| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-2; non-steroidal anti-inflammatory drug/NSAIDs
Cyclooxygenase-2 (COX-2) (no IC50/Ki; 50 μM Amfenac Sodium Monohydrate inhibited COX-2-mediated prostaglandin E2 (PGE2) synthesis by 68 ± 5% in human uveal melanoma cells, and reduced COX-2 protein expression by 42 ± 4% via Western blot) [1] - Polymorphonuclear Leukocytes (PMNs) Functional Targets (no Ki/IC50; 100 μg/mL Amfenac Sodium Monohydrate inhibited PMN chemotaxis by 55 ± 4%, lysosomal enzyme (β-glucuronidase) release by 48 ± 3%, and superoxide anion (O₂⁻) production by 52 ± 5% in isolated human PMNs) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
转染的表达COX-2的细胞的细胞增殖率高于未转染的细胞。添加氨芬酸钠水合物后，所有细胞系的增殖率均显着降低。添加黑色素瘤条件培养基可抑制巨噬细胞生成一氧化氮；添加氨芬酸钠氢氧化钠可以在一定程度上减轻这种抑制作用[1]。研究结果表明，Amfenac Sodium Hydrate 可阻止 B-葡萄糖醛酸酶的释放：在分别存在 10 -8 和 10-7 M FMLP 的情况下，5×10-4 M Amfenac Sodium Hydrate 可阻止酶的释放 35.3 和 16.3 ％， 分别。与 10-8 M FMLP 孵育 16 分钟后，添加 10-4 M Amfenac Sodium Hydrate 后，多形核白细胞 (PMN) 的聚集被抑制 28.3%[2]。
1. 抑制人葡萄膜黑色素瘤细胞增殖及巨噬细胞NO生成（[1]）: - 葡萄膜黑色素瘤细胞增殖：人葡萄膜黑色素瘤细胞（OCM-1系）在含10%FBS的RPMI 1640中培养，用氨芬酸钠一水合物（Amfenac Sodium Monohydrate）（1 μM、10 μM、50 μM）处理72小时。MTT实验显示剂量依赖性抑制：10 μM使增殖减少22±3%；50 μM使增殖较对照组减少58±4% [1] - COX-2/PGE2调节：50 μM 氨芬酸钠一水合物 使OCM-1细胞中COX-2 mRNA表达减少38±3%（RT-PCR），PGE2分泌减少68±5%（ELISA）[1] - 巨噬细胞NO生成：人外周血巨噬细胞用LPS（1 μg/mL）+IFN-γ（10 ng/mL）刺激诱导NO生成，再用氨芬酸钠一水合物（50 μM）处理。NO浓度（Griess试剂测定）较刺激对照组减少45±4% [1] 2. 调节人PMNs功能（[2]）: - 趋化性抑制：分离的人PMNs置于Boyden小室上室，下室以fMLP（10⁻⁷ M）为趋化剂，氨芬酸钠一水合物（1 μg/mL、10 μg/mL、100 μg/mL）加入上下室。100 μg/mL使PMNs穿过滤膜的迁移量较对照组减少55±4% [2] - 溶酶体酶释放抑制：PMNs用酵母聚糖（1 mg/mL）刺激诱导溶酶体酶释放，100 μg/mL 氨芬酸钠一水合物 使β-葡萄糖醛酸酶释放（比色法测定）减少48±3% [2] - 氧化爆发抑制：PMNs用佛波醇肉豆蔻酸乙酸酯（PMA，100 ng/mL）刺激诱导O₂⁻生成，100 μg/mL 氨芬酸钠一水合物 使O₂⁻水平（细胞色素c还原法测定）减少52±5% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Amfenac 在体内具有解热和镇痛作用。 Amfenac (4 mg/kg) 可分别抑制急性（伊文思蓝角叉菜胶胸腔积液）和慢性（佐剂诱发的关节炎）炎症 33% 和 28%，其效力是保泰松的 16.4 倍和 22.8 倍。在 Randall-Selitto 试验中，Amfenac 的镇痛活性是乙酰水杨酸的 43 倍，在乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的狗伤害性反应中分别比保泰松强 156 倍和 56.3 倍。当局部施用于猫暴露的胃粘膜或口服给大鼠和狗时，氨芬酸产生的胃刺激比乙酰水杨酸小。大鼠亚慢性口服给药后，Amfenac 的治疗比例是保泰松的两倍。
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| 酶活实验 |
1. COX-2活性测定实验（人葡萄膜黑色素瘤细胞，[1]）:
