胺受体拮抗剂，适用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。它于2010年7月获准上市。阿卡夫他定是一种组胺-1受体拮抗剂。阿卡夫他定的作用机制是作为组胺H1受体拮抗剂。
药物适应症
用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。
适应症
用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。

FDA标签

作用机制

阿卡拉他定是一种H1组胺受体拮抗剂，可抑制肥大细胞释放组胺。它还被证明可以降低趋化性并抑制嗜酸性粒细胞活化。
药效学

双眼局部滴用0.25%阿卡拉他定滴眼液后，阿卡拉他定的平均血浆峰浓度（Cmax）约为60 pg/mL，达峰时间（Tmax）中位数为15分钟。给药3小时后，阿卡拉他定的血浆浓度低于定量下限（10 pg/mL）。
活性羧酸代谢物的平均Cmax约为3 ng/mL，在给药后1小时出现。给药12小时后，该羧酸代谢物的血浆浓度低于定量下限（100 pg/mL）。
阿尔卡法定是一种用于治疗过敏性结膜炎的局部抗组胺药。在给药后15分钟和16小时，其预防眼痒的疗效优于安慰剂，且至少与0.01%奥洛他定相当。获批的眼用溶液浓度为0.025%，用于预防2岁以上患者过敏性结膜炎引起的瘙痒。阿尔卡法定与其他眼用抗组胺药/肥大细胞稳定剂的疗效比较数据有限。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21N3O
分子量
307.3895
精确质量
307.168
CAS号
147084-10-4
PubChem CID
19371515
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
556.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
167 °C
闪点
290.2±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.663
LogP
3.2
tPSA
38.13
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
479
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCN4C2=NC=C4C=O)CC1
InChi Key
MWTBKTRZPHJQLH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21N3O/c1-21-9-6-15(7-10-21)18-17-5-3-2-4-14(17)8-11-22-16(13-23)12-20-19(18)22/h2-5,12-13H,6-11H2,1H3
化学名
2-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4,7-diazatricyclo[8.4.0.0(3,7)]tetradeca- 1(14),3,5,10,12-pentaene-6-carbaldehyde
别名
R-89674; R 89674; R89674; Alcaftadine; trade name: Lastacaft;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 40 mg/mL (~130.13 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2532 mL 16.2660 mL 32.5320 mL
5 mM 0.6506 mL 3.2532 mL 6.5064 mL
10 mM 0.3253 mL 1.6266 mL 3.2532 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01808768 Unknown status Drug: Alcaftadine Allergic Conjunctivitis
Rhinoconjunctivitis		 Starx Research Center, LLC 2013-04 Phase 4
NCT02555761 Completed Drug: Alcaftadine Allergic Conjunctivitis
Rhinoconjunctivitis		 Starx Research Center, LLC 2013-04 Phase 4
NCT02555761 Completed Drug: Alcaftadine Ophthalmic Solution 0.25% Conjunctivitis, Allergic Allergan 2015-10-19
NCT00889330 Completed Drug: alcaftadine
Drug: Placebo		 Allergic Conjunctivitis Vistakon Pharmaceuticals 2009-04 Phase 3
NCT01732757 Completed Drug: Alcaftadine 0.25%
Drug: Olopatadine 0.2%
Drug: dextran 70 0.1%/hydroxypropyl methylcellulose 0.3%		 Conjunctivitis, Allergic Allergan 2012-11 Phase 4
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