1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

Amelubant

别名: Amelubant BIIL-284-BS BIIL-284 ethane;ethyl (NE)-N-[[4-[[3-[[4-[2-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]phenoxy]methyl]phenyl]methoxy]anilino]methylidene]carbamate；口服/长效 LTB4 receptor 拮抗剂, 在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。
目录号: V7262 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Amelubant (BIIL 284) 是一种有效的、口服生物可利用的长效 LTB4 受体阻断剂（拮抗剂），对 LTB4 受体具有低结合亲和力，在细胞和细胞膜中的 Kis 分别为 221 nM 和 230 nM。
Amelubant CAS号: 346735-24-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
阿美鲁班（BIIL 284）是一种强效、口服生物利用度高、长效的白三烯B4（LTB4）受体阻滞剂（拮抗剂），对LTB4受体的亲和力较低，在细胞和细胞膜中的Ki值分别为221 nM和230 nM。阿美鲁班（BIIL 284）是生物活性代谢物BIIL 260和BIIL 315的前体。具有抗炎活性。
阿美鲁班（BIIL 284）（CAS号：346735-24-8）是一种强效、口服有效且长效的白三烯B4（LTB4）受体拮抗剂。它是活性代谢物BIIL 260和BIIL 315的前体药物。阿美鲁班具有抗炎活性。活性代谢物是可逆的竞争性LTB4受体拮抗剂，在活细胞和细胞膜中的Ki值分别为1.4 nM和1.1 nM，1.7 nM和1.9 nM。Amelubant的分子量为538.63 g/mol，分子式为C33H34N2O5。它是一种研究化合物，用于研究LTB4受体介导的炎症以及探索炎症性疾病的潜在治疗方法。
生物活性&实验参考方法
靶点
Amelubant targets the leukotriene B4 (LTB4) receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the pro-inflammatory effects of LTB4. LTB4 is a potent chemoattractant for neutrophils and other immune cells, and it plays a critical role in the pathogenesis of various inflammatory diseases, including asthma, rheumatoid arthritis, and inflammatory bowel disease. Amelubant is a prodrug of active metabolites BIIL 260 and BIIL 315. These metabolites are reversible and competitive LTB4 receptor antagonists, with Kis of 1.4, 1.1 nM and 1.7, 1.9 nM in vital cells and membranes, respectively. By blocking the LTB4 receptor, Amelubant and its metabolites inhibit LTB4-mediated chemotaxis and activation of immune cells, thereby reducing inflammation.
体外研究 (In Vitro)
Amelubant 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前药，它们在活细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 1.4 nM 和 1.1 nM，以及 1.7 nM 和 1.9 nM。这些代谢物是竞争性且可逆的 LTB4 受体拮抗剂 [1]。体外研究表明，Amelubant 是一种强效 LTB4 受体拮抗剂的前药。活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 是可逆的竞争性 LTB4 受体拮抗剂。它们在活细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 1.4 nM 和 1.1 nM，以及 1.7 nM 和 1.9 nM。Amelubant 本身与 LTB4 受体的结合能力极弱，在活细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。这些研究结果证实，Amelubant 是一种前药，可转化为具有强效 LTB4 受体拮抗活性的活性代谢物。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，阿美鲁班具有抗炎活性。作为一种口服有效的长效LTB4受体拮抗剂，阿美鲁班已被研究用于治疗炎症性疾病。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验方案和结果，例如给药方案、给药途径以及在疾病模型中的疗效。阿美鲁班目前被用作研究工具，用于研究LTB4受体介导的炎症以及验证LTB4作为治疗靶点的有效性。
酶活实验
体外试验检测阿美鲁班特与LTB4受体的结合能力及其抑制LTB4介导反应的能力。受体结合试验采用表达LTB4受体的细胞膜和放射性标记的LTB4配体进行。阿美鲁班特及其代谢物的Ki值通过竞争曲线确定。功能试验检测其对LTB4诱导的免疫细胞趋化性或钙动员的抑制作用。这些试验证实，阿美鲁班特是一种前药，可转化为具有强效LTB4受体拮抗活性的活性代谢物。
细胞实验
体外细胞实验用于研究阿美鲁班对LTB4介导的免疫细胞功能的影响。将中性粒细胞或其他免疫细胞在有或无阿美鲁班或其代谢物的情况下用LTB4处理。使用Transwell迁移实验检测趋化性。还可以评估活性氧的产生或炎症介质的释放。测定该化合物抑制LTB4诱导反应的能力。这些细胞实验证实，阿美鲁班及其代谢物是LTB4受体介导的免疫细胞活化的强效拮抗剂。
动物实验
阿美鲁班特的体内动物实验通常在炎症性疾病模型中进行，例如哮喘、类风湿性关节炎或炎症性肠病模型。典型的研究中，阿美鲁班特经口服给药，并评估其对炎症的影响。终点指标包括炎症细胞浸润、细胞因子水平和组织损伤的测量。然而，现有文献中并未详细描述阿美鲁班特的具体实验方案。阿美鲁班特是一种前药，在体内转化为活性代谢物。
药代性质 (ADME/PK)
阿美鲁班的分子量为538.63 g/mol，分子式为C33H34N2O5，为固体化合物。建议将粉末储存在-20°C下，保存时间不超过3年。溶剂保存的阿美鲁班可在-80°C下保存1年。已对其药代动力学性质进行了研究，阿美鲁班是一种口服活性前药。现有文献中并未详细描述其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
标准产品说明书中未提供阿美鲁班的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。阿美鲁班是LTB4受体拮抗剂的前药，其毒性可能与LTB4受体阻断对免疫功能的影响有关。与所有研究用化学品一样，处理阿美鲁班时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究，不得用于人类或兽医用途。
参考文献