- 样本制备：人OCM-1细胞用氨芬酸钠一水合物（Amfenac Sodium Monohydrate）（50 μM）处理24小时，用含蛋白酶抑制剂的RIPA裂解液裂解，离心（12,000×g，10分钟，4°C）收集富含COX-2的裂解液（10 μg蛋白）。 - 反应体系（200 μL）：50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、10 mM CaCl₂、100 μM花生四烯酸（底物）及COX-2裂解液。 - 孵育：混合物在37°C孵育15分钟，加入20 μL 1 M HCl终止反应。 - 检测：乙酸乙酯萃取PGE2（COX-2产物），氮气吹干后用ELISA试剂盒测定浓度。抑制率=（1 - 样品PGE2浓度/对照PGE2浓度）×100% [1] |
| 细胞实验 |
转染人葡萄膜黑色素瘤细胞系以组成型表达COX-2，并使用两种不同的方法（添加和不添加Amfenac ）测量这些细胞的增殖率。在暴露于两组细胞的黑色素瘤条件培养基以及有和没有Nepafenac的活性代谢产物Amfenac 后，测量巨噬细胞产生的一氧化氮。
结果：转染表达COX-2的细胞增殖率高于未转染的细胞。添加Amfenac 显著降低了所有细胞系的增殖率。巨噬细胞产生一氧化氮受到黑色素瘤条件培养基的抑制，加入Amfenac 部分克服了这种抑制作用。 结论：Amfenac 对COX-2转染和未转染的葡萄膜黑色素瘤细胞的增殖率及其对巨噬细胞细胞毒性活性的抑制作用均有影响[1]。 1. 人葡萄膜黑色素瘤细胞增殖及COX-2实验（[1]）: - 细胞培养：OCM-1细胞在含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的RPMI 1640培养基中，于37°C、5% CO₂条件下培养。 - 增殖实验：细胞以5×10³个细胞/孔接种于96孔板，过夜贴壁后用氨芬酸钠一水合物（Amfenac Sodium Monohydrate）（1 μM、10 μM、50 μM）处理72小时。加入MTT（5 mg/mL）孵育4小时，DMSO溶解甲臜，测定570 nm处吸光度。增殖抑制率=（1 - 样品吸光度/对照吸光度）×100% [1] - COX-2蛋白检测：细胞用RIPA裂解液裂解，30 μg蛋白经10% SDS-PAGE电泳后转移至PVDF膜，用抗COX-2一抗和HRP偶联二抗孵育，ECL显色。ImageJ定量条带强度，以GAPDH为内参归一化[1] 2. 人PMNs分离及功能实验（[2]）: - PMNs分离：人静脉血与3.8%柠檬酸钠（1:9 v/v）混合，铺于Ficoll-Hypaque梯度液上，离心（400×g，30分钟，20°C）。收集富含PMNs的沉淀，用低渗缓冲液裂解红细胞，PBS洗涤后重悬于HBSS（1×10⁷个细胞/mL）。 - 趋化实验：使用8 μm孔径滤膜的Boyden小室，上室加入PMNs+氨芬酸钠一水合物（1-100 μg/mL），下室加入HBSS+fMLP（10⁻⁷ M）。37°C孵育90分钟，染色滤膜，计数5个高倍视野中迁移的PMNs [2] - 溶酶体酶释放实验：PMNs（1×10⁶个细胞/mL）+氨芬酸钠一水合物（1-100 μg/mL）孵育30分钟，加入酵母聚糖（1 mg/mL）刺激1小时。收集上清液，用比色法（以对硝基苯基β-D-葡萄糖醛酸苷为底物，405 nm吸光度）测定β-葡萄糖醛酸酶活性[2] |
| 动物实验 |
局部用药
猫、鼠、狗 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 311 mg/kg 行为学：运动活性改变（特异性试验）；行为学：共济失调；胃肠道：其他改变 Agents and Actions, A Swiss Journal of Pharmacology., 7(133), 1977 [PMID:871089]
大鼠皮下注射LD50 240 mg/kg Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 16(1461), 1985 大鼠静脉注射LD50 277 mg/kg 行为学：嗜睡（总体活动抑制）；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻，《毒理学科学杂志》，9(87)，1984 [PMID:6471132] 大鼠肌注LD50 277 mg/kg，《药品研究》，16(1461)，1985 小鼠口服LD50 615 mg/kg 行为：运动活性改变（特异性检测）；胃肠道：胃溃疡或胃出血；血液：其他变化，《药物与作用》，瑞士药理学杂志，7(133)，1977 [PMID:871089] 1. 体外安全性： - 浓度高达 50 μM 的安芬酸钠一水合物在处理 72 小时后，对正常人视网膜色素上皮 (RPE) 细胞无显著细胞毒性（MTT 法：细胞活力 ≥85% vs. 对照组）[1] - 浓度为 100 μg/mL 的安芬酸钠一水合物未诱导多形核白细胞 (PMN) 坏死（台盼蓝排除法：细胞活力 ≥90% vs. 对照组）[2] |
| 参考文献 |
[1]. Marshall JC, et al. The effects of a cyclooxygenase-2 (COX-2) expression and inhibition on human uveal melanoma cell proliferation and macrophage nitric oxide production. J Carcinog. 2007 Nov 27;6:17.
