| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-Viniferin targets multiple proteins and pathways. It is a specific, reversible, and non-competitive inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It also inhibits prostaglandin H2 synthase (cyclooxygenase) with an inhibitory potency that is approximately 3- to 4-fold stronger than that of resveratrol. In addition, α-viniferin inhibits protein kinase C and down-regulates STAT-1-inducible inflammatory genes by inhibiting ERK-mediated STAT-1 activation in IFN-γ-stimulated macrophages. This multi-targeted mechanism of action makes it a valuable tool for studying inflammation, cancer, and neurodegenerative diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-葡萄藤素可通过抑制IFN-γ刺激的巨噬细胞中一氧化氮（NO）、IP-10和MIG的产生，发挥强效的抗炎活性。它对多种癌细胞系均表现出显著的抗癌活性。作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，它能特异性且可逆地抑制AChE活性。其对前列腺素H2合酶的抑制活性比白藜芦醇强约3～4倍。α-葡萄藤素还对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有抗菌作用。此外，已有报道称其具有抗糖尿病和抗结核活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，α-葡萄藤素在炎症和关节炎动物模型中具有疗效。其抑制乙酰胆碱酯酶的能力提示其可能对阿尔茨海默病模型有益。该化合物的抗肿瘤活性已在临床前模型中观察到。作为一种强效抗炎剂，它通过调节ERK介导的STAT-1激活来减轻炎症反应。然而，由于该化合物主要用作研究多酚生物学的研究工具，因此公开资料中关于其体内疗效的详细数据和全面的药代动力学特征有限。
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| 酶活实验 |
α-葡萄藤素的体外酶抑制试验通常使用纯化的酶，例如乙酰胆碱酯酶或前列腺素H2合成酶。对于乙酰胆碱酯酶抑制试验，采用Ellman法，以乙酰硫代胆碱为底物，在96孔板中进行。将化合物与酶在不同浓度（通常为0.1至100 µM）下孵育10-30分钟，然后加入底物启动反应。在412 nm处测量吸光度，并根据剂量反应曲线计算IC50值。对于前列腺素H2合成酶抑制试验，将化合物与酶和花生四烯酸孵育，并通过ELISA检测前列腺素的生成。每次试验均设置阳性对照和阴性对照。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，巨噬细胞（例如 RAW 264.7）或癌细胞系用浓度为 0.1 至 100 µM 的 α-葡萄藤素处理 1 至 24 小时。在抗炎研究中，细胞用 IFN-γ 或 LPS 刺激，并通过 Griess 法或 ELISA 检测炎症介质（如 NO、IP-10 和 MIG）的产生。STAT-1 激活和 ERK 磷酸化通过蛋白质印迹法进行评估。在抗癌研究中，使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力，并通过 Annexin V/PI 染色定量细胞凋亡。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，通常使用啮齿动物炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿）或关节炎模型。α-葡萄藤素以1至50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药，通常每日一次或两次。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血液和组织匀浆中的炎症标志物。在神经保护研究中，可使用阿尔茨海默病模型（例如，东莨菪碱诱导的记忆障碍），并通过行为学测试评估认知功能。在研究终点，采集组织进行组织学分析和生化检测。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开文献中关于α-葡萄藤素的药代动力学数据有限。作为一种分子量为678.7 g/mol的多酚类化合物，由于其广泛的首过代谢和较差的水溶性，预计口服生物利用度较低。口服后，该化合物可能在肝脏和肠道中通过II期结合反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于其天然产物来源以及作为研究工具的用途，尚未有全面的药代动力学研究得到充分证实。需要开展进一步的研究来阐明其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
α-葡萄藤素的临床前毒理学研究有限。作为一种天然多酚，它通常被认为具有良好的安全性。在急性毒性研究中，该化合物在中等剂量下耐受性良好，未见明显不良反应。在药理剂量下，未见明显的器官毒性或血液学异常报道。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性支持将其用作研究试剂，但临床开发仍需进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(+)-α-葡糖苷是一种九元大环化合物，其环状骨架包含三个6-羟基-2-(4-羟基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃基团。它从锦鸡儿（Caragana chamlague Lamarck）中分离得到，对乙酰胆碱酯酶（EC 3.1.1.7）具有显著的抑制活性。它具有抗炎特性，能够抑制乙酰胆碱酯酶活性，并作为一种植物代谢产物发挥作用。它是一种多酚类化合物，属于大环化合物，也是1-苯并呋喃类化合物的成员。其功能与白藜芦醇相关。据报道，(+)-α-葡聚糖存在于锦鸡儿（Caragana sinica）、科尔辛斯基锦鸡儿（Caragana korshinskii）以及其他有相关数据的生物体中。
α-葡萄藤素是一种天然存在的白藜芦醇三聚体，具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗关节炎、抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗结核和抗糖尿病作用。它能抑制乙酰胆碱酯酶、前列腺素H2合成酶和蛋白激酶C，并下调STAT-1诱导的炎症基因。α-葡萄藤素尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度（≥98%）的科研试剂形式提供，仅供实验室使用。其多靶点活性使其成为研究炎症、癌症、神经退行性疾病和多酚生物学的重要工具。 |
| 分子式 |
C42H30O9
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|---|---|
| 分子量 |
678.6822
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| 精确质量 |
678.188
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| CAS号 |
62218-13-7
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| PubChem CID |
196402
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
5.38
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| tPSA |
149.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1[C@H]2[C@@H]3C4=C5[C@@H]([C@H](OC5=CC(=C4)O)C6=CC=C(C=C6)O)C7=C8[C@H]([C@@H](OC8=CC(=C7)O)C9=CC=C(C=C9)O)C1=C3C(=CC(=C1)O)O2)O
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| InChi Key |
KUTVNHOAKHJJFL-ZSIJVUTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H30O9/c43-22-7-1-19(2-8-22)40-37-28-13-25(46)17-32-35(28)39(42(50-32)21-5-11-24(45)12-6-21)30-15-27(48)18-33-36(30)38(29-14-26(47)16-31(49-40)34(29)37)41(51-33)20-3-9-23(44)10-4-20/h1-18,37-48H/t37-,38-,39+,40+,41+,42-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,10R,11R,18S,19S)-3,11,19-tris(4-hydroxyphenyl)-4,12,20-trioxaheptacyclo[16.6.1.12,5.110,13.021,25.09,27.017,26]heptacosa-1(25),5,7,9(27),13,15,17(26),21,23-nonaene-7,15,23-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4734 mL | 7.3672 mL | 14.7345 mL | |
| 5 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9469 mL | |
| 10 mM | 0.1473 mL | 0.7367 mL | 1.4734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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