| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AM6701 targets the endocannabinoid-metabolizing enzymes fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL). Inhibition of these two key enzymes leads to elevated levels of their respective endogenous cannabinoid substrates, anandamide and 2-arachidonoylglycerol. By preventing the breakdown of these endocannabinoids, AM6701 enhances endocannabinoid signaling, which is involved in a wide range of physiological processes including neuroprotection, pain modulation, and inflammation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，AM6701 能以高效且等效的效力抑制 FAAH 和 MAGL（等效抑制 IC50 = 1.2 nM）。这种双重抑制作用导致内源性大麻素（如花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯）水平显著升高。该化合物能够以相似的效力抑制这两种酶，使其成为研究 FAAH 和 MAGL 阻断联合效应的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，AM6701通过调节内源性大麻素和抑制钙蛋白酶介导的兴奋性毒性脑损伤，发挥神经保护作用。在兴奋性毒性和神经炎症起关键作用的神经退行性疾病模型中，AM6701已显示出疗效。通过提高内源性大麻素水平，AM6701可以减少谷氨酸受体的过度激活和随后的钙离子内流，从而保护神经元免受损伤。
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| 酶活实验 |
FAAH 和 MAGL 酶活性采用体外重组人酶进行测定。将酶与荧光或放射性标记的底物（例如，FAAH 使用花生四烯酸乙醇胺）孵育。测定 AM6701 对产物生成的抑制作用，以确定 IC50 值，该化合物对两种靶点的 IC50 值均为 1.2 nM。
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| 细胞实验 |
本研究在体外评估了AM6701对神经元细胞的影响。将细胞用该化合物处理后，进行兴奋性毒性损伤实验。通过检测细胞活力、内源性大麻素水平和细胞凋亡标志物来评估其神经保护作用。该化合物在这些模型中抵抗细胞死亡的能力是其神经保护潜力的关键指标。
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| 动物实验 |
在兴奋性毒性脑损伤或神经退行性疾病的动物模型中评估神经保护功效。AM6701经全身给药后，评估神经系统结局、组织病理学和生化指标。测定该化合物在这些模型中减轻脑损伤和改善功能恢复的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小分子药物，AM6701有望具有良好的口服生物利用度，并能穿过血脑屏障发挥其在中枢神经系统的作用。目前正在进行临床前研究，以探索其药代动力学特征。其LogP值为2.15，表明其具有中等亲脂性，这有利于其穿透血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
同时抑制FAAH和MAGL可能导致不良反应，例如体温过低、僵直以及其他由大麻素介导的中枢神经系统效应，具体效应取决于内源性大麻素水平升高的程度。这些效应通常较轻微且可逆，但在较高剂量下可能更为明显。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AM6701是一种正在研究其神经保护潜力的在研化合物。它可作为研究双重FAAH/MAGL抑制在神经退行性疾病和神经炎症治疗中应用潜力的重要工具。通过调节内源性大麻素系统，它为治疗中风、创伤性脑损伤和慢性神经退行性疾病等疾病提供了一种新的方法。
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| 分子式 |
C17H17N5O
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|---|---|
| 分子量 |
307.357
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| 精确质量 |
307.143
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| CAS号 |
1010096-65-7
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| PubChem CID |
24795576
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
506.1±53.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
259.9±30.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
2.15
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| tPSA |
63.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
388
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VBVLSXPOMAONNK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17N5O/c1-21(2)17(23)22-19-16(18-20-22)12-13-8-10-15(11-9-13)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,12H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-5-[(4-phenylphenyl)methyl]tetrazole-2-carboxamide
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| 别名 |
AM-6701; AM 6701; AM6701
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2535 mL | 16.2676 mL | 32.5351 mL | |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2535 mL | 6.5070 mL | |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6268 mL | 3.2535 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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