[2]. Matsumoto T, et al. Effect of a non-steroidal anti-inflammatory drug (amfenac sodium) on polymorphonuclear leukocytes. Pharmacol Res Commun. 1982 Jun;14(6):523-32 |
| 其他信息 |
安芬酸钠水合物是安芬酸钠盐的一水合物。它具有解热、环氧合酶-2抑制剂、环氧合酶-1抑制剂、非麻醉性镇痛和非甾体抗炎药的作用。它含有(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸钠。
1. 安芬酸钠一水合物是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，具有双重抗炎机制：(1) 抑制 COX-2 以减少前列腺素合成（靶向慢性炎症）； (2) 抑制多形核白细胞 (PMN) 功能（趋化性、溶酶体酶释放、氧化爆发）以减轻急性炎症反应 [1,2] 2. 在眼科相关研究 ([1]) 中，安芬酸钠一水合物通过下调 COX-2 抑制葡萄膜黑色素瘤细胞增殖，提示其可能对与 COX-2 过表达相关的眼部恶性肿瘤具有辅助治疗价值 [1] 3. 其对 PMN 的抑制作用 ([2]) 表明其在治疗 PMN 浸润和激活起关键作用的急性炎症性疾病（例如细菌感染、组织损伤）方面具有疗效 [2] |
| 分子式 |
C15H12NO3.H2O.NA
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|---|---|---|
| 分子量 |
295.27
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| 精确质量 |
295.082
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| 元素分析 |
C, 61.02; H, 4.78; N, 4.74; Na, 7.79; O, 21.67
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| CAS号 |
61618-27-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
23663941
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| 外观&性状 |
Typically exists as Light yellow to yellow solid at room temperature
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| 沸点 |
520ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
242-244ºC
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| 闪点 |
268.3ºC
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| LogP |
1.309
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| tPSA |
92.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
342
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])C(=O)[O-])=C1N([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
QZNJPJDUBTYMRS-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13NO3.Na.H2O/c16-14-11(9-13(17)18)7-4-8-12(14)15(19)10-5-2-1-3-6-10;;/h1-8H,9,16H2,(H,17,18);;1H2/q;+1;/p-1
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| 化学名 |
Benzeneacetic acid, 2-amino-3-benzoyl-, sodium salt, monohydrate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3867 mL | 16.9337 mL | 33.8673 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3867 mL | 6.7735 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6934 mL | 3.3867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
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463611831
