| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 靶点 |
α-Methyl-DL-aspartic acid targets argininosuccinate synthase (ASS), the rate-limiting enzyme in the conversion of L-citrulline to L-arginine. ASS catalyzes the ATP-dependent condensation of citrulline and aspartate to form argininosuccinate, which is then cleaved to arginine and fumarate. By inhibiting ASS, this compound reduces the intracellular pool of arginine available for nitric oxide synthase (NOS), thereby decreasing NO production. This mechanism has been demonstrated in studies where α-Methyl-DL-aspartic acid diminished the antihypertensive effect of a snake venom peptide (Bj-BPP-10c) in spontaneously hypertensive rats (SHR). The compound's ability to modulate the arginine-NO pathway makes it useful for studying vascular function, blood pressure regulation, and diseases where NO signaling is dysregulated.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在自发性高血压大鼠（SHR）中，α-甲基-DL-天冬氨酸可显著降低Bj-BPP-10c的降压作用[2]。体外实验表明，α-甲基-DL-天冬氨酸是精氨酸琥珀酸合成酶（ASS）的特异性抑制剂。在自发性高血压大鼠（SHR）中，α-甲基-DL-天冬氨酸可显著降低Bj-BPP-10c的降压作用，证实了其在调节精氨酸-NO通路中的作用。这表明该化合物能有效抑制生物系统中的ASS，从而减少用于NO生成的精氨酸。利用纯化酶或组织匀浆进行的生化分析已证实了该化合物对ASS的抑制活性。通过阻断精氨酸合成，该化合物可作为研究尿素循环和精氨酸代谢生理及病理作用的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在Wistar大鼠中，静脉注射147 mg/kg的α-甲基-DL-天冬氨酸可减轻L-瓜氨酸引起的视网膜血管舒张[1]。体内研究已在大鼠模型中证实了α-甲基-DL-天冬氨酸的作用。在Wistar大鼠中，静脉注射147 mg/kg的α-甲基-DL-天冬氨酸可减轻L-瓜氨酸引起的视网膜血管舒张。这一效应与该化合物抑制精氨酸合成酶（ASS）的机制相符，从而阻断L-瓜氨酸转化为L-精氨酸以及随后的NO介导的血管舒张。这项体内研究表明，该化合物能够有效调节整体动物模型中的精氨酸-NO通路。该化合物能够减弱 L-瓜氨酸诱导的血管舒张作用，这凸显了其在研究尿素循环和 NO 信号传导在血管功能和高血压、糖尿病等疾病中的作用方面的实用性。
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| 酶活实验 |
体外精氨琥珀酸合成酶 (ASS) 抑制酶活性测定用于表征 α-甲基-DL-天冬氨酸的活性。ASS 催化瓜氨酸和天冬氨酸在 ATP 依赖性反应中转化为精氨琥珀酸。酶活性可通过分光光度法或高效液相色谱法 (HPLC) 监测精氨琥珀酸的生成或 ATP 的消耗来测定。将该化合物与不同浓度的纯化 ASS 或组织匀浆孵育，并根据剂量-反应曲线确定 IC50 值。ASS 的抑制会降低精氨琥珀酸的生成，可通过定量分析来评估化合物的效力。这些酶活性测定对于表征该化合物的作用机制及其作为 ASS 抑制剂的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
α-甲基-DL-天冬氨酸的细胞检测通常在内皮细胞、巨噬细胞或癌细胞等精氨酸代谢和NO生成至关重要的细胞类型中进行。研究人员用不同浓度的化合物处理细胞，并评估细胞内精氨酸水平、NO生成（通过Griess法或荧光NO探针测定）以及下游信号通路。此外，还可以评估该化合物对细胞增殖、迁移和存活的影响，尤其是在精氨酸依赖性通路方面。然而，目前文献中尚未广泛记载针对该化合物的具体细胞检测方案。研究人员应根据该化合物的作用机制和研究目标开发合适的检测方法。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 大鼠
剂量： 147 mg/kg 给药途径： 147 mg/kg，静脉注射 (iv) 实验结果： 减弱 L-瓜氨酸引起的视网膜小动脉直径增大。 已在 Wistar 大鼠中进行了 α-甲基-DL-天冬氨酸的体内动物实验。在一项研究中，该化合物以 147 mg/kg 的剂量进行静脉注射。实验终点是测量视网膜小动脉直径，以评估该化合物对 L-瓜氨酸诱导的血管舒张的影响。结果表明，α-甲基-DL-天冬氨酸减弱了 L-瓜氨酸引起的视网膜小动脉直径增大。该方案证明了该化合物可用于体内研究精氨酸-NO通路。对于其他研究应用，研究人员需要根据该化合物的作用机制和具体的研究问题，设计合适的动物模型和给药方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
α-甲基-DL-天冬氨酸的药代动力学特性包括其在水中的溶解度（~50 mg/mL，~339.84 mM）。该化合物为白色至类白色固体粉末，分子量为147.13。目前尚未有大量关于其具体药代动力学参数（如半衰期、Cmax、AUC、生物利用度和组织分布）的报道。该化合物分子量小且水溶性高，提示其可能具有快速分布和清除的特性，但仍需实验数据进行详细表征。储存条件：粉末在-20°C下可保存3年，或在4°C下可保存2年；溶剂在-80°C下可保存6个月，或在-20°C下可保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于α-甲基-DL-天冬氨酸的毒理学数据有限。该化合物是一种精氨酸合成酶（ASS）抑制剂，可调节精氨酸-NO通路，其药理作用（NO生成减少、血管功能改变）是安全性评估的主要考虑因素。目前尚未有大量关于该化合物的全面毒理学研究（急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性）报道。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应妥善储存，并按照相关法规进行处置。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全信息。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-甲基-DL-天冬氨酸的CAS号为2792-66-7，分子式为C5H9NO4，分子量为147.13。它是精氨琥珀酸合酶（ASS）的特异性抑制剂，ASS是L-瓜氨酸转化为L-精氨酸的限速酶。别名：α-甲基-DL-天冬氨酸、2-甲基天冬氨酸。纯度：≥98%。外观：白色至类白色固体粉末。溶解度：水中溶解度约为50 mg/mL（约339.84 mM）。储存：粉末在-20℃下可保存3年，在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月，在-20℃下可保存1个月。本品未获准用于临床，仅供研究用途。该化合物是研究精氨酸代谢、尿素循环和一氧化氮信号传导的重要工具。
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| 分子式 |
C5H9NO4
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|---|---|
| 分子量 |
147.12926
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| 精确质量 |
147.053
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| CAS号 |
2792-66-7
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| PubChem CID |
2109
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
232-234ºC
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| LogP |
-3.7
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| tPSA |
100.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
167
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CWAYDJFPMMUKOI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO4/c1-5(6,4(9)10)2-3(7)8/h2,6H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10)
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| 化学名 |
2-amino-2-methylbutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~339.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7967 mL | 33.9836 mL | 67.9671 mL | |
| 5 mM | 1.3593 mL | 6.7967 mL | 13.5934 mL | |
| 10 mM | 0.6797 mL | 3.3984 mL | 6.7967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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