| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Ambenonium chloride is acetylcholinesterase (AChE). It inhibits AChE in a rapidly reversible, non-covalent manner with extremely high affinity. It shows strong inhibition of human AChE with an inhibition constant Ki of 0.12 nM and an IC₅₀ of 0.7 nM. It also inhibits butyrylcholinesterase (BChE) with an IC₅₀ of 7 μM. By inhibiting AChE, it prevents the hydrolysis of acetylcholine, prolonging its activity at nicotinic receptors at the neuromuscular junction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乙酰胆碱酯酶 (AChE) 可被氯化铵快速且可逆地抑制，氯化铵对人乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 也具有显著的抑制作用，其抑制常数 Ki 为 0.12 nM [1]。丁酰胆碱酯酶 (BChE) 也可被氯化铵抑制，其 IC50 值为 7 μM (hBChE) [2]。体外实验表明，氯化安贝铵是一种强效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。它对人 AChE 的抑制作用为 Ki 0.12 nM，IC₅₀ 0.7 nM。它对 BChE 也具有抑制作用，IC₅₀ 为 7 μM。其对 AChE 的抑制作用是快速可逆的，且为非共价结合。该化合物对 AChE 的高亲和力使其成为研究胆碱能信号传导的宝贵工具。这些体外活性证实了其作为一种强效且选择性 AChE 抑制剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
长期使用氯化铵（6 mg/kg；口服；每日一次；30-60 天）可对重症肌无力小鼠模型的神经肌肉传递产生不利影响，并促进对刺激的过敏反应[3]。氯化铵（6 mg/kg；口服；每日一次；14 天）可降低运动终板中乙酰胆碱受体（AChR）的数量[3]。
在体内，氯化铵用于增强胆碱能传递。它通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）来增加神经肌肉接头处乙酰胆碱的浓度，从而改善重症肌无力等疾病的肌肉力量。与新斯的明相比，其作用持续时间更长。该化合物口服给药，并在动物模型中进行了研究，以评估其对运动终板精细结构和乙酰胆碱受体的影响。其体内作用与其作为胆碱酯酶抑制剂的机制相符。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定用于检测氯化安贝尼铵对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制作用。酶活性测定采用比色法，例如埃尔曼法，该方法通过分光光度法监测乙酰硫代胆碱的水解。将化合物与酶和底物一起孵育，并根据抑制曲线计算 IC₅₀ 或 Ki 值。这些测定方法是表征胆碱酯酶抑制剂的标准方法，仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
由于氯化安贝尼铵的主要作用机制是酶抑制，因此体外细胞检测方法并不常见。然而，可以通过测量该化合物对胆碱能信号传导的影响，在神经元或肌肉细胞培养物中研究其作用。例如，可以使用电生理技术或测量细胞内钙离子水平来评估该化合物增强乙酰胆碱诱导反应的能力。细胞毒性试验（MTT 或 LDH 释放）可用于评估其对细胞的潜在毒性作用。所有试验均采用标准细胞培养条件。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：患有重症肌无力的雌性Sprague Dawley大鼠（体重250克）[3]
剂量：6毫克/千克 给药途径：口服（灌胃）；每日； 14、30、60、90、360 天（提前 24 小时停止给药） 实验结果： 给药 30-60 天后，大鼠出现一般活动减少和对刺激的超敏反应，但这些行为在第 90 天消失。在诱导退化和简化的第 360 天，观察到突触后褶皱增多、突触间隙增宽、突触后囊泡数量增加以及突触后膜上乙酰胆碱受体 (AChR) 数量减少。 已开展安贝尼铵氯化物体内动物研究以评估其长期效应。例如，已给大鼠服用该化合物以研究其对运动终板精细结构和乙酰胆碱受体的影响。此类研究包括长期给药以及随后对肌肉组织进行组织学和生化分析。重症肌无力动物模型也可用于评估其治疗效果。所有操作必须符合机构动物护理指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献并未详述氯化安贝尼铵的药代动力学特性。它是一种季铵化合物，通常口服生物利用度较低，但已知具有口服活性。其半衰期和代谢谱需要通过临床前研究确定。该化合物仅供研究和分析用途。用于研究时，应按照分析证书中推荐的条件储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化安贝铵的毒性特征与其他胆碱酯酶抑制剂一致。胆碱能受体过度刺激可导致肌肉痉挛、唾液分泌过多和心动过缓等不良反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理强效酶抑制剂时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化安贝铵是一种对称的草酰胺双季铵盐，其氮原子上连接着一个乙基和一个2-氯苄基。它是一种EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂和神经递质。它是一种季铵盐和有机氯化物。氯化安贝铵是安贝铵的氯化物形式，安贝铵是一种具有拟副交感神经活性的季铵化合物。氯化安贝铵是一种快速起效的间接胆碱能激动剂，可逆性地阻断乙酰胆碱酯酶的活性，从而阻止乙酰胆碱的水解，并延长其在神经肌肉接头处对尼古丁受体的作用。它是一种抑制胆碱酯酶活性的季铵化合物，其作用类似于新斯的明，但作用持续时间更长。氯化安贝铵用于治疗重症肌无力，必须口服。 （摘自《马丁代尔药典》第30版，第1112页）
补充信息：氯化安贝尼铵的CAS号为115-79-7。其分子式为C₂₈H₄₂Cl₄N₄O₂，分子量为608.47 g/mol。它也称为WIN 8077。它是一种快速可逆的非共价乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，具有目前已知最高的亲和力之一。氯化安贝尼铵是研究胆碱能信号传导和神经肌肉传递的研究工具。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C28H42CL4N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
608.47
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| 精确质量 |
606.206
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| CAS号 |
115-79-7
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| PubChem CID |
8288
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
196-199°
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| tPSA |
58.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
614
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].[Cl-].O=C(C(NCC[N+](CC1=CC=CC=C1Cl)(CC)CC)=O)NCC[N+](CC1=CC=CC=C1Cl)(CC)CC
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| InChi Key |
DXUUXWKFVDVHIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
1S/C28H40Cl2N4O2.2ClH/c1-5-33(6-2,21-23-13-9-11-15-25(23)29)19-17-31-27(35)28(36)32-18-20-34(7-3,8-4)22-24-14-10-12-16-26(24)30/h9-16H,5-8,17-22H2,1-4H32*1H
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| 化学名 |
Ammonium, (oxalylbis(iminoethylene))bis((o-chlorobenzyl)diethyl-, dichloride
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| 别名 |
Ambenonium dichloride, Ambenonium chloride,AI3-22370, Ambestigmin chloride, AI-322370,Oxamizil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6435 mL | 8.2173 mL | 16.4347 mL | |
| 5 mM | 0.3287 mL | 1.6435 mL | 3.2869 mL | |
| 10 mM | 0.1643 mL | 0.8217 mL | 1.6435 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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