[1]. In vitro and in vivo pharmacological characterization of BIIL 284, a novel and potent leukotriene B(4) receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):458-66.
其他信息
药物适应症
本品已研究用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病 (COPD)、囊性纤维化和类风湿性关节炎。作用机制：Ameruban 是一种长效口服白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。Ameruban 是一种前药，经普遍存在的酯酶代谢为 BIIL 260 及其葡萄糖醛酸化代谢物 BIIL 315.14。BIIL 260 和 BIIL 315.14 直接与 LTB4 受体相互作用。LTB4 是一种免疫细胞趋化因子，可增强免疫反应。 G蛋白偶联受体BLT1（对LTB4具有高亲和力，在大多数白细胞中表达）和BLT2（对LTB4具有低亲和力）负责介导LTB4的作用。
Amelubant（BIIL 284）是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效、口服有效且长效的白三烯B4 (LTB4) 受体拮抗剂。Amelubant是活性代谢物BIIL 260和BIIL 315的前药。这些活性代谢物是可逆的竞争性LTB4受体拮抗剂，在活细胞和细胞膜中的Ki值分别为1.4 nM和1.1 nM，以及1.7 nM和1.9 nM。Amelubant具有抗炎活性。它用于研究LTB4受体介导的炎症，并探索炎症性疾病的潜在治疗方法。其作用机制是转化为活性代谢物，阻断 LTB4 受体，从而抑制 LTB4 介导的免疫细胞活化和炎症。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H34N2O5
分子量
538.644
精确质量
568.294
CAS号
346735-24-8
PubChem CID
135564996
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
8.512
tPSA
92.87
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
780
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SBVYURPQULDJTI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C33H34N2O5/c1-4-38-32(37)35-31(34)25-8-16-29(17-9-25)39-21-23-6-5-7-24(20-23)22-40-30-18-12-27(13-19-30)33(2,3)26-10-14-28(36)15-11-26/h5-20,36H,4,21-22H2,1-3H3,(H2,34,35,37)
化学名
ethyl N-[4-[[3-[[4-[2-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]phenoxy]methyl]phenyl]methoxy]benzenecarboximidoyl]carbamate
别名
Amelubant BIIL-284-BS BIIL-284
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~185.66 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8565 mL 9.2826 mL 18.5653 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8565 mL 3.7131 mL
10 mM 0.1857 mL 0.9283 mL 1.8565 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02265653 COMPLETED Drug: BIIL 284 BS tablet C
Drug: BIIL 284 BS tablet D
Drug: BIIL 284 BS WIF tablet		 Healthy Boehringer Ingelheim 1999-11 Phase 1
NCT02265627 COMPLETED Drug: BIIL 284 BS Hepatic Insufficiency Boehringer Ingelheim 2000-03 Phase 1
NCT02266550 COMPLETED Drug: [14C] BILL 284 BS Healthy Boehringer Ingelheim 1999-10 Phase 1
NCT02265640 COMPLETED Drug: BIIL 284 BS boli
Drug: BIIL 284 BS tablet C
Other: standard breakfast		 Healthy Boehringer Ingelheim 2000-10 Phase 1
NCT02268149 COMPLETED Drug: BIIL 284 BS
Drug: Prednisone
Drug: Placebo		 Healthy Boehringer Ingelheim 2000-04 Phase 1
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member